大蒜素

大蒜素

大蒜素(大蒜新素、garlicin)為三硫代烯丙醚類化合物,天然存在於百合科植物大蒜的鱗莖中。對多種革蘭氏陽性和陰性菌均有抗菌作用,對桿菌(痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、百日咳桿菌)、真菌(白色念珠菌、隱球菌、煙麴黴菌)、病毒(巨細胞病毒)、阿米巴原蟲、陰道滴蟲、蟯蟲等均有抑制殺滅作用,尤其對大腸桿菌、痢疾桿菌等腸道細菌作用強。臨床研究發現,本品對骨髓移植者並發巨細胞病毒感染有明顯防治作用。尚有降低血膽固醇、甘油三酯和脂蛋白以及抗血小板凝集、抗腫瘤作用。實驗表明本品可防治肝纖維化,是抗氧化劑。

基本信息

性質

大蒜素分子式大蒜素分子式
大蒜素為淡黃色油狀液體。沸點80-85℃(0.2kPa),相對密度1.112(20/4℃),折光率1.561。具有強烈的大蒜臭、味辣。不溶於水,與乙醇、乙醚、苯、氯仿互溶。水溶液呈微酸性水中溶解度2.5%(質量)(10℃),其水溶液pH值為6.5。對酸穩定,對熱鹼不穩定。蒸餾時分解。靜置時有油狀沉澱物產生。不穩定,23℃時可在16小時內分解。

製備方法

洋蔥中富含大蒜素洋蔥中富含大蒜素
一般由百合科蔥屬植物大蒜的鱗莖(大蒜頭)提取而得,也可通過化學方法合成。用間氯過氧苯甲酸氧化二烯丙基二硫醚可得外消旋大蒜素。

代謝

在體內很快被吸收。在血液中分解為烯丙硫醇。後被SAM甲基化為烯丙基甲硫醚,從肺中排出。一般認為大部分烯丙硫醇會被氧化為烯丙磺酸,類似於從半胱氨酸到牛磺酸的轉化過程。

藥性

辛、溫。歸肺、脾、腎、胃、大腸經。

藥效

敗毒抗癌、消炎散腫、殺蟲祛濕、逐寒止血。

藥理

1、對病原微生物的影響
大蒜素大蒜素
大蒜素具有較強的抗菌消炎作用,對多種球菌桿菌真菌病毒等均有抑制或殺滅作用。大蒜素對多種致病菌如葡萄球菌腦膜炎肺炎雙球菌、鏈球菌及白喉、痢疾、大腸桿菌、傷寒、副傷寒、百日咳、結核桿菌和霍亂弧菌等都有明顯的抑制或殺滅作用。可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大 葉性肺炎、肺結核、傷口化膿沙眼等。
2、對消化道系統的影響

大蒜素具有降低胃內亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用。大蒜素用於治療慢性胃病,對胃區不適、飽脹、隱痛、返酸、噯氣、燒灼及食欲不振等症狀者有明顯改善,提示大蒜素對慢性胃病有一定治療作用。

3、對心腦血管及血液系統的影響

大蒜素對心血管的作用是通過降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小板活性、降低紅細胞壓積、降低血液粘度等作用來實現的。

4、對腫瘤的影響

實驗證實大蒜素具有預防胃癌發生的作用,其對胃液分離出的硝酸鹽還原菌的生長,及其產生亞硝酸鹽的能力均有明顯的抑制作用,可降低人體胃液中亞硝酸鹽含量,從而降低患胃癌的風險。用大蒜素治療患者的免疫指標也表明,在接受治療後,多數患者巨噬細胞吞噬率淋巴細胞轉化率都明顯升高。cAMP是腫瘤細胞生長的陰性信號,任何途徑提高細胞內cAMP水平均可抑制腫瘤組織的生長,促使其分化。大蒜素可提高腫瘤組織內cAMP水平,可抑制腫瘤組織的過度生長增殖。

