藥品簡介
通用名 鹽酸可樂定注射液
英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN KELEDING ZHUSHEYE
藥品類別 抗高血壓藥
性狀 本品為無色的澄明液體
貯藏 遮光、密閉保存
主要成分
結構式通用名 鹽酸可樂定
化學名 [2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN KELEDING
英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 4205-91-8
分子式 C9H9Cl2N3·HCl
分子量 266.56
規 格 1ml∶0.15mg
藥理毒理
藥理作用
1. 可樂定是α受體激動劑。
2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。
3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。
4. 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。
6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
藥代動力學
緩慢靜脈注射後可在10分鐘內產生降壓作用，最大作用約在注射完後30~60分鐘，持續約3~7小時，產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7（6~23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。大多以原形經腎排泄。
適應症
高血壓急症。
用法用量
常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。
不良反應
大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣， 排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留， 更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌症
對可樂定過敏者。
注意事項
1. 長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
2. 治療時突然停藥，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後復用本品。
3. 下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
4. 對診斷的干擾：套用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）試驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。本品只有必要時方可用於妊娠及哺乳期婦女。
兒童用藥
老年患者用藥 老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，套用時須減量，並注意防止體位性低血壓。
藥物相互作用
1. 與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合徵危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停可樂定。
4. 與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5. 與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
藥物過量
過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。
鑑別
(1) 取本品6ml，置水浴上蒸發至約2ml ，照鹽酸可樂定項下的鑑別(1) 項試驗，顯相同的反應。
(2) 取本品5ml，加1mol/L鹽酸溶液1 滴，搖勻，照分光光度法測定，在272nm 與279nm 的波長處有最大吸收。
檢查
pH值 應為4.0 ～6.0。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品3ml ，置10ml量瓶中，加枸櫞酸－磷酸氫二鈉緩衝液pH4.0 ）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；照鹽酸可樂定片項下的方法測定，計算，即得。
生產企業
| 商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
| 鹽酸可樂定注射液 | 西南藥業股份有限公司 | 1ml:0.15mg | 處方 | 是 | 國藥準字H50021454 |
| 鹽酸可樂定注射液 | 河南天方藥業股份有限公司 | 1ml:0.15mg | 處方 | 是 | 國藥準字H41020374 |
| 鹽酸可樂定注射液 | 北京雙鶴藥業股份有限公司 | 1ml:0.15mg | 處方 | 是 | 國藥準字H11020772 |
降血壓藥
| 甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |
