複方卡托普利片,為白色或類白色片式為糖衣片,抗高血壓藥,主要套用於此類疾病的治療:高血壓,可單獨套用或與其他降壓藥合用;心力衰竭,可單獨套用或與強心利尿藥合用。該藥的儲存條件為:遮光、密封、在30℃以下乾燥處保存。
基本信息
通用名:複方卡托普利片
英文名:COMPOUND CAPTOPRIL TABLETS
拼音名:FUFANG KATUOPLI PIAN
藥品類別:抗高血壓藥
性狀:本品為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣後顯白色或類白色。
主要成分
通用名:卡托普利
化學名:1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
英文名:CAPTOPRIL
CAS No.:62571-86-2
藥理毒理
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1—1.5小時達血藥峰濃度。持續6—12小時。血循環中本品的25%—30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%—50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
用法用量
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。1、成人常用量:(1)高血壓,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周內增至50mg,每日2 —3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時逐漸增至50mg,每日2 —3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。2、小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔 8—24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
不良反應
1、較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。(2)心悸,心動過速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺遲鈍。2、較少見的有:(5)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。(6)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。(7)血管性水腫,見於面部及手腳。(8)心率快而不齊。(9)面部潮紅或蒼白。3、少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後 3—12周出現,以10—30天最顯著,停藥後持續2周。
禁忌注意
禁忌症:對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項:1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。3、下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。4、用本品期間隨訪檢查:(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。(2)尿蛋白檢查每月一次。5、腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。8、用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3— 0.5ml。
用藥情況
孕婦及哺乳期婦女用藥:1、本品能通過胎盤。2、本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。3、孕婦吸收ACEⅠ可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
兒童用藥:曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
老年患者用藥:老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
與利尿藥同用使降壓作用增高,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。1、與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。2、與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。3、與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。4、與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用;與阻滯劑呈小於相加的作用。
藥物過量
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
降血壓藥
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