氟尿嘧啶植入劑

氟尿嘧啶植入劑為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。

基本信息

• 中文名：氟尿嘧啶植入劑

產品名稱: 中人氟安(植入劑)
基本情況: 通用名稱：氟尿嘧啶植入劑
商品名稱：中人氟安
英文名稱：Fluorouracil Implants
漢語拼音：Funiaomiding Zhiruji
作用機理: 藥理作用
氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥 動 學: 氟尿嘧啶主要經由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。據資料報導，腫瘤患者單次皮下植入本品500mg/m2後，血藥濃度達峰時間為25.20小時，血藥峰濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時，植藥10天內血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。
適 應 症: 同氟尿嘧啶，主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。
安 全 性: 【藥物相互作用】
1.別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。
3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。
不良反應: 1.本品臨床套用過程中可見食慾減退、白細胞減少等輕微的不良反應，但隨著劑量的增加可能會出現與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應，如噁心、嘔吐、口腔黏膜炎、腹瀉、脫髮及血小板減少等。
2.局部不良反應：（1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥後第4～8天，8～15天逐漸自行消失。（2）每一植藥通道給藥量超過150mg時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥後的第4～10天，約20～60天恢復。（3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結，以後逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉著。
注意事項: 1.本品必須由臨床醫生使用。
2.有下列情況者慎用本品：（1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數低於3500、血小板低於5萬者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或/和酸鹼、電解質平衡失調者。
3.治療前及療程中應定期檢查血象。
用法用量: 推薦用量：（1）老年晚期癌症病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入200mg/m2，每10天一次，連用兩次後休息10天為一療程或遵醫囑。（2）聯合化療：每次按體表面積500mg/m2植藥，每三周重複，二至四次為一療程或遵醫囑。（3）體表腫瘤或手術中植藥：一次200～500mg/m2或遵醫囑。
用法：皮下給藥（1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域, 植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。（2）植藥部位常規消毒後，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤範圍視植藥區域大小而定。（3）局麻後持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間緩慢進針，穿刺3～5cm後，將植藥針後退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再後退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。（4）完成第一植藥通道植藥後，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺,植藥程式同（3）。（5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5～6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過460mg，上臂不超過300mg。（6）植藥完畢後，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創可貼保護創面。
性 狀: 本品為白色或類白色圓柱形顆粒。
規 格: 0.1g
包 裝: 包裝材料和容器：低硼矽玻璃管制注射劑瓶；包裝規格：3瓶/盒