先鋒黴素18號

先鋒黴素18號的分類屬於抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代;別名有頭孢噻咪;C-18;頭孢菌素18號;仙力素;硫脒頭孢菌素;吡咪頭孢;頭孢硫脒;Cephathiamidine。

藥品介紹

名稱

先鋒黴素18號

英文名稱

Cefathiamidine

劑型

0.5g,1g。

藥理作用

具第一代頭孢菌素的抗菌性質,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用與頭孢噻吩近似,對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌等革蘭陽性菌有良好的抗菌作用。對腦膜炎球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性菌也有一定的抗菌作用。先鋒黴素18號的特點是對腸球菌、流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。

藥代動力學

口服不吸收,肌注0.5g,tmax為0.5~1h,Cmax約為26μg/ml。先鋒黴素18號的血清蛋白結合率為23%,體內不代謝,注射後12h內尿中可排泄90%,體內分布以膽汁中最高,其次為肝、腎、脾、肺、胃腸等。先鋒黴素18號靜脈注射給藥半衰期約為0.5h,肌內注射半衰期約為1.2h。

適應證

適用於敏感菌所致的肺炎、心內膜炎、肺膿腫、肝及膽道感染、腹膜炎、尿路感染、婦科感染以及咽峽炎、扁桃體炎、皮膚軟組織感染等。

禁忌證

1.對頭孢菌素類過敏者禁用。

2.先鋒黴素18號可經乳汁排出,孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

對青黴素過敏者慎用。已知有變態反應史、潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎者慎用。注射前宜用先鋒黴素18號500μg/ml的稀釋液進行皮膚敏感試驗。

不良反應

1.不良反應可參見頭孢噻吩。

2.偶見肝、腎、心臟和血象異常出現。

用法用量

成人每天2~8g;兒童每天50~150mg/kg,分2~4次給予。

藥物相互作用

丙磺丙磺舒可延緩先鋒黴素18號自腎小管排泄,並用丙磺舒1g頓服,12h內排出量由90%減少為65.7%。與強利尿劑和氨基糖苷抗生素聯合套用可加重對腎的毒性。先鋒黴素18號與阿米卡星、妥布黴素、卡那黴素、慶大霉黴素、鹽酸四環素、黏菌素、紅黴素乳糖酸鹽、鹽酸林可黴素、利多卡因、水解蛋白、甲氧西西林、去甲腎上腺上腺上腺素、氨茶鹼、巴比妥、苯妥英鈉、間羥胺、氯化鈣、葡萄糖酸酸酸鈣、苯海拉明、琥珀膽鹼、哌甲酯、維生素B、維生素C等藥物有配伍禁忌,不宜放置於同一容器內。

專家點評

先鋒黴素18號對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性且對青黴素酶穩定,對泌尿系統感染療效較好。可治療葡萄球菌感染的心內膜炎、肺炎、腦膜炎,也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青黴素的藥品。國內有報導對32例新生兒臍帶感染所致的菌血症套用先鋒黴素18號靜脈滴注每天50~100mg/kg,對照組30例套用頭孢噻肟靜脈滴注,結果兩組的有效率分別為83%和88%,細菌學清除率為73%和68%。另有報導,對30例呼吸道感染者套用先鋒黴素18號靜脈滴注,總劑量為30.8±6.5g,療程為8.4±2.2天,對照組30例套用頭孢呋辛靜脈滴注,總劑量為33.9±5.0g,療程為7.5±1.1天,結果兩組的有效率分別為80%和83.3%,痰液細菌清除率均為80%。

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