氯米帕明

氯米帕明

氯米帕明為一安全可靠、起效迅速的抗抑鬱藥,通過抑制突觸前膜對NA與5-HT的再攝取而產生抗抑鬱作用,同時還有抗焦慮與鎮靜作用。口服吸收良好,1~2周可達穩態血濃度。經肝臟代謝,代謝產物去甲氯米帕明濃度比原藥濃度高2倍。血漿蛋白結合率為97.6%,t1/2為21小時。約70%自尿排出,30%自糞便排出。本品適用於治療內源性、反應性、神經性、隱匿性抑鬱症以及各種抑鬱狀態;伴有抑鬱症的精神分裂症;強迫症、恐怖症;多種疼痛等。

基本信息

簡介

藥品名:氯米帕明
氯米帕明分子式氯米帕明分子式

英文名:Clomipramine
別名:氮丙米嗪,安拿芬尼,Chlorimipramine,ANAFRANIL,Hvdiphen
性狀:白色或微黃色結晶性粉末;無臭,味苦;遇光色漸變黃。

作用

本品適用於治療內源性、反應性、神經性、隱匿性抑鬱症以及各種抑鬱狀態;伴有抑鬱症的精神分裂症;強迫症、恐怖症;多種疼痛等。

用法與用量

治療抑鬱症、強迫症:①口服,開始一次25mg,1日3次(或服緩釋片,75mg,每晚1次),1周內可漸增至最適宜的治療量。②肌註:開始25—50mg,以後增至每日100—150mg.③靜註:開始25.75mg,溶於250一500ml等滲鹽水或5%葡萄糖注射液中,每日1次,在1.5—3小時內輸完,最好每日早晨輸。④老年患者,開始每日10mg,逐漸增加至每日30—50mg(約10天),然後改維持量。⑤小兒:口服:每日10mg,10天后,5—7歲兒童增至20mg,8-14歲增至20一25mg,14歲以上增到50mg或按需要量,分次服用。
治療慢性痛性疾病:每日約10—150mg.

製劑

片劑:每片10mg;25mg;50mg9;100.膠囊劑:每膠囊10mg;25mg;50mg;75mg.緩釋片:每片75mg.注射液:每支:25mg(2ml)。

藥理藥動

藥效學

本品為三環類抗抑鬱藥,作用與其他三環類抗抑鬱藥相似,主要是神經元對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。本品的特點是抑制5-羥色胺的再攝取。本品的特點是抑制5-羥色胺再攝取作用強於其他三環類藥,其抗膽鹼作用中等度,鎮靜作用低。

藥動學

服吸收快而完全,蛋白結合率高達96~97%。治療血藥濃度為200~500ng/ml。半衰期為21~31小時。在肝臟內代謝,活性代謝產物為去甲氯米帕明,由尿排泄。
藥理作用:本品在動物實驗中,有很強的抑制突觸部位5-HT的再攝取作用,抑制NE再攝取作用則小於丙咪嗪和阿米替林。該藥還能降低腦脊液和血小板中的5-羥基吲哚乙酸(5HIAA)水平,與該藥可治療強迫症有關,對D2受體、α腎上腺素受體、組胺受體有親和力。此外,還有較強的抗膽鹼能作用,以及能增加血漿中催乳素和生長激素水平。

藥動學

口服吸收良好,頓服1mg/kg,3h後血藥濃度達41mg/ml,4h後達81mg/ml,連續服用7~14日達穩態血藥濃度,98%與血漿蛋白結合,根據其高脂溶性的特點,估計該藥主要分布在腦內(Gas-tar,1988年)。主要代謝產物為去甲氯丙咪嗪,健康志願者半減期20~26h,抑鬱症患者為34~36h。50%~60%從尿中排泄,30%從糞便中排泄。

適應症

適用於內因性抑鬱症、心因性抑鬱症及神經症性抑鬱症,也用於治療強迫症。適用於各類抑鬱症和抑鬱狀態,對強迫性神經症,仍為當前首選藥物。此外對恐怖症、驚恐發作、繼發性焦慮、慢性疼痛綜合徵、神經性厭食及發作性睡病均有一定療效。據上海市精神衛生中心使用國產氯丙咪嗪治療60例報告:顯效78.3%,有效率為90%,與其他國內外報導療效相似。

不良反應

①遇有視力減退、眼痛(青光眼發作)、低血壓昏倒、出現幻覺或譫妄狀態、心律失常、心動過緩、肌肉震顫、尿瀦留、癲癇發作、皮疹、咽痛、高熱(顆粒細胞減少症)、黃疸等,須引起注意,採取相應的醫療措施;

②遇有便秘、頭昏、萎靡、口乾、頭痛、噁心、心率增快、多汗、皮膚對光敏感、失眠等,應及時停藥或減量。
本品有時可產生頭昏與中度體位性低血壓,可見有男性性功能受累,能促發癲癇,有些患者出現噁心或嘔吐,較其他同類藥多見。
口乾,心動過速,出汗,視物模糊(復視),眩暈,便秘,失眠,精神失常或錯亂.可引起噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,皮疹,肌肉震顫,心肌損害,體位性低血壓,白細胞減少.
主要為抗膽鹼能反應,如口乾、出汗、眩暈、震顫、視力模糊及排尿困難等。偶見皮膚過敏及粒細胞減少。有時可出現體位性低血壓、心律不齊、傳導阻滯、焦慮、失眠、一過性意識模糊。罕見肝功能損害,發熱及癲癇發作。

禁忌症

(1)交叉過敏。對三環類某一藥過敏者,對另一藥也有可能過敏。
(2)動物實驗證明,用量超過了成人常用量數倍,可使胚胎或胎兒產生毒性反應。孕婦使用應慎重權衡利弊。
(3)三環類藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女應慎用。
(4)6—12歲兒童,可用丙米嗪治療遺尿症。少年病人對三環類藥較敏感,治療抑鬱症時須減量。
(5)老年病人因為代謝與排泄均下降,對本類藥的敏感性增強,用量一定要減小。使用中應格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。
(6)下列情況應慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢復期病人禁用;②支氣管哮喘;③心血管疾病;④癲癇症;⑤青光眼;⑥肝功能損傷;⑦甲亢;⑧前列腺肥大;⑨精神分裂症;⑩尿瀦留。
妊娠初期用可致畸,孕婦忌用.高血壓,動脈硬化,青光眼患者慎用.癲癇病人忌用.
循環障礙及傳導阻滯者禁用,低血壓、癲癇史、青光眼、白細胞過低者慎用。

藥物相互作用

(1)乙醇與三環類藥並用,可以促使中樞神經的抑制作用。
(2)與抗驚厥藥並用,三環類可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥藥的作用,須調整抗癲癇藥的用量。
(3)與抗組胺藥或抗膽鹼藥並用,藥效相互加強,需及時調整用量。
(4)胍乙啶與三環類藥並用,前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過每日150mg時,胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥並用,可增加三環類藥的不良反應,同時減少抗抑鬱效能。
(6)與單胺氧化酶抑制藥合用,可產生高血壓危象,且已有死亡的報導。一般應在前者停用兩周后,再使用三環類藥。
(7)與腎上腺素受體激動藥並用,可引起嚴重高血壓與高熱。
(8)與甲狀腺製劑合用,可互相增效,導致心律失常,兩者均須減量。
能拮抗胍乙啶的降壓作用,與MAOI合用可引起高血壓危象等嚴重不良反應。如已用MAOI時,應停藥2周后再使用本藥。服藥期內不宜飲酒。

軀體化障礙相關背景知識

軀體化障礙時一種慢性而嚴重的精神疾病,表現為不能完全用軀體疾病解釋的反覆發作的軀體不適。本任務,將探討軀體化障礙典型症狀,回顧相關研究人物、成果等。

抗抑鬱症藥

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