化學名稱
分子結構C16H19N304S·3H20分子量
403
理化性質
本品為白色結晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮髮油中不溶；在稀酸溶液或稀鹼溶液中溶解。藥理學
為半合成的廣譜青黴素，其游離酸含3分子結晶水，供口服用；其鈉鹽供注射用。對革蘭陽性菌的作用與青黴素G近似，對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差。對耐青黴素G的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清濃度2小時達峰值，分別為5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌內注射0.5g，血清濃度於0.5〜1小時達峰值，約為12µg/ml。體內分布廣，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高於血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低，但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物，有80%以原形由尿排泄，t1/2<1小時。製劑
膠囊劑:每膠囊0.25g。注射用無菌粉末：0.5g、1.0g適應症
本品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。主要用於傷寒、副傷寒的治療；也用於泌尿道、呼吸道感染。
副作用
本品可致過敏性休克，皮疹發生率較其他青黴素為高，可達10%或更多。有時也發生藥熱。偶見粒細胞和血小板減少，少見肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經症狀。藥品的不良反應與青黴素相似，以過敏反應較為多見。1.過敏反應最常見皮疹，發生率較其它青黴素高，可達10%以上。多發生於用藥後5日，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者為青黴素過敏反應的典型皮疹，後者對氨苄西林有一定的特異性。注射給藥的發生率高於口服者。偶見過敏性休克。
2.血液偶見粒細胞和血小板減少。
3.腎臟偶有致間質性腎炎的報導。
4.肝臟少見肝功能異常（如血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高）。
5.中樞神經系統大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。嬰兒用藥後可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。
6.其它少見假膜性腸炎。
國外不良反應參考
1.過敏反應可發生青黴素所有的各類過敏反應，包括過敏性休克。且藥品皮疹發生率較其它青黴素高，可達10%或更高。
2.胃腸道較常見噁心、嘔吐、食慾減退，偶見腹瀉、假膜性腸炎、胰腺炎（血清澱粉酶明顯升高)。引起的假膜性腸炎通常發生在用藥治療的前10日，有時症狀會在停藥2-3周后出現，此時出現的症狀通常較患者在用藥期間出現的症狀更急、更嚴重。
3.皮膚可出現風疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙癢等，其發生率約為5%-10%。通常在治療5-14日出現，但也可能在第1日或停藥5日後出現。隨著治療繼續，皮疹會自行消失。
4.肝臟有報導，少數患者用藥後出現慢性膽汁淤積、黃疸、嚴重的多形性紅斑[史-約（Stevens-Johnson）綜合徵]等。
5.腎臟少數患者用藥後可出現急性間質性腎炎、溶血性尿毒症綜合徵。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值無變化。
6.血液有報導，少數患者用藥後可出現貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏。通常，停藥後3周內可恢復正常。
7.中樞神經系統有報導，大劑量靜脈給藥可發生抽搐、意識障礙、昏迷等神經系統毒性症狀。偶有致癲癇發作的報導。
8.心血管系統有報導，少數患者用藥後可出現結節性動脈周圍炎、過敏性心肌炎。停藥後可恢復正常。
9.呼吸系統有報導，用藥後偶致成人呼吸窘迫綜合徵。該反應可能是由藥物過敏引起。
10.耳雖然藥品的耳毒性尚未最後確定，但有報導高劑量用藥（一日125-350mg/kg，用藥10-25日）治療可能引起聽力障礙（一側或雙側聽力喪失）。
禁忌症
對本品或其他青黴素類過敏者禁用；傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞紅血病、淋巴瘤等患者避免使用。注意事項
（1）嚴重腎功能損害者，有哮喘、濕疹、蕁麻疹等過敏性疾病，均應慎用。（2）用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉，可能是假膜性腸炎，應立即停藥，確診後採用相應抗生素治療。（3）本品針劑應溶解後立即使用，溶解放置後致敏物質可增多。（4）本品在弱酸性葡萄糖液中分解較快，因此宜用中性液體作溶劑。藥典介紹
氨苄西林藥物相互作用
（1）與下列藥物有配伍禁忌：氨基苷類、多黏菌素類、紅黴素、四環素類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、維生素B族、維生素C、含有胺基酸的注射劑等。（2）與阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用，可減少本藥的排泄，使血藥濃度升高。
（3）本品可加強華法林的抗凝血作用，降低口服避孕藥的藥效。
用法和用量
成人
·常規劑量·口服給藥一日2-4g，分4次空腹服用。
·肌內注射一日2-4g，分4次給藥。
·靜脈給藥一日4-8g，分2-4次給藥；重症感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。
·腹腔、胸腔、關節腔注射一次0.5g。
·鞘內注射腦膜炎患者，一次0.02g。
·直腸給藥本藥栓劑，一次1枚，一日1次。
·腎功能不全時劑量
內生肌酐清除率為10-50ml/min者，給藥間隔時間應延長至6-12小時；內生肌酐清除率小於10ml/min者，給藥間隔時間應延長至12-24小時。
兒童
·常規劑量·口服給藥一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。
·肌內注射一日50-100mg/kg，分4次給藥。
·靜脈給藥
小兒：一日100-200mg/kg，分2-4次給藥。一日最高劑量為300mg/kg。
足月產新生兒：一次12.5-25mg/kg。在出生後第1、2日，每12小時1次；第3日至第2周，每8小時1次；以後每6小時1次。
早產兒：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小時1次；1-4周，每8小時1次；4周以上，每6小時1次。
鞘內注射腦膜炎患兒：嬰幼兒（0-2歲），5mg；兒童（2-12歲），10mg。
