簡介
◇別 名 依斯邁林，Ismelin。
◇外文名 abapresin
◇化學名 1-(2-胍乙基)氮雜環辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine
分子式：C10H22N4
分子量：198.31
CAS號：55-65-2
◇化學性質：該品作抗高血壓藥用其硫酸鹽，有兩種硫酸鹽：胍乙啶硫酸鹽，C10H22N4·0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶點276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸鹽，C10H22N4·H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfate.
藥理
口服後起效較慢，3～4天降壓作用始達高峰，作用強大而持久。降壓時伴心率減慢，心輸出量減少與脈壓減小。大劑量靜脈注射，開始排出較多的去甲腎上腺素並阻止囊泡再吸收，致血壓上升。慢性給藥開始因遞質不能釋放而降壓。長期用藥代替遞質貯於囊泡並釋放遞質，再則阻止遞質攝取與合成，使遞質耗竭，血壓持久下降。此外還有直接擴張血管作用。呱乙啶既不釋放也不排空腎上腺髓質的兒茶酚胺。不易透過血腦屏障，故無中樞鎮靜作用。口服吸收不規則，生物利用度3%～50%，個體差異較大，t1/2為120～240小時。作用持續時間約1～2周，主要以原形物經腎排出、部分經膽汁排出。
◇適 應 證 適用於舒張壓較高的重度高血壓患者；亦適用於輕、中度高血壓。
◇用 法 口服最初劑量：每次10mg，每天1～2次。以後每周遞增10mg直至見效，約為每天20～60mg。
◇不良反應
①住要有噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、乏力、鼻塞、陽痿、肌肉痛、水鈉瀦留等；
②可有較嚴重的 體位性低血壓，可致眩暈、暈厥。
注意事項
1，主要不良反應為體位性低血壓、乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、心動過緩、呼吸困難、鼻塞、口乾、陽痿、小便失禁、皮炎等。
2，充血性心力衰竭、高血壓危象及嗜鉻細胞瘤病人忌用。
3，不可與 單胺氧化酶抑制劑合用，因其使去甲腎上腺素自囊泡釋出而又不被單胺氧化酶所降解，易引起高血壓危象；
4，凡能與交感神經末梢內胺泵結合的藥物(如三環類抗抑鬱藥)，都可與胍乙啶競爭胺泵，阻礙其進入神經元內，減弱其作用。
5，與氫氯噻嗪等合用，可加強降壓作用。
6，忌與乙醇、單胺氧化酶抑制劑、利舍平、 普萘洛爾合用。
◇制 劑 片劑：10mg，25mg。
降血壓藥
| 甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |
