維拉帕米

維拉帕米，一種罌粟鹼的衍生物，在1962年被當作冠脈擴張劑。維拉帕米又名異搏定、戊脈安，為鈣通道阻滯劑。近年來用於治療高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管病、手指血管痙攣、腹痛、食道失馳緩症、偏頭痛、肺動脈高壓和預防早產。維拉帕米為苯烷胺類鈣通道阻滯劑，可抑制細胞膜鈣通道，使鈣內流受阻，故能抑制慢反應細胞如竇房結、房室結舒張期除極化，減慢衝動的傳導，減慢竇性心率，延長房室傳導時間（A-H間期延長），尤其使房室結有效不應期顯著延長，由單相阻滯變為雙相阻滯，從而消除折返型心律失常。有減低心肌收縮力作用。此外還有擴張冠狀動脈及周圍動脈作用，但作用較硝苯地平及地爾硫弱。

基本信息

• 中文名：維拉帕米
• 外文名：Verapamil
• 別名：異搏定戊脈安，凡拉帕米，異搏停
• 性狀：片劑，針劑
• 適應症：高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管病等疾病

• M F：C27H38N2O4
• M W：454.6
• CAS：52-53-9

名稱

維拉帕米分子式

別名：異搏停；戊脈安；凡拉帕米；蓋衡；鹽酸異搏定緩釋片；鹽酸異搏定；Isoptin；Veraloc；Iproveratril

英文別名：Cordilox，Iproveratril，Veraloc，Verapamilum IproveratrilISOPTIN

性狀

片劑，針劑。
常用其鹽酸鹽，為白色粉末；無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點140℃一145℃。

貯藏

遮光，密閉保存。

作用用途

維拉帕米

為鈣通道阻滯劑（鈣拮抗劑）。由於抑制鈣內流可降低 心臟舒張期自動去極化速率，而使竇房結的發放衝動減慢，也可減慢傳導。可減慢前向傳導， 因而可以消除房室結折返。對外周 血管有擴張作用，使 血壓下降，但較弱，一般可引起 心率減慢，但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動脈有舒張作用，可 增加冠脈流量，改善心肌供氧，此外，它尚有抑制血小板聚集作用。

藥理藥動學

藥效學

屬Ⅳ類抗心律失常藥，為一種鈣離子內流的抑制劑（慢通道阻滯劑），在心臟，鈣離子內流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低，傳導減慢，但很少影響心房、心室減低，影響收縮蛋白的活動，心肌收縮減弱，心臟做功減少，心肌氧耗減少。對血管，鈣離子內流動脈壓下降，心室後負荷降低。

藥動學

口服後90%以上被吸收，生物利用度低，約20～35%。蛋白結合率為90%（87～93%）。主要在肝內代謝，口服後經首次關卡效應後僅20～35%進入血循環，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時，多劑為4.5～12小時.靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相，半衰期α約4分鐘， 半衰期β為2～5小時；去甲維拉帕米半衰期約為9小時。口服後1～2小時作用開始，3～4小時達最大作用，持續6小時。靜脈給藥抗心律失常作用於2分鐘（1～5分鐘）開始，2～5 分鐘達最大作用，作用持續約2小時，血液動力學作用3～5分鐘開始，約持續10～20分鐘。主要經腎清除，代謝產物在24小時內排出50%，5 天內為70%，原形藥為3%，9～16%經消化道入糞便清除。血液透析不能清除該品。

適應症

維拉帕米

口服適用於治療：①各種類型 心絞痛，包括穩定型或不穩定型心絞痛，以及 冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；②房性過早搏動，預防心絞痛或陣發性室上性心動過速；③肥厚型心肌病；④高血壓病。
靜注適用於治療快速性室上性心律失常，使陣發性室上性心動過速轉為竇性，使心房撲動或心房顫動的心室率減慢。
口服用於治療房性早搏或預防室上性心動過速發作。也用於治療輕、中度高血壓、肥厚性心肌病、口吃、食管痙攣和食管失弛緩症等。靜脈推注用於中止陣發性室上性心動過速發作、房顫伴快速室率，也用於中止觸發活動引起的極短聯律或特發性尖端扭轉型室性心動過速。該品對中止陣發性室上性心動過速奏效迅速，效果顯著，為治療室上性心動過速的首選藥物。

用法用量

1、口服吸收完全，30—45分鐘血藥濃度達峰值，90分鐘起效，維持5—6小時。口服的85%經肝滅活，故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結合。靜注後1—2分鐘開始作用，10分鐘達最大效應，作用持續15分鐘。
2、成人常用量：①口服，開始一次 40—80mg，一日 3—4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在 240—480mg；②靜脈注射，開始用 5mg（或按體重 0.07S—0.15mg/kg），靜注 2—3分鐘，如無效則 10—30分鐘後再注射一次；在老年患者，為了減輕不良反應，上述劑量應經 3—4分鐘緩慢注入；③靜脈滴注，每小時 5—10mg，加入氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過 50—100mg。
3、成人處方極量口服一日 480mg，分次服用。
4、小兒常用量①口服，2歲以下一次 20mg，一日 2—3次；2歲以上一次 40—120mg，一日 2—3次，依年齡及反應而異；②靜脈注射，新生兒至 1周歲首劑按體重 0.1—0.2mg/kg；1歲至 15歲首劑按體重 0.1—0.2mg/kg，總量不超過 5mg，2—3分鐘緩慢靜注，心電圖連續監護，必要時 30分鐘後可再給一劑。

不良反應

維拉帕米

多與劑量有關，常發生於劑量調整不當時。
⑴心血管：心動過緩（50次/分以下），偶爾發展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯及心臟停搏；可能使預激或 L-G-L綜合徵伴心房顫動或心房撲動者旁路傳導加速，以致心率增快；心力衰竭；低血壓；下肢水腫。
⑵神經：頭暈或眩暈，偶可致肢冷痛、麻木及燒灼感。
⑶過敏反應：偶可發生噁心、輕度頭痛及關節痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。
⑷內分泌：偶可致血催乳激素濃度增高或溢乳。
不良反應的治療：一般反應可以減量或停用。嚴重不良反應須緊急治療，心動過緩、傳導阻滯或心臟停搏可靜脈給阿托品、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素或人工心臟起搏器。心動過速發生在預激或 L-G-L綜合徵者可以直流電轉復心律，靜注利多卡因或普魯卡因胺。低血壓可以靜脈給異丙腎上腺素、間羥胺或去甲腎上腺素。
眩暈，噁心，嘔吐，便秘，心悸，低血壓（血壓下降），心動過緩，傳導阻滯，甚至停博. 個別病例室性期外收縮，可引起肝損害，惡夢或多夢，酸中毒，充血性心力衰竭，個別病例皮膚壞死、局部組織損傷.嚴重過量時個別有大腦血栓形成.腎功能不全者可引起中毒.
口服可有噁心、嘔吐、便秘、心悸、眩暈等不良反應。靜脈推注可致低血壓，偶可致竇性心動過緩、竇性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。

禁忌症

⑴下列情況應禁用：①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非繼發於室上性心動過速而對該品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室傳導阻滯；④重度低血壓，收縮壓2.67kPa（20mmHg），噴血分數