磺胺苯吡唑片

磺胺苯吡唑片,中效磺胺藥,t1/210小時,抗菌作用低於SD。適應證與SD近似,但不適用於流腦。

藥物簡介

藥物名稱:磺胺苯吡唑
英文名稱:Sulfaphenazole
說明:片劑:0.5g

簡介

磺胺苯吡唑,英文名:Sulfaphenazolum,別名:SPP、Orisul、Merian、S121fabid、Barol。分子式:Cl5H14O2N4S白色結晶性粉末,熔點179~183℃。在丙酮、稀礦酸和氫氧化鹼液中易溶,在甲醇乙醇冰醋酸中略溶,在氯仿、乙醚、水中幾乎不溶。由氰代乙烯與苯肼為原料製得。為中效磺胺類藥,其抗菌作用較磺胺嘧啶和磺胺甲基異惡唑為弱。製劑為片劑。

藥理作用

抗菌譜與SD相近,但抗菌作用較強。本品為廣譜抗菌藥,抗菌作用強可用於呼吸系統、泌尿系統,腸道及皮膚軟組織感染的治療,現臨床主要與增效劑甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,抑菌作用可增加數倍至數十倍,主要用於急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及傷寒等疾病的治療。本品與PABA競爭細菌二氫葉酸合成酶的活性部位,使細菌不能利用PABA進行葉酸的合成而抑制細菌的生長繁殖。

動力學

本品口服吸收較完全,可達給藥量的90%以上,並廣泛分布於各組織和體液中,也可透過血腦屏障,腦膜呈化膿性炎症時腦脊液濃度可達血濃度的80%~90%。本品在肝內代謝為乙醯化物,失去抑菌活性而毒性增加,乙醯化率高,且溶解度較低,故較易出現結晶尿血尿等。大劑量、長期套用時宜與碳酸氫鈉同服。部分藥物與葡萄糖醛酸結合也失去抗菌活性。本品無論是原藥還是代謝物均主要經腎排泄,其中以原形排出的為給藥量的16%~33%,以乙醯化物排出的約為給藥量的30%,半衰期為11小時。

適應症

適用於尿路感染、呼吸道感染皮膚化膿性感染扁桃體炎等。與增效劑甲氧苄啶(TMP)聯合套用時,其抗菌作用有明顯增強,臨床套用範圍也擴大,可用於急性支氣管炎肺部感染尿路感染傷寒布氏桿菌病菌痢等,療效與氨苄西林、氯黴素、四環素等相近。

用法用量

每次1g,1日2次。

注意事項

乙醯化率低,不易引起結晶尿和血尿

製劑

片劑:每片0.5g。磺胺苯吡唑(複方新諾明,SMZ-TMP)片:聯磺甲氧苄啶片(增效聯磺片),每片含:SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g,作用與磺胺苯吡唑相似。口服,1次2片,1日2次。複方磺胺苯吡唑(複方新諾明;SMZ-TMP)注射液,每支2ml:含SMZ0.4g、TMP0.08g。用途同上。肌註:1日2次,每次2ml。靜滴因副作用較多,故少用。複方新諾明兒童片:每片含SMZ100mg,TMP20mg;

不良反應

常用劑量時不良反應較少,對腎贓的損害也較輕,但大劑量、長期使用時可出現藥物過敏反應引起的各類皮膚炎症,粒細胞、血小板減少症及再生障礙性貧血,可造成肝損害、腎損害而發生結晶尿、血尿和管型尿,對新生兒可造成溶血性貧血、血紅蛋白尿、高膽紅素血症及膽紅素腦病(核黃疸)。因此,大劑量長期套用時宜同時服碳酸氫鈉並多飲水(保證每日尿量達1200ml)以加快其排泄,肝、腎功能減退者及新生兒、孕婦應慎用或避免使用本品。

1、過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4、高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9、中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。

處方類磺胺類藥物

磺胺類是合成的抑菌藥,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐藥。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們