主要成分
通用名：磺胺甲噁唑
化學名：3-對氨基苯磺醯胺基-5-甲基惡唑
拼音名：HUANG'ANJIA'EZUO
英文名：SULFAMETHOXAZOLE
CASNo.：723-46-6
分子式：C10H11N3O3S
分子量：253.27
規格：200mg
磺胺嘧啶結構式通用名：磺胺嘧啶
化學名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺醯胺
拼藥品類別：磺胺類
性狀：本品為白色片。
音名：HUANG'ANMIDING
英文名：SULFADIAZINE
CASNo.：68-35-9
分子式：C10H10N4O2S
分子量：250.28
規格：200mg
甲氧苄啶結構式通用名：甲氧苄啶
化學名：5[(3，4，5-三甲氧基苯基)甲基]-2，4-嘧啶二胺
拼音名：JIAYANGBIANDING
英文名：TRIMETHOPRIM
CASNo.：738-70-5
分子式：C14H18N4O3
分子量：290.32
規格：80mg
藥理作用
本品系磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）和甲氧苄啶（TMP）的複方製劑。其抗菌譜廣，抗菌作用強，並具有協同抑菌或殺菌作用，對大多數革蘭陽性和陰性菌，包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性，近年來細菌對本品耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌，故目前臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時，對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用，其抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥的菌株也相應減少。本品為白色片。
用法用量
口服
成人常用量為：一次2片，一日2次，首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發作療程至少10～14日；尿路感染療程7～10日；細菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。
孕婦及哺乳期婦女用藥
聯磺甲氧苄啶片1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女暫停套用本品。
兒童用藥
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌。
老年患者用藥
老年患者套用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
不良反應
1.過敏反應較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症，偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
聯磺甲氧苄啶片4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感，一旦出現均需立即停藥。
10.由於TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度。
11.偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、噁心等表現。本品所致的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官並可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。
用藥禁忌
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小於2個月的嬰兒禁用本品。
5.肝腎功能損害者禁用本品。
注意事項
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。
3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如套用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克和老年患者。
6.用藥期間須注意：
（1）周圍血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
聯磺甲氧苄啶片（2）治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
（3）肝、腎功能檢查。
7.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如套用本品療程長，劑量大量除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
8.嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
10.由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌。
1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女暫停套用本品。老年患者套用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
過量處理
磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。
性狀鑑定
鑑別
（1）取本品的細粉適量（約相當於磺胺甲{惡}唑及磺胺嘧啶共0.2g），加稀鹽酸5～7ml使成酸性，緩緩加熱數分鐘，冷卻，濾過，濾液加0.1mol/L亞硝酸溶液4ml，用水稀釋成10ml，加鹼性β－萘酚試液2ml，即生成橙紅色沉澱。
（2）取本品的細粉適量（約相當於磺胺嘧啶100mg），置小試管中，注意用火緩緩加熱至熔融，即顯紅棕色。取試管中升華物少許，加間苯二酚的乙醇溶液(1→20)1ml，混合，加硫酸1ml，搖勻，即顯深紅色。
聯磺甲氧苄啶片（3）取本品的細粉適量（約相當於1/4片），加1mol/L鹽酸溶液5ml，微濕攪拌使溶解，濾過，濾液作為供試品溶液。另取磺胺甲{惡}唑與磺胺嘧啶適量，分別加1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含10mg的溶液，作為對照溶液（必要時微溫使溶解）。照紙色譜法（附錄ⅤA）試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點於同一色譜濾紙（新華1號）上，以展開劑［取正丁醇4份，氨溶液（含NH25.0％～28.0％）1份及水3份，振搖混合，放置，俟分層後，棄去水層，即得照上行法展開後，取出晾乾，噴以2％對二甲氨基苯甲醛的1mol/L鹽酸溶液，即顯橙色斑點，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應分別與二個對照液的主斑點相同。
（4）取本品的細粉適量（約相當於甲氧苄啶25mg），溶於1mol/L硫酸溶液5ml中，加1.6％高錳酸鉀的0.1mol/L氫氧化鈉溶液2ml，加熱至沸，趁熱加甲醛0.4ml，混勻，加0.5mol/L硫酸溶液1ml,混勻，再加熱至沸，放冷，濾過，濾液加氯仿25ml，猛力振搖，氯仿層在紫外光燈（365nm）下觀察，顯綠色螢光。
檢查
應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
磺胺嘧啶
對照品溶液的製備精密稱取磺胺嘧啶對照品約100mg，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（1→3）10ml，振搖使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻；精密量取2ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，即得。
供試品溶液的製備
取本品10片，精密稱定，研細，精密量取適量（約相當於磺胺嘧啶100mg），置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（1→3）10ml，充分振搖使磺胺嘧啶溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，即得。
聯磺甲氧苄啶片測定法
取上述對照品溶液與供試品溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），以0.1mol/L鹽酸溶液為空白溶液，以324nm為測定波長（λ），340nm為參比波長（λ），在λ與λ波長處分別測定供試品溶液與對照品溶液的吸收度，求出各自的吸收度差值（△A），計算，即得。
磺胺甲{惡}唑
精密稱取上述細粉適量（約相當磺胺甲{惡}唑0.2g），加鹽酸10ml與水70ml，攪拌使磺胺甲（惡）唑與磺胺嘧啶溶解後，照永停滴定法（附錄ⅦA），用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L）滴定，每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.18mg的磺胺總量。由每片中磺胺總量減去磺胺嘧啶的含量，即為磺胺甲{惡}唑的含量。
甲氧苄啶
精密稱取上述細粉適量（約相當於甲氧苄啶20mg），置分液漏斗中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液25ml，搖勻，精密加入氯仿50ml，振搖15分鐘，分取氯仿層，濾過，精密量取續濾液25ml，精密加入0.005mol/L硫酸溶液50ml，振搖15分鐘，分取水層，濾過，精密量取續濾液10ml，置100ml量瓶中，用0.05mol/L硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻。照分光光度法（附錄ⅣA），在271nm的波長處測定吸收度，按C14H13N4O2的收係數（Ｅ1%1cm）為212計算，即得。
相互作用
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
苯妥英鈉片3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時套用，或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用相加。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮（sulfinpyrazone）與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
氨苯碸13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14.本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
15.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16.不宜與抗腫瘤藥、2，4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
18.避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。
處方類磺胺類藥物
| 磺胺類是合成的抑菌藥，抗菌譜廣，對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐藥。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同，對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。 |
| 片劑 | 酞磺胺噻唑片| 酞磺醋胺片| 磺胺索嘧啶片| 酞磺胺噻唑片| 磺胺林片| 磺胺間甲氧嘧啶片| 複方磺胺嘧啶片| 磺胺嘧啶片| 磺胺甲惡唑片| 柳氮磺吡啶片| 聯磺甲氧苄啶片| 複方磺胺甲噁唑片| 磺胺嘧啶速釋片| 複方磺胺甲噁唑分散片| 磺啶冰黃片| 磺胺二甲嘧啶片| 複方磺胺脒片| 複方磺胺對甲氧嘧啶片| 磺胺二甲異噁唑片| 磺胺多辛片| 磺胺異噁唑片| 磺胺苯吡唑片| 磺胺脒片 |
| 膠囊 | 磺啶新林膠囊| 複方磺胺甲噁唑膠囊| 聯磺甲氧苄啶膠囊 |
| 顆粒 | 磺啶新林顆粒| 複方磺胺甲噁唑顆粒| 複方磺胺嘧啶顆粒 |
| 栓劑 | 柳氮磺吡啶栓| 顛茄磺苄啶 |
| 膏劑 | 磺胺嘧啶眼膏| 雙磺沙棘桉青軟膏| 磺胺嘧啶混懸液| 磺胺二甲嘧啶混懸液| 複方磺胺甲噁唑混懸液| 複方磺胺甲噁唑口服混懸液| 複方磺胺氧化鋅軟膏| 磺胺嘧啶軟膏| 磺胺嘧啶鋅軟膏| 磺胺二甲嘧啶乾混懸劑| 磺胺氧化鋅軟膏 |
