藥品介紹
藥品名稱：群多普利
中文別名：泉多普利
英文別名：Gopten、Odrik
藥動學
本品口服吸收率40％～50％，吸收不受飲食影響。達峰時間約為1h，血漿蛋白結合率為80％。本品吸收後在肝臟水解成群多普利拉，後者達峰時間為6h，血漿蛋白結合率為94％。原藥在體內清除很快，消除半減期僅為0.7h；但群多普利拉的清除慢，穩態時消除半減期可長達24h。群多普利拉主要經尿和糞便排出，腎功能減退者清除減慢。
【藥理作用】泉多普利通過抑制血管緊張素轉化酶(ACE)而維持長效的抗高血壓作用，並能抑制血管緊張素誘導的血壓升高反應，減退心臟肥大，降低左心室重量和右心室的血管緊張素Ⅱ(AGTⅡ)濃度，但對血漿的 AGTⅡE濃度並無影響。
實驗證明，泉多普利在有效劑量範圍0.5～2mg內降血壓作用與劑量成正比，只要給予低的闊值劑量即可有效。其作用遠遠強於EnalaPril。
藥動學
1．絕對生物利用度 .
口服 2mg泉多普利膠囊，其吸收度是相同劑量靜脈注射給藥的40％至60％。
2．分布口服2mg泉多普利.
經同位素測知，以泉多普利形式存在於血漿中的比例約是80％，其血藥濃度：0.1～1.000ng/ml。以泉多普利二酸(trandolaprilat)的形式存在於血漿中的比例是94％，而血藥濃度低，只有0.04ng/m1；泉多普利二酸對蛋白質的結合率：白蛋白為82％，糖蛋白18％，脂蛋白和IgG為零。
3．代謝.
口服給藥吸收後，泉多普利通過非特異性水解後主要形成它的二酸化合物。小部分以芳香化路徑產生β-內醯胺結構的二種化合物，泉多普利的二酮哌嗪衍生物和泉多普利二酸的二酮哌嗪衍生物。但這些代謝物並沒有抑制ACE活性。另一代謝途徑是生成泉多普利和泉多普利二酸的葡糖苷酸共軛衍生物。
4．消除.
泉多普利在體內7天后可消除殆盡(99。2±0。3％)：大約1/3從尿中排出，2/3從糞便中排出。48小時之內可消除88。5％的藥物。消除速度很快：它的消除半衰期平均0。7小時，泉多普利單次2mg口服後，24小時累計腎清除率是3。81L/h。
健康志願者每天口服本品1mg(10例)或2mg(8例)，在第4天達到穩態血濃。泉多普利二酸穩態血濃時的血濃度似乎與給藥劑量無關，因為口服1mg/d組或2mg/d組，他們都是平均2。1ng/ml。有效累積濃度的半衰期16h(1mg/d組)和24h(2mg/d組)。AUC0～24h)是在第1次和第10次給藥後分別為2.02(1mg/d組)和1.9(2mg/d組)。腎功能對泉多普利的代謝有影響。
適 應 症
本品適用於治療各種程度的高血壓病，有效率為60％～70％，相當於阿替洛爾或硝苯地平緩釋製劑。其特點為末次給藥後作用可維持48h以上，無停藥後的血壓反跳。1日給藥1次時血壓波動小。目前用作為高血壓病治療的二至三線藥。
用法用量
口服，每次0.5～2mg，每日1次。每日劑量不宜超過2mg，因超過2mg療效不再增加而刺激腎素分泌的作用明顯增強。
【劑型與規格】片劑：0.5mg／片，1mg／片，2mg／片。
【用法及用量】
1．泉多普利不受食物影響，飯前飯後服用均可。
2．治療高血壓時單一劑量是每日 2mg。治療 2～4周后必要時可加倍劑量。腎功能不全者的老年人劑量不須調整。
3．先前用過利尿藥的，劑量應從 0.5mg開始。
4．腎衰病人，如果肌酸酐清除率＜ 30ml／min，劑量以0.5mg／d 始服。必要時可增至單一劑量每日1mg。
【製劑與規格】片劑：0.5mg；2mg
膠囊劑：每粒 2mg。
不良反應
發生率較低，極少需要停藥。
長期服用有少數病人出現不良反應：乾咳、頭痛、頭昏、無力、心悸(＞ 1％病人)；低血壓、噁心、胃腸紊亂、瘙癢、皮疹(＜ 1％病人)和水腫等。兒童服用泉多普利，療效及不良反應尚無報導。
禁忌症
腎衰病人如肌酸酐清除率＜ 30ml／min，劑量應酌減。
肝功不全者的血藥濃度將升高，故用藥需從0.5mg開始，並根據治療反應調整劑量。
孕期及哺乳期婦女禁用。
藥物性高血壓患者或因服用ACE抑制劑引起的血管神經性水種的患者禁用。
藥物相互作用
與利尿藥合用可提高療效，但需注意血壓下降過低。
降血壓藥
| 甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |
