簡介
先鋒黴素又稱頭孢菌素,是臨床上常用的抗菌藥物,按發現年代以及抗菌性質可分為一、二、三、四代。因有共同的母核“7-氨基頭孢烷酸”而得名,不同種類的頭孢菌素所帶側鏈不同,而側鏈是人工接上的,所以頭孢菌素是一種半合成抗生素。
類型
先鋒黴素(頭孢菌素)類抗生素是臨床上常用的抗菌藥物,按發現年代以及抗菌性質可分為一、二、三、四代。1962~1970年發現生產的為第一代,如頭孢噻吩(先鋒黴素1號)、頭孢噻啶(先鋒黴素2號)、頭孢氨苄(先鋒黴素4號)。頭孢脞啉(先鋒黴素5號)、頭孢拉啶(先鋒黴素6號)。1970~1976年生產的為第二代,如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。1976~1983年發現生產的為第三代,如頭孢隆胎、頭抱哌酮(先鋒必),頭孢三嗪(菌必治),頭孢他啶(復達欣)等。第四代是80年代中期開發的,大多數品種尚在試驗中,目前主要的有頭孢脞喃等。先鋒黴素類抗生素與青黴素相似,均屬於β-內醯胺類殺菌劑,臨床上最常用的有:
(1)先鋒黴素V:用於呼吸道感染、尿路感染、肝膿腫、敗血症等。成人0.5克,每日2~4次。兒童每天每千克體重20~100毫克,分2~4次,肌注或靜脈給藥。
(2)先鋒黴素W:用於腎盂腎炎、尿路感染、咽峽炎、呼吸道及肺部感染,成人每次0.25~1.O克,每日3~4次,兒童每日每千克體重30~100毫克、分4次口服。
(3)先鋒必:用於泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、膽囊炎、腦膜炎、敗血症、淋病等,成人每次1~2克,每12小時一次,兒童每天每千克體重50~200毫克,分2次肌注或靜脈給藥。
(4)菌必治:用於腦膜炎、肺炎、腹膜炎、皮膚軟組織感染、淋病、敗血症等嚴重感染。成人每次:1~2克,每日一次。
區別
第一、二、三代頭孢的主要差別在於:1.開發年代有先後:1962-1969年間開發的為第一代;第二、三代開發時間分別為1970-1976年和1976年以後,新近已有第四代面市。不要把先鋒幾號(常以羅馬字標出)誤為幾代先鋒,列如先鋒VI(六號,即頭孢拉定)不是“第六代”而屬第一代先鋒。
2.抗菌譜不同:第一代對格蘭陽性菌(列如引起癤腫、膿包的葡萄球菌,引起風濕的鏈球菌)較敏感;第三代對格蘭陰性菌(如大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌等)較敏感;而第二代對二者雖都敏感,但對陽性菌不如一代,對陰性菌明顯遜色於第三代,可謂居中。
3.對B-內醯胺酶的穩定性:第三代>第二代>第一代。
4.進入血腦屏障容易程度:第三代多可進入,第二代少數大劑量時可入,一般都不進入。這一點對腦膜炎、顱內膿腫的選藥至關重要,不能進入,怎起作用?
5.腎毒性:第三代<第二代><第一代其中第三代基本無腎毒性="其中第三代基本無腎毒性"與腎毒性較大的藥物合用時要注意這一特點="與腎毒性較大的藥物合用時要注意這一特點">腎功能不好的患者更要注意。
6.對綠膿桿菌(常為燒傷致死原因,極易抗藥)、厭氧菌等特殊感染,第二代無效,第三代作用較強。
7.價格:一般第三代>第二代>第一代。