酞磺胺噻唑片

酞磺胺噻唑片

酞磺胺噻唑片(Phthalylsulfathiazole Tablets),本品為白色片。口服,首劑1.5~2g,以後一次1g,一日4次。對磺胺類過敏者禁用。類別屬於磺胺類藥。主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。

基本信息

藥品簡介

通用名:酞磺胺噻唑片

拼音名:TAIHUANG'AN SAIZUO PIAN

貯藏:遮光密封保存。

主要成分

酞磺胺噻唑結構式酞磺胺噻唑結構式

通用名:酞磺胺噻唑

化學名:2-[[[4-[(2-噻唑氨基)磺醯基]苯基]氨基]羰基]苯甲酸

拼音名:TAIHUANG'AN SAIZUO

英文名:PHTHALYLSULPHATHIAZOLE

CAS No.:85-73-4

分子式:C17H13N3O5S2

分子量:403.43

規格:0.5g

藥理毒理

本品為磺胺類抗菌藥,口服後吸收量極少,在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用,本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍,腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。本品為廣譜抑菌劑,其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服後僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml,但也有高達60μg/ml。

不良反應

本品吸收少,故不良反應小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態反應

禁忌症

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

3.小於2個月的嬰兒禁用。

4.重度肝腎功能損害者禁用。

注意事項

1.飯前空腹口服

2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

4.由於本品對肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者宜避免使用。

5.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。

6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。

兒童用藥:由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。

老年患者用藥:老年患者套用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

2.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與磺胺藥同時套用,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

3.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。

4.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

5.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

6.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用相加。

7.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

8.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。

9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時 可增強保泰松的作用。

10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久,易產生毒性反應,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。

11.與尿鹼化藥合用可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

12.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

處方類磺胺類藥物

磺胺類是合成的抑菌藥,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐藥。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。

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