藥物名稱
羧苄西林鈉
分類
抗微生物藥、抗生素、青黴素類
抗菌譜
對革蘭陽性菌的作用類似氨苄西林但稍弱。腸球菌對本品較不敏感。對產酶金黃色葡萄球菌無效。對於革蘭陰性菌的抗菌譜較氨苄西林為廣,包括綠膿桿菌、吲哚陽性變形桿菌、部分沙雷桿菌、部分腸桿菌以及部分擬桿菌等。但多數的綠膿桿菌株對本品敏感性差,本品只有高濃度時方有可靠抗菌作用。對厭氧菌也有一定作用。
適應症
1、銅綠假單孢菌所致的系統性感染,如:敗血症、尿路感染、呼吸道感染等
2、也可用其他敏感的腸桿菌屬所致的系統性感染。
藥代動力學
口服不吸收:靜注5g,血清藥濃度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2約1小時,血清蛋白結合率約50%。進入體內的藥物,約90%由尿排泄。肌注1g,尿藥濃度於2小時達峰值,可達幾千μg/m1,對治療尿路感染極為有利。本品有一定量透過血腦屏障,在膽汁中的濃度約與血清濃度相等。
適應症主要用於治療綠膿桿菌感染,如綠膿桿菌敗血症、肺部感染、泌尿系統感染等。也用於兒童綠膿桿菌腦拮炎、乳突炎及腹腔和女性生殖道感染。
用法用量
尿路感染:4~8g/d,分3~4次靜注或肌注。系統感染和嚴重的尿路感染:1日量為200mg/kg,分次靜滴。綠膿桿菌系統感染:1日量為400~500mg/kg,分次靜注或連續滴注。兒童尿路感染:1日量為50~200mg/kg;系統感染1日量為300~500mg/kg,用法如上。本品亦可作胸腔或關節腔內注射,重症可加大劑量(不宜超過每日40g)。
不良反應
(1)與青黴素相似,主要以過敏反應為多見,且與其他青黴素類藥物有交叉過敏反應,套用前須作本品或青黴素過敏試驗,方法同青黴素,過敏者禁用。(2)大劑量靜脈給藥林致抽搐等神經系統反應,血藥濃度過高可發生急性酸中毒,電解質代謝紊亂。偶見血清轉氨酶升高,甚至出現噁心、嘔吐、肝腫大伴壓痛的輕型無黃疽型肝炎症狀,活檢顯示點狀肝細胞壞死。(3)本品林致血小板功能異常或干擾其他凝血機制而引起紫瘢、出血反應,多見乾腎功能減退患者。
注意事項
1、本品含鈉量較高,故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。2、使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。
3、對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏,有青黴素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
4、腎功能不全患者套用本品可導致出血,應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間,發生出血時應及時停藥並予適當治療。
5、由於濃度較高的羧苄西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區),因此注射液皆須新鮮配製。尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除本品對胎兒的不良影響,故孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
藥物相互作用
1、本品與琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、兩性黴素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。2、本品在體外與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。
3、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注,可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。
4、大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸製劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。5、與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高,故須適當減少本品的劑量。