藥品介紹
名稱
先鋒黴素18號
英文名稱
Cefathiamidine
劑型
0.5g，1g。
藥理作用
具第一代頭孢菌素的抗菌性質，對金黃色葡萄球菌的抗菌作用與頭孢噻吩近似，對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌等革蘭陽性菌有良好的抗菌作用。對腦膜炎球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性菌也有一定的抗菌作用。先鋒黴素18號的特點是對腸球菌、流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。
藥代動力學
口服不吸收，肌注0.5g，tmax為0.5～1h，Cmax約為26μg/ml。先鋒黴素18號的血清蛋白結合率為23%，體內不代謝，注射後12h內尿中可排泄90%，體內分布以膽汁中最高，其次為肝、腎、脾、肺、胃腸等。先鋒黴素18號靜脈注射給藥半衰期約為0.5h，肌內注射半衰期約為1.2h。
適應證
適用於敏感菌所致的肺炎、心內膜炎、肺膿腫、肝及膽道感染、腹膜炎、尿路感染、婦科感染以及咽峽炎、扁桃體炎、皮膚軟組織感染等。
禁忌證
1.對頭孢菌素類過敏者禁用。
2.先鋒黴素18號可經乳汁排出，孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
對青黴素過敏者慎用。已知有變態反應史、潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎者慎用。注射前宜用先鋒黴素18號500μg/ml的稀釋液進行皮膚敏感試驗。
不良反應
1.不良反應可參見頭孢噻吩。
2.偶見肝、腎、心臟和血象異常出現。
用法用量
成人每天2～8g；兒童每天50～150mg/kg，分2～4次給予。
藥物相互作用
丙磺丙磺舒可延緩先鋒黴素18號自腎小管排泄，並用丙磺舒1g頓服，12h內排出量由90%減少為65.7%。與強利尿劑和氨基糖苷抗生素聯合套用可加重對腎的毒性。先鋒黴素18號與阿米卡星、妥布黴素、卡那黴素、慶大霉黴素、鹽酸四環素、黏菌素、紅黴素乳糖酸鹽、鹽酸林可黴素、利多卡因、水解蛋白、甲氧西西林、去甲腎上腺上腺上腺素、氨茶鹼、巴比妥、苯妥英鈉、間羥胺、氯化鈣、葡萄糖酸酸酸鈣、苯海拉明、琥珀膽鹼、哌甲酯、維生素B、維生素C等藥物有配伍禁忌，不宜放置於同一容器內。
專家點評
先鋒黴素18號對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性且對青黴素酶穩定，對泌尿系統感染療效較好。可治療葡萄球菌感染的心內膜炎、肺炎、腦膜炎，也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青黴素的藥品。國內有報導對32例新生兒臍帶感染所致的菌血症套用先鋒黴素18號靜脈滴注每天50～100mg/kg，對照組30例套用頭孢噻肟靜脈滴注，結果兩組的有效率分別為83%和88%，細菌學清除率為73%和68%。另有報導，對30例呼吸道感染者套用先鋒黴素18號靜脈滴注，總劑量為30.8±6.5g，療程為8.4±2.2天，對照組30例套用頭孢呋辛靜脈滴注，總劑量為33.9±5.0g，療程為7.5±1.1天，結果兩組的有效率分別為80%和83.3%，痰液細菌清除率均為80%。
