化合物簡介
基本信息
中文名稱：頭孢拉定
中文別名：先鋒瑞丁、頭孢拉丁、頭孢握定、頭孢雷定、己環胺菌素、頭孢環己烯、環己烯胺頭孢菌素、環烯頭孢菌素。
英文名稱：cephradine
英文別名：CEPHRADINE COMPACTED; CEPHRADINE MICRONISED POWDER; Cephradine; Anspor; Velosef; (6r-(6alpha,7))-((amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid; (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-(cyclohexa-1,4-dien-1-yl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS號：38821-53-3
分子式：CHNOS
分子量：349.40500
精確質量：349.11000
PSA：138.03000
LogP：1.37770
物化性質
外觀與性狀：固體
密度：1.47g/cm
熔點：140-142ºC
沸點：693.1ºC at 760mmHg
閃點：373ºC
折射率：1.684
儲存條件：Store at 0-5ºC
安全信息
海關編碼：2941905400
危險類別碼：R36/37/38; R42/43
安全說明：S26-S36
危險品標誌：Xi
用途
為半合成廣譜頭孢菌素。
海關數據
中國海關編碼： 2941905400
安全術語
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
風險術語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-（1,4-環己烯基）乙醯氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。按無水物計算，含C16H19N3O4S不得少於90.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末；微臭。
本品在水中略溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉1.36g，加水約50ml溶解，用冰醋酸調節pH值至4.6，加水稀釋至100ml）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液。依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥE），比旋度為+80°至+90°。
鑑別
（1）取本品與頭孢拉定對照品適量，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中約含6mg的溶液，作為供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板[經105℃活化後，置5% （ml/ml）正十四烷的正己烷溶液中，展開至薄層板的頂部，晾乾]上，以0.1mol/L枸櫞酸溶液－0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液－丙酮（60：40：1.5）為展開劑，展開，取出，於105℃加熱5分鐘，立即噴以用展開劑製成的0.1%茚三酮溶液，在105℃加熱15分鐘後，檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液所顯主斑點的位置和顏色相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）取本品適量，溶於甲醇，於室溫揮發至乾，取殘渣照紅外分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣC）測定，本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》722圖）一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
檢查
結晶性
取本品少許，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅨD），應符合規定。
酸度
取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.5～6.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.55g，分別加碳酸鈉0.15g和水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色5號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深（供注射用）。
頭孢氨苄
照含量測定項下的方法製備供試品溶液；另取頭孢氨苄對照品約20mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相約30ml超聲使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照品溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照品溶液主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液和對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，含頭孢氨苄按無水物計，不得過5.0%。
有關物質
精密稱取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，作為對照溶液；另精密稱取頭孢氨苄、雙氫苯甘氨酸和7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸對照品各適量，置同一量瓶中，先加7.3%鹽酸溶液4ml，超聲使溶解，再用對照溶液定量稀釋製成每1ml中含上述3種雜質對照品各10μg的混合溶液，作為雜質對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取雜質對照品溶液20μl，注入液相色譜儀，以220nm為檢測波長，洗脫順序依次為：7一氨基去乙醯氧基頭孢烷酸、雙氫苯苷氨酸、頭孢氨苄和頭孢拉定，各峰之間的分離度均應符合要求。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，以254nm為檢測波長，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再分別精密量取供試品溶液、雜質對照品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，先以254nm為檢測波長測定，再以220nm為檢測波長重新進樣，分別記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除頭孢氨苄外，雙氫苯甘氨酸（220nm檢測）和7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸（254nm檢測）按外標法以峰面積計算，不得過1.0%;其他單個雜質（254nm檢測）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的4倍（2.0%），其他各雜質（254nm檢測）峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍（2.5%）。
頭孢拉定聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
1色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10 （40～120μm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～45cm。以pH 8.0的0.2mol/L磷酸鹽緩衝液[0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液（95：5）]為流動相A，以水為流動相B，流速為每分鐘1.0～1.5ml，檢測波長為254nm。量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B進行測定，記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峰計算理論板數均不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峰與供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取頭孢拉定約0.2g，置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解後，加0.6mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液5ml，用水稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B為流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峰面積的相對標準偏差應不大於5.0%。（對照溶液進行測定前，先用含0.2mol/L氫氧化鈉與0.5mol/L氯化鈉的混合溶液200～400ml沖洗凝膠柱，再用水沖洗至中性。）
2對照溶液的製備
取頭孢拉定對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定10μg的溶液。
3測定法
取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml，使溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A為流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B為流動相進行測定，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含頭孢拉定聚合物以頭孢拉定計不得過0.05%。
2-萘酚
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定。
1色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇一水（55：45）為流動相，流速為每分鐘1ml，檢測波長為225nm。取對照品溶液20ul注入液相色譜儀，調節流動相中甲醇比例使2一萘酚峰的保留時間約為7分鐘，理論板數按2一萘酚峰計算不少於3000，2一萘酚峰與相鄰峰的分離度應不小於1.5。
2測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定10mg的溶液，充分振搖，過濾，取續濾液作為供試品溶液；另取2一萘酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2一萘酚0.5ug的溶液，作為對照品溶液，精密量取上述兩種溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計簋，含2一蓁酚的量不得討0.05%（供口服製劑用）或不得討0.0025%（供注射用）。
水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄ⅧM第一法 A）測定，含水分不得過6.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
可見異物
取本品5份，每份各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（經0.45μm濾膜濾過）溶解後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定（供注射用）。
不溶性微粒
取本品3份，各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（經0.45μm濾膜濾過）製成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒（供注射用）。
