簡介
巴氨西林(氨苄西林甲戊酯) 本品主要成分為鹽酸巴氨西林。其化學名為1-乙氧甲醯乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2-苯乙醯氨基〕青黴烷酸鹽酸鹽。分子式:C21H27N3O7S·HCl.,分子量:501.98,本品為白色或類白色的薄膜衣片。藥理毒理
巴氨西林系氨苄西林甲戊酯,在體外無抗菌活性,在體內吸收過程中被腸壁的非特異性酯酶水解為氨苄西林而發揮其抗菌作用。氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有效。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌活性,但稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性,部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。藥代動力學
本品口服吸收迅速且完全。吸收後前期藥物迅速水解,釋放出氨苄西林。口服本品0.4g後血藥濃度的達峰時間(Tmax)約0.5~1小時。血藥峰濃度(Cmax)為7mg/L,與口服1g氨苄西林相似。氨苄西林對胃酸穩定,吸收後分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血漿蛋白結合率為20%。本品血消除半衰期(T1/2β)約為1小時。口服3小時後,約70%~75%以氨苄西林原形經腎排泄。適應症
適用於敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系統感染及皮膚軟組織感染。用法用量
口服。1.成人:常用量一次0.4g,一日2次。重症者,一次0.8g,一日2次。
2.治療單純性淋病:本品1.6g加丙磺舒1g單劑量口服。
3.小兒:常用量一次12.5mg/kg,一日2次。重症者,劑量加倍。
不良反應
1.過敏反應:斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。2.消化道反應:腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
5.偶見間質性腎炎。
6.二重感染:長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
禁忌症
1.青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
1.患者每次開始服用本品前,必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,因此孕婦一般避免使用,僅在有明確指征時套用本品。
2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
老年患者用藥
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。2.本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。
泌尿系統治療案例
泌尿系統感染體徵
1.新生兒多為血行感染,男多於女,症狀不典型。應注意有無發熱或體溫過低、哭鬧、吐瀉、黃疸、拒奶、體重不增、煩躁、抽搐及泌尿道畸形等情況。2.嬰兒發病率較高,女多於男。常有高熱、寒戰、面色灰白、噁心、頻繁嘔吐、驚厥、尿頻、尿痛或腹痛、尿液混濁。注意外陰部衛生情況和男嬰的包皮過長。
3.學齡前後患兒,應注意寒戰、發熱,單側或雙側腰痛或叩擊痛,尿頻、尿痛、尿急、血尿、排尿困難以及遺尿症。
4.慢性或反覆發作者,應注意面色蒼白、消瘦、精神不振、生長遲緩。久病者注意腎功能不全表現。
泌尿系統感染病因
泌尿系統感染多指腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎。妊娠期由於特殊的生理環境,易患泌尿系統感染,原因有:1、妊娠期腎臟對葡萄糖、胺基酸及水溶性維生素等營養物質過濾增多,所以尿液中這些物質含量增加,為細菌生長提供了物質條件。
2、妊娠期輸尿管增粗、變長並屈曲,蠕動減少,排尿後輸尿管中仍留有一些尿液,使細菌有繁殖的條件。
3、排尿時由於膀胱收縮,使膀胱內壓增大,可致部分尿液逆流而進入輸尿管中,又不易排回膀胱,導致上行性感染。
4、臨產時,由於胎頭擠壓,使膀恍底部充血、水腫,極易導致局部損傷和感染。
5、孕婦不注意性生活衛生,分泌物增多,不注意清洗大小陰唇及陰道前庭部,極易污染尿道口。
抗菌藥物治療
應早期用藥,徹底治療。應根據細菌藥物敏感試驗,選用有效抗生素。也可先用複方磺胺甲基異惡唑或選用喹諾酮類、氨苄青黴素或羥氨苄青黴素、巴氨西林、頭孢菌素類等,待檢驗結果報告後再行調整。
療程
基於多數再發病例是由於再感染所致,故近年對尿路感染的治療多採用短程療法。急性感染抗生素的選用對感染菌敏感者,不發熱者療程5d、伴發熱者療程10d就可使絕大多數病例得到控制。痊癒後定期隨訪一年以上。
對反覆發生病例建議
①不常復發者,按急性處理。
②反覆再發者,急性症狀控制後可用SMZco、喹諾酮類的一種,按1/3~1/4的治療量,每晚睡前服用1次,療程3~6月。
③反覆多次感染或腎實質已有受損者療程可延長至1~2年。
④為防耐藥菌株的產生,可採用聯合用藥或交替用藥,即每種藥物用2~3周后輪換套用,以提高療效。
護理
1.按兒科一般護理常規處理。
2.急性期應臥床休息,多飲水,有高熱者按高熱護理常規。
3.保持臀部及外陰部的清潔,便後清洗,按醫囑用1∶5000高錳酸鉀液清洗外陰部1~2次/d。
4.按醫囑留取清潔尿標本,做中段尿培養(留尿後及時送檢)。
治癒標準及隨訪
臨床症狀及體徵消失,尿常規正常,停藥後尿培養3次陰性為治癒。出院2~4周后門診複查尿常規,必要時作尿培養,注意有無復發。無症狀者每3~6月複查1次,持續2年。