對氨基水楊酸鈉

對氨基水楊酸鈉英文名：Sodium Amimosalicylate抗結核病藥本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭，味甜帶鹹。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。

功用作用

甲狀腺

對結核菌的對氨基苯甲酸合成起抑制作用因而可抑制其生長。口服吸收良好，Vd為0.23L／kg。約有50％藥物在體內乙醯化，80％藥物(包括代謝物)由尿排出、腎功不良時應注意。t1/2為0.5～1.5小時。 本品很少單獨套用，常配合異煙肼、鏈黴素等套用，以增強療效並避免細菌產生耐藥性。也可用於甲狀腺功能亢進症。對於甲亢合併結核患者較適用，在用碘劑無效而影響手術時，可短期服本品為手術創造條件。本品尚有較強的降血脂作用。

藥理毒理

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物，通過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

藥代動力學

對氨基水楊酸鈉粉劑

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分布至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服後1~2小時血藥濃度達峰值，持續時間約4小時，T　1／2為45~60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7~10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14~33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

適應症

肺部

適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效，單獨套用時結核桿菌對本品能迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥

用法用量

1、口服每次2～3g，1日8～12g，飯後服。小兒每日200～300mg／kg，分4次服。

氯化鈉

2、靜滴每日4～12g(先從小劑量開始)，以等滲氯化鈉注射液或5％葡萄糖液溶解後，配成3％～4％濃度滴注。小兒每日200～300mg／kg。

3、胸腔內注射每次10％～20％溶液10～20毫升(用等滲氯化鈉注射液溶解)。

4、甲亢手術前1日8～12g，分4次服，同時服用維生素B、C。服藥時間不可過長，以防毒性反應出現。

注意事項

藥物導致的剝脫性皮炎

(1)噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹痛較多見，飯後服或與碳酸氫鈉同服可減輕症狀。

(2)偶見皮疹、剝脫性皮炎、藥熱、結晶尿、蛋白尿、白細胞減少、肝損害、黃疸，應即停藥。

(3)肝腎功能減退者慎用。

(4)靜滴一般用於結核性腦膜炎等嚴重病例，應在避光下(在滴瓶外面用黑紙包上)在5小時內滴完，變色後不可再用。

與水楊酸類同服容易造成胃潰瘍

(5)忌與水楊酸類同服，以免胃腸道反應加重及導致胃潰瘍。

(6)能幹擾利福平的吸收，故與之同用時，兩者給藥時間最好間隔6～8小時。

(7)腸溶片可減輕胃腸道反應。

不良反應

消化道

1、發生率較多者：胃腸道反應有食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉；過敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。2、發生率較少者：引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。

妊娠期用藥

對孕婦未證實有特殊不良反應，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。

兒童用藥

嚴格按兒童用法用量服用。

藥物相互作用

對氨基水楊酸鈉多種結構式

(1)對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。

(2)本品可增強抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。

(3)與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。

(4)丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。

維生素B6

因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。

(5)氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時，至少相隔6小時。

(6)氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響後者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。

生產企業

北京雙鶴藥業有限公司、哈藥集團製藥總廠、上海信誼藥業有限公司、合肥製藥廠、蘭州製藥廠、寧波製藥廠、無錫艾西恩製藥有限公司、吉林化學工業公司遼源化學製藥廠、遼寧倍奇藥業有限公司、太原衛星製藥廠、山西省大同第二製藥廠、山西泰盛製藥有限公司等。

肺結核治療案例

結核病病因

肺結核

結核病是由結核桿菌引起的慢性傳染病，可累及全身多個器官，但以肺結核最為常見。本病病理特點是結核結節和乾酷壞死，易形成空洞。臨床上多呈慢性過程，少數可急起發病。常有低熱、乏力等全身症狀和咳嗽、咯血等呼吸系統表現。
結核俗稱“癆病”，是結核桿菌侵入體內引起的感染，是青年人容易發生的一種慢性和緩發的傳染病。一年四季都可以發病，15歲到35歲的青少年是結核病的高發峰年齡。潛伏期4～8周。其中80％發生在肺部，其他部位(頸淋巴、腦膜、腹膜、腸、皮膚、骨骼)也可繼發感染。主要經呼吸道傳播，傳染源是接觸排菌的肺結核患者。解放後人們的生活水平不斷提高，結核已基本控制，但近年來，隨著環境污染和愛滋病的傳播，結核病又捲土重來，發病率欲演欲烈。

肺結核造影

“面色蒼白、身體消瘦、一陣陣撕心裂肺的咳嗽……”在１９世紀的小說和戲劇中不乏這樣的描寫，而造成這些人如此狀況的就是當時被稱為“白色瘟疫”的肺結核，也即“癆病”。
肺結核是一種嚴重危害人類健康的慢性傳染病。雖然隨著防治工作的開展，我國結核病流行情況已有很大好轉，但結核病的發病率仍然很高，特別是兒童、青年和老年人。據統計中國目前尚有約600萬活動性結核病患者。其中l00萬仍為傳染源。每年死亡近30萬人。顯著高於已開發國家。

肺結核的治療

引起肺結核的結核桿菌

結核病病因明確，防有措施，治有辦法。治療的關鍵在於正規治療。堅持正規治療80%一95%的病人可以治癒。而一些治療失敗的病例大多與不能堅持正規的治療有關。
結核病的正規治療，說到底就是堅持“早期、聯合、適量、規律、全程”的十字方針。
“早期”是指患了結核病要及時就醫，早期治療。因為肺結核的早期滲出性病變經過治療可以吸收，而晚期病灶則很難徹底治癒。
“聯合”是指在治療中要聯合套用兩種以上的抗結核藥治療以減少細菌耐藥性產生。我們知道當結核菌產生耐藥性後，原有的治療就會失敗，而單用一種藥物極易產生耐藥性。中國規定在開始階段要聯合套用利福平、異煙肼、對氨基水楊酸等4種抗結核藥，2個月後改為利福平、異煙肼等2種藥治療。總共6—9個月。

肺結核病理圖片

“適量”是指用藥劑量要適當。用量不足使療效不佳，還容易產生細菌耐藥性。而藥量過大則容易產生毒副作用。
“規律”指嚴格遵守治療方案確定的服藥次數和間隔用藥，避免遺漏和中斷。
“全程”指療程要足夠，目前採用6—9月的短程療法，不可過早停藥，以免治療不徹底或復發。

藥物中毒

胃

對氨基水楊酸鈉中毒對氨基水楊酸，一般用其鈉鹽或鈣鹽，能抑制結核桿菌的生長，單用對結核病的療效不夠強，常與鏈黴素或異煙肼合用，以延緩結核桿菌耐藥性的產生並增強療效。對氨基水楊酸鈉過量時主要引起胃腸道反應及肝腎損害。胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹部不適、胃納下降、腹瀉等。
中毒性肝炎及腎臟損害：凝血酶原時間延長、轉氨酶升高、蛋白尿及管型、血尿、尿少甚至尿閉，偶爾出現血紅蛋白尿。
急救措施
（1）大量口服者洗胃，靜脈輸液。
（2）保肝治療，予複合維生素B、維生素C及維生素K1、K3
（3）尿改變顯著者予碳酸氫鈉1．o克/次，1次/2小時，口服，亦可靜
脈滴注5％碳酸氫鈉100毫升。
護理方法

蛋白質

1、對腎臟損害的病人，應嚴格控制蛋白質、食鹽、水分及刺激性食物。
2、宜食用清淡而有利尿作用的食物，如赤小豆、西瓜、冬瓜、烏魚等。
3、多供給新鮮蔬菜、水果等食物。這些食物既能供給多種維生素，又能促進腎臟功能的恢復。
4、大蒜3瓣，螻蛄5個，共搗爛如泥，貼於肚臍中，約1小時見效。宣竅通閉。治尿閉、水腫症。或大蒜1枚，桅子7枚，食鹽少許，共搗為泥，敷臍上，1小時即通。
5、麻黃5克，杏仁10克，浮萍8克，桂枝5克，紫蘇葉13克，防己15克，桑皮13克，葶藶子13克，水煎服，每日1劑。治急性腎炎。

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