藥品簡介
【成份】本品為複方製劑,其組分為每10ml內含氟尿嘧啶40mg,人參多糖40mg。
【性狀】本品為乳白色或淡黃混懸液體,放置後若分層,經振搖後仍應呈均勻的混懸液。
【作用類別】
【藥理毒理】氟尿嘧啶在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。氟尿嘧啶為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。人參多糖對機體的免疫功能有促進作用。
【藥代動力學】氟尿嘧啶製成脂質體劑型後,由於淋巴定向性和對癌細胞的親和性,故在網狀內皮系統、瘤體和腦的分布量增加,而且在體內作用時間也延長,從而提高了療效,降低劑量,減輕了毒副作用。
【適應症】用於消化道癌症(結腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發性肝癌等癌症的治療。
【用法和用量】靜脈滴注。起始量80mg/日,隨後逐漸增大劑量,最大量一般不超過160mg/日,加入生理鹽水500ml中靜脈滴注,滴速每分鐘不超過40滴,每日1次。一個療程總量按氟尿嘧啶計算為3~4g,一個療程結束後休息1~2周,繼續第二療程。手術病人:術後2周開始維持給藥,120~160mg/次,每周2次。
【不良反應】1.噁心、食慾減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後,2~3周內達最低點,約在3~4周后恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。2.長期套用可導致神經系統毒性及骨髓抑制。3.偶見用藥後心肌缺血,可出現心絞痛和心電圖的變化。4.偶見過敏反應。
【禁忌】1.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用。2.婦女妊娠初期3個月內禁用。
【注意事項】治療前和治療後應定期檢查周圍血象,複方氟尿嘧啶注射液不可直接靜脈注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期3個月內禁用,套用複方氟尿嘧啶注射液期間禁止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】曾報導多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨蝶呤、甲哨唑及四氫葉酸。與甲氨蝶呤合用,應先給甲氨蝶呤4~6小時後再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。王振國牌複方氟尿嘧啶注射液能生成神經毒性代謝產物——氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內注射。別嘌醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】室溫,避光保存。
【包裝】
【有效期】暫定24個月