基本資料
尼可剎米【藥品名稱】 尼可剎米
【英文/拉丁名稱】Nikethamide
【別名】可拉明，尼可拉明，二乙煙醯胺，煙醯乙胺，Carbamidal，Cormed，Tonocarble，Ventramine，Cardiamine，Corediol，Corvofon，Pinacoryl，Eucoran，Nikardin，Stimulin，Cordiamid，Coramine。
【分子式】C10H14ON2
【來源與標準】 尼可剎米為N,N-二乙基-3- 吡啶甲醯胺。含C10H14N2O 不得少於98.5％(g/g)
【製劑/規格】1、注射液：0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液：25%50ml、25%100ml。
【類別】中樞興奮藥。
【生產企業】北京市永康藥業有限公司、江蘇吳中實業股份有限公司蘇州第六製藥廠、安徽華源廣生藥業有限公司、西南藥業股份有限公司、武漢製藥集團股份有限公司、鄭州市新鄭製藥股份有限公司、安徽省朝陽藥業有限責任公司、鹽城市第四製藥廠、常熟虞盛製藥有限公司、上海醫藥工業集團公司、三九永安藥業有限公司、張家口市泰康製藥廠、天津金耀胺基酸有限公司、唐山市渤海製藥廠。
【貯藏】 遮光，密封保存。
性狀
尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體，放置冷處，即成結晶；有輕微的特臭，味苦，有引濕性。本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相對密度 本品的相對密度在25℃時為1.058～1.066。凝點 本品的凝點為22～24℃。折光率 本品的折光率在25℃時為1.522～1.524。
藥學原理
尼可剎米 藥動學： 口服或注射均易吸收。作用時間短暫，1次靜注僅維持5-10min，可能因藥物再分布到全身組織。在體內部分轉變為煙醯胺，再甲基化後經尿排出。
作用機制：尼可剎米主要直接興奮延髓呼吸中樞，也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞，可提高呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸加深加快。選擇性較高，對大腦和脊髓的興奮作用較弱，比其他中樞興奮藥安全，不易引起驚厥。對血管運動中樞也有較弱的興奮作用。
作用與用途
為延髓興奮藥。對呼吸中樞有直接興奮作用，使呼吸加快加深，其作用迅速、溫和，安全範圍較大，對大腦皮層、血管運動中樞等也有較弱的興奮作用。用於各種原因引起的呼吸抑制，對抗嗎啡中毒效果較好；對中樞神經性循環障礙如外傷或手術所致的休克、急性傳染病的心衰及虛脫等；也可用於新生兒窒息、早產兒呼吸困難以及各種慢性心臟疾患、呼吸困難等。
用法與用量
口服：每次O.25一O.5g，每日O.5-1g.皮下、肌注、靜注或靜滴：每次O.25—0.5g，必要時1—2小時重複用藥，極量，每次1.25g；小兒6個月以上每次75mg，1歲以上每次0.125g，4—7歲每次O.175g.
副作用與毒性
1、對小兒高熱而無呼吸衰竭時不宜使用。
2、毒性低。有時可引起血壓微升，劑量過大可引起驚厥。
不良反應
不良反應：有出汗、噁心、嘔吐、咳嗽、噴噎、皮膚潮紅、皮疹等。劑量過大時可出現血壓升高、心悸、震顫、肌肉僵硬或抽搐、心律不齊、高熱。嚴重者可致癲癇樣驚厥，隨之出現昏迷。驚厥發作反過來加深昏迷。且對呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無效。驚厥發作可靜注安定類或硫噴妥鈉加以控制。急性血卟啉症不宜用，因可能誘發急性發作。注意事項
不良反應少見。大劑量可引起血壓升高、心動過速、心悸、出汗、嘔吐、肌震顫及肌僵直、咳嗽，中毒時可以出現驚厥。應及時停藥以防驚厥。 用於中樞性呼吸衰竭，但對呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制無效。檢查
酸鹼度 取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20ml，依法測定（附錄Ⅵ H） ，pH值應為6.5 ～7.8 。溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如 顯渾濁，與1 號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1 號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml 製成的對 照液比較，不得更濃（0.0014％）。
有關物質 取本品，加甲醇製成每1ml 中含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇分別稀釋成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液，作為對照溶液(1) 和 (2) 。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各10μl ，分別點於同一矽 膠ＧＦ254 薄層板上，以氯仿－丙醇（75:25 ）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈 (254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液(2) 的主斑點比較，不得更深 ；如有1 點超過時，應不深於對照溶液(1) 的主斑點。
易氧化物 取本品1.2g，加水5ml 與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml ，搖勻，粉紅色在2 分鐘內不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml ，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
鑑別
(1) 取本品10滴，加氫氧化鈉試液3ml ，加熱，即發生二乙胺的臭氣，能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。(2) 取本品1 滴，加水50ml，搖勻，分取2ml ，加溴化氰試液2ml 與2.5 ％苯胺溶 液3ml ，搖勻，溶液漸顯黃色
(3) 取本品2 滴，加水1ml ，搖勻，加硫酸銅試液2 滴與硫氰酸銨試液3 滴，即生 成草綠色沉澱。
含量測定
取本品約0.15g ，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於17.82mg 的C10H14N2O 。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品10滴，加氫氧化鈉試液3ml，加熱，即發生二乙胺的臭氣，能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。(2)取本品1滴，加水50ml，搖勻，分取2ml，加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml，搖勻，溶液漸顯黃色。(3)取本品2滴，加水lml，搖勻，加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴，即生成草綠色沉澱。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集135圖）一致。
【檢查】酸鹼度取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20ml，依法測定（附錄ⅥH)，pH值應為6.5～7.8。溶液的澄清度與顏色取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB)比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄IXA第一法）比較，不得更深。氯化物取本品5.0g，依法檢査（附錄ⅧA)，與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.0014%)。有關物質取本品適量，用水稀釋製成每lml中約含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄VD)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水（30：70)為流動相，檢測波長為263nm。理論板數按尼可剎米峰計算不低於2000，尼可剎米峰與其相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液l0µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)。易氧化物取本品1.2g，加水5ml與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml，搖勻，粉紅色在2分鐘內不得消失。水分取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L)相當於17.82mg的C10H14N20。
【類別】中樞興奮藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