細菌內毒素
取本品，2.6%無內毒素碳酸鈉溶液使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg頭孢拉定中含內毒素的量應小於0.20EU（供注射用）。
無菌
取本品，用2.6%無菌碳酸鈉溶液溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定（供注射用）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；水－甲醇－3.86%醋酸鈉溶液-4%醋酸溶液（1564：400：30：6）為流動相；流速為每分鐘0.7～0.9ml;檢測波長為254nm。取頭孢拉定對照品溶液10份和頭孢氨苄對照品貯備液（0.4mg/ml）l份，混勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢拉定峰和頭孢氨苄峰的分離度應符合要求。
測定法
取本品約70mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相約70ml超聲使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢拉定對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類。
貯藏
遮光，充氮，密封，在低於10℃處保存。
製劑
（1）頭孢拉定乾混懸劑 （2）頭孢拉定片 （3）頭孢拉定膠囊 （4）頭孢拉定顆粒 （5）注射用頭孢拉定
藥物說明
藥理毒理
頭孢拉定為廣譜抗生素，作用機制與其他頭孢菌素相同，為抑制細菌細胞壁的合成。對革蘭陽性及陰性菌均有殺菌作用，在酸性條件下穩定，空腹時服用吸收迅速，不受青黴素酶的影響，對大多數產生青黴素酶的金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌亦有顯著的抗菌活性。
頭孢拉定對不產青黴素酶和產青黴素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。
厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。
耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。
本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。
本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產酶淋病奈瑟菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
對革蘭陽性菌包括對青黴素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外）的抗菌作用強於第二代和第三代頭孢菌素；對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素；
對革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶不穩定，但對金黃色葡萄球菌產生的β-內醯胺酶的穩定性優於第二代和第三代頭孢菌素。
頭孢拉定藥代動力學
頭孢拉定口服後吸收迅速，空腹口服0.5g後1小時到達血藥峰濃度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為1小時。靜脈注射0.5g，5min後血藥濃度為46μg/ml；肌內注射0.5g，1～2h後血藥濃度達峰值，為6μg/ml。
頭孢拉定在組織體液中分布良好，肝組織中的濃度與血清濃度相等，在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。
腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。（靜脈滴注2～4g，腦脊液中濃度僅有1.2～1.5μg/ml）。
頭孢拉定可透過血一胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。口服500mg，羊水中濃度約為1.3μg/ml。
頭孢拉定血清蛋白結合率為6%～10%。半衰期約為1h。
6小時累積排出給藥量的90%以上，少量可自膽汁排泄，後者的濃度可為血清濃度的4倍。口服0.5g後，24h尿排出量超過給藥量的99%；靜脈注射後6h，尿排出量超過給藥量的90%；肌內注射後6h，尿中排出量約為給藥量的66%；另有少量藥物可隨膽汁排泄。
頭孢拉定在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。
劑量與用法
口服，成人，0.25g～0.5g/次，6小時次/日，一日最高4g（16粒）。小兒按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時一次。肌注或靜注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。對嚴重感染每日可增至4g。
口服給藥
（1）成人：
①輕度感染，一次0.25～0.5g，一日3～4次。
②中度感染：一次0.5～1g，一日3～4次。
一日總量不超過4g。
（2）兒童：一次6.25～12.5mg/kg，每6～8小時1次。
靜脈給藥
成人：每次0.5～1g，每6小時1次，靜脈滴注或靜脈注射。每天最高量為8g；
小兒（1周歲以上）：每次12.5～25mg/kg，每6小時1次，靜脈滴注或靜脈注射。
腎功能不全時劑量
腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。肌酐清除率大於每分鐘20ml時，其推薦劑量為每6小時0.5g；肌酐清除率為每分鐘5～20ml時，其劑量為每6小時0.25g；肌酐清除率小於每分鐘5ml時，其劑量為每12小時0.25g。
適應症
適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等，為口服製劑，不宜用於嚴重感染。
也常用於預防外科術後感染。精氨酸鹽型注射劑，用於心、腎功能不全者，此劑型不易導致鈉瀦留。
注意事項
（1）孕婦及哺乳期婦女慎用。
頭孢拉定可透過胎盤屏障，妊娠期婦女慎用。
頭孢拉定可暫時性改變嬰兒的腸道菌群平衡而導致腹瀉，哺乳期婦女應慎用。
（2）肝、腎功能不全者和有胃腸道疾病史者慎用。
（3）胃腸道疾病，特別是抗生素相關性腸炎患者慎用。
（4）頭孢拉定主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
（5）長期用藥也可引起二重感染。
（6）對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
（7）藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性反應；（2）以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。
（8）長期用藥時應檢查肝、腎功能和血象。
藥物的相互作用
（1）與慶大黴素或阿米卡星合用，對某些敏感菌株有協同抗菌作用，但可增加腎毒性。
（2）頭孢菌素可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄，丙磺舒可減少頭孢拉定經腎排泄。
（3）與腎毒性藥物（如強效利尿藥、氨基糖苷類和抗腫瘤藥等）合用，可增加腎毒性。
（4）與美西林聯合套用，對大腸埃希菌和沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
不良反應
頭孢拉定不良反應較輕，發生率約6%。噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率1%～3%，假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。
1.主要為皮疹、藥物熱等，偶見過敏性休克。
2.消化系統：噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等症狀較為多見，偶見假膜性腸炎。
3.血液系統:少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多、白細胞總數或中性粒細胞減少等。
4.腎毒性：少數患者用藥後可出現暫時性尿素氮升高，但尚無嚴重腎臟毒性反應的報導。
5.肝毒性：少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。
6.其他：頭孢拉定肌注部位疼痛較明顯，靜脈注射後有發生靜脈炎的報導。
中毒
頭孢拉定（頭孢環己烯、先鋒黴素Ⅵ）屬於第一代頭孢菌素，抗菌作用與頭孢氨苄相仿。口服吸收好，肌肉注射後吸收較差，血漿蛋白結合率低6%～10%，半衰期16.3h，用於治療敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和軟組織感染。可口服、靜脈注射給藥。口服最高量為4g/d,嚴重感染時可靜脈注射，偶見發生血栓性靜脈炎。對青黴素過敏者用本藥應小心。過敏體質和嚴重腎功能不全者慎用。
治療要點參見頭孢氨苄的相關內容：
1.腎功能有損傷者服用本藥，可致本藥在體內的半衰期延長，且加重腎臟損害，應避免長期、大量服用。
2.出現過敏反應時，應立即停藥，給予抗過敏治療。
3.出現二重感染時，根據病原微生物作相應治療。
4.血液透析和血液灌流能有效地將本藥從體內清除 。
針劑製品
藥理作用
該品為廣譜、高效、低毒抗生素，對革蘭氏陽性及陰性菌均有殺菌作用。該品不受青毒素酶的影響，對大多數產生青黴素酶的金黃色葡萄球菌和大腸桿菌亦有顯著活性。性狀：該品為頭孢拉定和精氨酸混和的白色或類白色粉末、易溶於水。
動力學
適應症適用於葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌和其他吲哚陰性變形桿菌，嗜血流感桿菌、痢疾桿菌、沙門氏菌屬和奈瑟氏菌引起各種感染炎症，包括：尿路感染：膀胱炎、腎盂腎炎。呼吸道感染：咽候炎、中耳炎、扁桃體炎、支氣管炎、大葉性肺炎、支氣管肺炎。胃腸道感染：痢疾、腸炎、腹膜炎。皮膚、軟組織、骨和關節的感染性疾病、對敗血症和心內膜炎亦有效。
用法用量
該品可供靜脈注射、肌肉注射、靜脈滴注、腹腔注射用。病情嚴重者開始治療時以靜脈注射為宜。臨用前，加稀釋液2ml溶解，供肌肉注射，靜脈注射用。室溫條件下，溶液應該在2小時以內使用。5℃貯存藥液，可保存12小時。靜脈滴注可將藥液加入5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉、林格氏等注射液中使用。腹膜炎患者可用腹腔注射。
常用量：成人一日2-4g,分4次注射，嚴重感染患者可增至一日8g。兒童按每公斤體重一日50-100mg計算，分4次注射，嚴重病例可增至每公斤體重一日200-300mg。患者症狀消失或細菌已殺滅後還需持續治療48-72小時，對溶血性鏈球菌所引起的感染，為了防止並發風濕性疾病或腎小球腎炎至少需要治療10天，長期感染性疾病可能需要治療數周。
不良反應
該品的副反應與其他頭孢菌素相似，偶可見胃腸道功能紊亂、舌炎、胃灼熱、噁心、嘔吐、腹瀉、蕁麻疹、關節痛和輕微嗜酸性粒細胞增多，個別病人出現乳酸脫氫酶，血清轉氯酶暫性升高。
禁忌
注意事項1.頭孢菌素和青黴素有部分交叉地敏，對青黴素過敏的患者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。2.腎功能不全患者應酌情減量。3.該品使用時可能出現尿糖試驗假陽性。
製劑規格
（1）0.5g（按C16H19N3O4S計算）（2）1.0g（按C16H19N3O4S計算）
膠囊製品
藥理作用
該品結構與頭孢氨苄關係密切，抗菌譜及抗菌作用與頭孢氨苄相似，對β內醯胺酶較穩定，對耐藥性金葡菌及其他多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用。對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用。
動力學
該品耐酸，口服吸收好，血藥峰濃度約lh到達，血藥濃度較高，食物雖可延緩吸收但不影響吸收總量。該品亦肌內或靜脈注射，肌內注射時血藥峰濃度1～2h到達，峰值亦較口服時低，但吸收總量相等。研究中發現注入臀大肌後，女子的吸收比男子的慢且血藥峰濃度低。蛋白結合率低約10%～20%，該品雖可分布於大部分組織中，但腦脊液中濃度難以達治療水平。該品主要由腎小管分泌，以原形徘出。尿中濃度較高。該品可透過胎盤。該品半衰期約50min，腎功能不全時延長，給藥劑量亦相應調整。該品的腎毒性較輕微。
適應症
臨床主要用於呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、腸炎、痢疾等，該品對綠膿桿菌無效，亦不用於腦膜炎的治療。注射劑也用於敗血症和骨感染。
用法用量
成人1日口服1～2g，分3～4次服用。小兒每日25～50mg/kg，分3～4次服用。肌注、靜注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小兒1日量為50～10Omg/kg，分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案：肌肝清除率>20ml/分者，每6小時服500mg；15～20ml/分者，每6小時服25Omg；<15ml/分者，每12小時服250mg。
不良反應
（1）不良反應主要有胃腸道功能紊亂，如噁心、嘔吐、腹瀉以及皮疹等，該品與青黴素有部分交叉過敏反應，該品對腎毒性輕微，對腎臟功能幾乎無影響。
（2）食物不影響吸收總量，但宜空腹服用，以達預期療效。
（3）注射劑有含精氨酸和碳酸鈉者，含精氨酸者對於心、腎功能不全者不易引起鈉瀦留,套用中適當選用。
注意事項
（1）對青黴素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。
（2）注射劑刺激性較低，適宜於肌注套用。
（3）可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。藥品存放在乾燥、陰涼處，避免受熱。
製劑
膠囊劑：每膠囊0.25g；0.5g。乾混懸劑：0.125g；0.25g。注射用頭孢拉定（添加碳酸鈉）：每瓶0.5g；1g。注射用頭孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
顆粒製劑
動力學
該品口服後吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度（Cmax）於給藥後1小時到達，血消除半衰期（t1/2β）為1小時。該品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%～10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量該品可自膽汁排泄，後者的濃度可為血清濃度的4倍。該品在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少該品經腎排泄
適應症
適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
用法用量
口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次，感染較嚴重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。兒童常用量：按體重一次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。
不良反應
該品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。
禁忌
對該品及其他頭孢菌素類禁用。
注意事項
1.在套用該品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用該品，其他患者慎用，套用該品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～10%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等。
2.該品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3.套用該品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。因該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦用藥需有確切適應症。該品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後套用。老年患者常伴有腎功能減退，應適當減少劑量或延長給藥間期。
過量處理
應及時停藥並予對症、支持治療，可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。
相互作用
1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3.與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
4.與美西林聯合套用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
5.丙磺舒可延遲該品腎排泄。
製劑
（1）0.125g
（2）0.25g
不良反應相關新聞
警告：關於血尿
中國藥監局：警惕阿昔洛韋和頭孢拉定不良反應
中新網1月12日電 據國家藥監局網站訊息，日前，國家食品藥品監督管理局根據國家藥品不良反應監測中心的報告提醒廣大醫務工作者、藥品生產經營企業及廣大公眾警惕阿昔洛韋和頭孢拉定不良反應。
國家藥品不良反應監測中心病例報告資料庫數據顯示，阿昔洛韋導致急性腎功能損害和頭孢拉定導致血尿的問題依然突出。
為使醫務工作者、藥品生產經營企業以及公眾了解此情況，國家食品藥品監督管理局提醒廣大臨床醫師在選擇用藥時，應進行充分的效益/風險分析，並在用藥過程中密切關注阿昔洛韋和頭孢拉定嚴重不良反應；相關生產企業應對阿昔洛韋引起急性腎功能損害和頭孢拉定導致血尿的發生機制進行深入研究，綜合評價這兩個品種的效益/風險，及時採取有效措施，最大程度減少同類藥品不良反應的重複發生，保障公眾的用藥安全。
國家食品藥品監督管理局將繼續關註上述品種的安全性問題，及時反饋相關信息，保障公眾用藥安全發揮應有的作用。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
