介紹
阿普唑侖【用法與用量】：
1、成人常用量：抗焦慮，開始1次0.4mg，每日3次，用量按需遞增。最大限量每日可達4mg。鎮靜催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和體弱患者開始用小量，一次0.2mg，每日3次，逐漸遞增至最大耐受量。抗恐懼，0.4mg，每日3次，需要時逐漸增加劑量，每日最大量可達10mg。
2、兒童常用量：l8歲以下，用量尚未確定。
【製劑與規格】：此藥只有片劑，0.4mg/片。
藥理
阿普唑侖為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。
BZR分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
相互作用
1、與易成癮的和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環抗抑鬱藥合用時，可彼此相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一。而後按需逐漸增加。
3、與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時，可使本類藥的降壓增效。
4、與鈣離子通道拮抗藥合用時，可能使低血壓加重。
5、與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉化本類藥的中間代謝產物如氯氮卓和地西泮，從而使清除減慢，血藥濃度升高。
6、普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變，應及時調整劑量，包括普萘洛爾在內的血藥濃度可能明顯降低。
7、卡馬西平與經肝臟酶系統代謝的苯二氮卓類藥，由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
8、與撲米酮合用，由於藥物代謝的改變，可能引起癲癇發作類型改變，需調整撲米酮的用量。
9、與左鏇多巴合用時，可降低後者的療效。
給藥說明
1、對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢，過度鎮靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經體徵發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓，常提示已超量或靜注過快。
2、不宜長期大量使用；避免成癮。長期使用本藥，停藥前應逐漸減量，不要驟停。
3、本類藥靜注後，應臥床觀察3小時以上。
4、本類藥品誤注入動脈，可引起動脈痙攣，導致壞疽。
不良反應
1.較少見的不良反應有：精神錯亂、情緒抑鬱、頭痛、噁心、嘔吐、排尿障礙等。老年、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血症患者，對本類藥的中樞性抑制較敏感。注射給藥時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止。高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩定等患者，靜注過速或與中樞抑制藥合用時，發生率更高，情況也更嚴重。2.突然停藥後要注意可能發生撤藥症狀。一般半衰期短或中等的本類藥，停藥後2～3天出現，半衰期長者則在停藥後10～20天發生。撤藥症狀中，較多見的為睡眠困難，異常的激惹狀態和神經質；
較少見的或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、噁心或嘔吐、顫抖和多汗。嚴重的撤藥症狀多見於長期服用過量的患者；也有曾在連續服用，血藥濃度一直保持在安全有效範圍內，幾個月後突然停藥而發生。失眠反跳現象、神經質、激惹，多數見於長時期單次夜間服藥，撤藥後發生。半衰期短的停藥後發生快而嚴重的撤藥反應。至於地西泮、氯氮卓等的活性代謝產物即奧沙西泮等，在血液內可持續數天至數周，所以停藥後如果發生失眠反跳現象，要在10～20天之後才出現。
用藥指南
兒童用藥
18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
老年患者用藥
本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
禁忌症
1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2、肝腎功能損害。
3、重症肌無力。
4、急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。
6、駕駛員、高空作業者、危險精細作業者
7、在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可引起依賴性。妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，孕婦應儘量避免使用，本藥可分泌入乳汁，哺乳婦女應慎用。
8、精神抑鬱者用本品時可出現躁狂或輕度躁狂。停藥和減藥需逐漸進行。在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀，表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠，可考慮增加服藥次數。長期套用本藥有明顯的成癮或依賴現象，應予特別注意。
阿普唑侖作用
阿普唑侖作用是雙面性的，掌握不好的話，就會對身體帶來傷害，因此，我們必須要明白阿普唑侖作用具體的有些什麼。
阿普唑侖最大的一個作用就是鎮定作用，還被稱之為鎮定的良藥呢，在人們情緒激動的時候，可以有效的讓人能夠平靜下來，在人們極度的恐懼的時候，可以減輕一些恐懼，甚至是在人們某些疾病發作之時，也能夠起到鎮靜的作用，以此看來，似乎是百利而無一害，但是，人們在享受著所到來的功效的同時，也往往就會忽略了它的不良作用。