5、對糖代謝的影響

不同劑量的大蒜素均可降低血糖值,其降血糖的作用主要是通過升高血清胰島素水平來實現的。同時病理學證實,大蒜素主要是通過促進胰腺泡心細胞轉化、胰島細胞增殖,使胰島素分泌增加,而發揮降血糖作用。而且大蒜素在體內同脂肪、糖、蛋白質結合後生成脂質蒜素、糖質蒜素、複合蛋白質,這些結合物發揮作用得到一種與維生素E相同的效果。維生素E除具有抗氧化作用外,還具有改善胰島素的效應,關鍵是維持胰島內分泌細胞內質網結構的完整性,保證胰島素的合成與分泌。

6、對生殖系統的影響

實驗證明,大蒜素對大鼠、田鼠及人的精子具有抑滅作用。抑精作用的強弱與藥物濃度相關。被殺死的精子未發現有形態學上的變化,雄大鼠吸入後並不干擾正常精子的發生,且效果比棉酚好。同時,它在有效抑精濃度對陰道局部沒有刺激作用,也不抑制乳酸桿菌的生長、繁殖,既不會導致局部的不良反應,也不會干擾陰道正常菌群。大蒜素乙醇提取物能增強豚鼠離體子宮的收縮頻度和幅度,作用與垂體後葉素相似。

7、對機體免疫機能的影響

大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥。有人在大蒜素對小鼠免疫功能影響的實驗中發現,服藥組的脾臟、胸腺的重量均有增加,T淋巴細胞激活增加,脾臟抗體形成細胞數量增加,單核細胞分泌水平提高,溶菌酶釋放增加,因此大蒜素可提高細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫功能。

8、對其他方面的影響

大蒜素對鉛中毒小鼠的致死效應具有拮抗作用,能提高鉛 中毒小鼠的存活率。對於慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛含量,且大蒜素的排鉛作用是持續的,能有效地排出機體內蓄積的鉛。此外,大蒜素還具有除頭皮屑、抗搔癢、防止神經痛、治療汞中毒、抗輻射、抗氧化、保護生物膜、抗衰老、防治蚊蟲叮咬、抗感冒等醫療保健作用。

製劑

1、糖漿:大蒜去皮、洗淨,壓榨取汁100毫升,另取澱粉20克,用冷開水凋成糊狀,分次加單糖漿300毫升,研勻,注入乙酸2毫升,加開水500毫升,大蒜汁注入,最後用冷開水稀釋至全量1000毫升,攪勻,製成10%糖漿劑。

2、乳劑:大蒜汁20毫升,加入阿拉伯膠粉5克(亦可加入鹽酸普魯卡因2克),研勻成膠狀液。再緩緩注加蓖麻油75毫升,隨加隨研,製成20%的乳劑。

3、注射劑:用100%大蒜浸液減壓蒸餾,灌封於10毫升安瓿中,消毒,製成注射劑(亦可加入0.5%的普魯卡因)。

4、大蒜素片:主要成份碳酸鈣、大蒜粉、洋蔥粉、硬脂酸鎂、二氧化矽、姜、橄欖葉、糊精、肉桂粉、黑胡椒、卵磷脂、羧甲基纖維素鈉、檸檬酸鈉。

農業用途

農業上用作殺蟲、殺菌劑,也用於飼料、食品、醫藥上。作為飼料添加劑具有如下功能:
(1)增加肉仔雞、甲魚的風味。在甲魚的飼料中加入大蒜素,可使雞肉、甲魚的香味變得更濃。
(2)提高動物成活率。大蒜有解、殺菌、防病、治病的作用,在雞、鴿子等動物中飼料中添加0.1%得大蒜素,可提高成活率5%~15%。
(3)增加食慾。大蒜素有增加胃液分泌和胃腸蠕動,刺激食慾及促進消化的作用,在飼料中添加0.1%的大蒜素製劑,可增強飼料的適口性。

抗感染植物藥製劑

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