鹽酸四環素

鹽酸四環素

本品無特異性拮抗劑,套用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。藥物過量時主要是對症療法和補液等支持療法。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素耐藥現象嚴重。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。

基本信息

基本信息

Tetracycline Hydrochloride

〖藥物名稱〗: 鹽酸四環素

〖別 名〗:

〖英 文 名〗: Tetracycline

〖藥品說明〗: 片劑、膠囊0.25g;粉針劑0.125、0.25g,0.5g。

〖用法用量〗: 口服成人1g~2g/日,4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg~50mg/kg,4次/日。靜脈滴注成人1g~1.5g/日,2次/日;兒童每日15mg~30mg/kg,2次/日。用注射用水或生理鹽水溶解後,再以生理鹽水或葡萄糖注射液50ml稀釋至10mg/ml後注入。靜滴,1日1g,溶於1000ml輸液中(1mg/ml)滴入。

[藥物過量]套用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑,藥物過量時主要是對症療法和補液等支持療法。

合成路線

60-54-8 四環素水合物 ~% 64-75-5 鹽酸四環素
文獻: : WO2005/112945 A2, ; Page/Page column 106-107 ;
鹽酸四環素 鹽酸四環素

功用主治

其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對四環素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性。

鹽酸四環素的幾種形式 鹽酸四環素的幾種形式

本品對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑、克林黴素和氯黴素,因此臨床上並不選用。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素 耐藥現象嚴重。

並且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在於藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。

首選用於治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染,也用於布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細菌引起的呼吸系統、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。

注意要點

妊娠D類。孕婦、哺乳期婦女、兒童、對四環素類藥物過敏者禁用。宜空腹服用,但對食管有刺激,可用大量水送服並保持直立體位至少2分鐘。肝腎功能損害患者禁用。

1.交叉過敏反應對一種四環素類藥物呈過敏者可對其他四環素類藥物呈現過敏。

2.對診斷的干擾

3.長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以腎功能。

4.下列情況存在時須慎用或避免套用

5.治療性病時,如懷疑同時合併螺鏇體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。

6.由於較長時間靜脈給藥有發生血栓性靜脈炎的可能,故應在病情許可時儘早改為口服給藥。

孕婦用藥

鹽酸四環素 鹽酸四環素

本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對四環素的肝毒性反應尤為敏感,因此妊娠期婦女應避免使用此類藥物。如確有指征套用本品時每日靜滴劑量以1g為宜,不應超過1g,其血藥濃度應保持在15mg/L以下。

哺乳用藥

本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能,哺乳期婦女套用時應暫停授乳。

兒童用藥

四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物,導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。

老年用藥

老年患者常伴有腎功能減退,因此需調整劑量。套用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。

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