藥理作用
本品為α腎上腺素受體阻滯藥。
酚妥拉明1本品為α腎上腺素受體阻滯藥，對α1與α2受體均有作用，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力。
2拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚小。
3能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。
藥效學
本品為α—受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力，增加血容量，增加組織血流量，改善微循環，改善內臟血流灌注，其作用比妥拉蘇林強。藥動學
口服吸收快，但肝臟首過效應強，生物利用度低。約30min藥液濃度達峰值，作用維持3—4h。降壓作用在靜注後2min或肌注15—20min產生，維持時間10～15min或3—4h，其靜注和肌注後的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強4倍。體內代謝迅速，主要由尿排泄。適應症
1.用於診斷嗜鉻細胞瘤及治療其所致的高血壓發作，包括手術
酚妥拉明3.治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用於防止皮膚壞死。
主要用於治療血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣症、手足發紺、感染中毒性休克以及腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷試驗，但做鑑別診斷時有致死報導，應慎用。
近年來，還用於早搏、心力衰竭、呼吸窘迫綜合徵、喘憋型肺炎及哮喘、新生兒重症肺炎、胎糞吸收綜合徵、大咯血、高血壓危象、重度妊娠中毒症降壓等。
此外，在去甲腎上腺素注射對外漏發生組織局部壞死時，用本品局部浸潤注射可獲緩解。
用法用量
口服：25—100mg/次，4—6次/d；
肌注或靜註：5mg/次，1—2次/d；
靜滴：5mg/次，以0．3mg/min速度滴注；
診斷嗜鉻細胞瘤：靜注5mg，注後每30s測血壓1次，連續測定10min，如在2—4min血壓降低4．67/3．34kPa以上為陽性。【製劑】片劑：25mg/片；注射劑：5mg：1ml/支、10mg：1ml/支。【附註】①臨床使用其鹽酸鹽(Hydrochloride)和甲磺酸鹽(Mesylate)。②降壓藥、鴉片類鎮痛劑，鎮靜劑都可使酚妥拉明試驗呈假陽性，在試驗前24h應停用上述藥物。
酚妥拉明1、成人常用量 ①用於酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應陰性，再給5mg，如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓劇降的危險性。 ②用於防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。③用於嗜鉻細胞瘤手術，術時如血壓升高，可靜脈注射2～5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術時出現高血壓危象。④用於心力衰竭時減輕心臟負荷，靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
2、小兒常用量①用於酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。
②用於嗜鉻細胞瘤手術，術中血壓升高時可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重複或持續靜脈滴注。
臨床研究
化學成分
甲磺酸酚妥拉明。藥物相互作用
忌與鐵劑配伍。1 與擬交感胺類藥同用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。
2 與胍乙啶同用，體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。
3 與二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
4 苯巴比妥類、導眠能等加強本品降壓作用。
禁忌症
低血壓、嚴重動脈硬化、心臟器質性損害、腎功能減退者及嚴重動脈硬化及腎功能不全者忌用，胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用 。不良反應
較常見的有直立性低血壓，心動過速或心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等；暈厥和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見。消化道症狀如腹痛、腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等。靜脈給藥可引起體位性低血壓、心動過速、心律失常和心絞痛，需緩慢注射或滴注。貯藏方法
遮光，密封保存。注意事項
臨床使用其鹽酸鹽（Hydrochloride）和甲磺酸鹽（Mesylate）。降壓藥、鴉片類鎮痛劑、鎮靜劑都可使酚妥拉明試驗呈假陽性，在試驗前24h應停用上述藥物。
藥典介紹
【鑑別】
（1)取本品約30mg，加水15ml溶解後，分成三份，分別加碘試液、碘化汞鉀試液與三硝基苯酚試液，分別產生棕黃色沉澱、白色沉澱與黃色沉澱。
(2)取本品50mg與氫氧化鈉0.2g，加水數滴溶解後，小火蒸乾，再緩緩
酚妥拉明(3)本品的紅外光吸收圖譜應與甲磺酸酚妥拉明對照品的圖譜一致。
【檢查】
酸鹼度取本品0.10g，加水10ml溶解後，加甲基紅指示液1滴，應顯紅色；再加氫氧化鈉滴定液（0.lmol/L)0.05ml，應變成黃色。氯化物取本品0.10g，加水5ml與稀硝酸lml，溫熱至80℃後，加硝酸銀試液lml，不得發生白色渾濁。有關物質取本品約10mg，置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%)。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰忽略不計。乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%。
【含量測定】
照高效液相色譜法測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.Olmol/L庚烷磺酸鈉溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈（64：36)為流動相；檢測波長為278nm。理論板數按酚妥拉明峰計算不低於3000，酚妥拉明峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。測定法取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲磺酸酚妥拉明對照品，同法測定。按外標法以酚妥拉明峰面積計算，即得。
【類別】
a腎上腺素受體阻滯藥。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
