藥物概述
藥品名稱:吲達帕胺。
英文/拉丁名稱:Indapamide
化學名稱:N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基) -3-氨磺醯基-4-氯-苯甲醯胺。
結構式:
分子式:C16H16CIN3O3S
分子量:365.83
性狀
本品為類白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,無味。本品在丙酮、冰醋酸中易溶,在乙醇或醋酸乙酯中溶解,在氯仿或乙醚中微溶;在水或稀鹽酸中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為162~167℃(以形成彎月面時的溫度作為全熔溫度)。
別名
吲帕脈,樓奏力(lozol),鈉催離(Natrix)。
類別抗高血壓藥。
適應證
1.高血壓:可單獨套用或和其他的抗高血壓藥合用。
2.心原性水腫:妊娠水腫一般不必使用本品,以防對胎兒影響。對妊娠毒血症並沒有預防作用。當妊娠其水腫是由於其他病理原因引起的時候,本品非禁忌。禁用於無尿和對本藥過敏者。
藥理毒理
是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用機制尚不明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小於利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流:刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
藥代動力學
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服後1~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑後約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~l8小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。
不良反應
胃腸道反應:包括便秘、厭食、嘔吐、胃刺激、腸痙攣等;心血管反應:包括體位性低血壓、室性期外收縮和心率不整;泌尿系統反應:尿頻、夜尿和多尿;皮膚過敏反應:紫癜、皮疹、血管炎等。
注意事項
①為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,並應定期監測血鉀、鈉及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,注意及時補鉀。
②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血症。
④痛風或高尿酸血症,此時血尿酸可進一步增高。
⑤肝功能不全,利尿後可促發肝昏迷。
⑥交感神經切除術後,此時降壓作用會加強。
⑦套用吲達帕胺而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫師。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發現問題。本品是否排入乳汁未詳,但人體套用未發生問題。
老年患者用藥
老年人對降壓作用與電解質改變較敏感,且常有腎功能變化,套用本品須加注意。
藥物相互作用
①本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱;
②本品與胺碘酮同用時由於血鉀低而易致心律失常;
③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱;
④本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱;
⑤本品與多巴胺同用時利尿作用增強;
⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強;
⑦本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱; ,
⑧本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度並出現過量的徵象:
⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭;
⑩與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
藥物過量
劑量達40mg即為治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要症狀是水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀症),臨床上可能出現的症狀包括噁心、嘔吐、低血壓、痙攣、易瞌睡、意識不清症狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。採取的措施首先是快速消除所攝入的藥物,可採用洗胃或服用活性炭的方法,然後在專科中心糾正水和電解質紊亂直至正常。
貯藏
遮光,密封保存。
生產企業
哈密戈泉藥業股份有限公司、濮陽市製藥廠、河南省濮陽市第二製藥廠、濟南高華製藥廠、溫州市人民製藥廠、阜新市第四製藥廠、天津力生製藥股份有限公司、天津藥物研究院藥業有限責任公司、
降血壓藥
甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |