化學名稱
N,N-二甲基-3-〔1o，11-二氫-5H-二苯並[a，d]環庚三烯- 5 - 亞基〕-1-丙胺
分子結構式
阿米替林基本內容
通用名稱：阿米替林
英文名稱：Amitriptyline
阿米替林商品中文別名：阿密替林、氨三環庚素、依拉維
英文別名：Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
CASNO:50-48-6
EINECS:200-041-6
分子式:C20H23N【規格】
片劑：每片10ｍｇ、25ｍｇ。
【類別】抗精神失常藥
理化性質
常用其鹽酸鹽，為無色結晶或白色、類白色粉末；無臭或幾乎無臭、味苦，有燒灼感，隨後有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點195～199℃。
藥理學
本品為臨床常用的TCA,其抗抑鬱作用與丙米嗪極為相似，與後者相比，本品對5-HT再攝取的抑制作用強於對NA再攝取的抑制;其鎮靜作用與抗膽鹼作用也較明顯。可使抑鬱症患者情緒提高，對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等症狀能有所改善。本品還可以通過作用於中樞阿片類受體，緩解慢性疼痛。一般用藥後7～10日可產生明顯療效。
口服吸收完全，8〜12小肘達血藥高峰濃度，血漿半衰 期為32～40小時，蛋白結合率82%〜96%。經肝臟代謝CYP2C19，1A2、2D6均可作用於本品，主要代謝產物為去甲替林，仍有活性。本品與代謝產物分布於全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄，最終代謝產物自腎臟排出體外。排泄較慢，停藥3周仍可在尿中檢出。
適應症狀
鹽酸阿米替林片1.抗抑鬱作用可使各類抑鬱症病人情緒提高，對其思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等症狀有所改善。一般用藥7～10日可產生明顯療效。
2.鎮靜、催眠作用：具有較強的鎮靜、催眠作用。
3.抗膽鹼作用
(1)治療抑鬱症：適用於各類型抑鬱症，如內源性抑鬱症、更年期抑鬱症、反應性抑鬱症等。對兼有焦慮和抑鬱症狀的病人，療效優於丙咪嗪。
(2)治療遺尿症：對功能性遺尿有一定療效。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
1、偶有視力減退、眼痛(青光眼發作)、低血壓昏倒、出現幻覺或譫妄狀態、心律失常、心動過緩、肌肉震顫、尿瀦留、癲癇發作、皮疹、咽痛、高熱(顆粒細胞減少症)、黃疸等，須引起注意，採取相應的醫療措施；
2、遇有便秘、頭昏、萎靡、口乾、頭痛、噁心、心率增快、多汗、皮膚對光敏感、失眠等，應及時停藥或減量。
3、口乾，嗜睡，便秘，視物模糊(復視)，心動過速。個別病例體位性低血壓，可引起肝損害，遲發性運動障礙，排尿困難。
禁忌症
嚴重心臟病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困難、麻痹性腸梗阻、重症肌無力、甲狀腺功能亢進、有癲癇病史者、使用MA0Is者禁用。
注意事項
肝、腎功能嚴重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天，才能使用本品。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
禁忌症：嚴重心臟病、近期有心肌梗死發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害，對三環類藥物過敏者。
孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用期間應停止哺乳。
兒童用藥：6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。
老年患者用藥：從小劑量開始，視病情酌減用量。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約5mg，加硫酸2ml使溶解，溶液顯紅色。
(2) 取本品，加鹽酸溶液（9→1000) 溶解並稀釋製成每lml中含的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄 V A ) 測定，在239nm的波長處有最大吸收，吸光度為0.51-0.56。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集360圖）一致。
(4) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ)。
【檢查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄VI H )，pH值應為4 .5～6.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g ，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色2號或橙黃色2 號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
有關物質 取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每lml中含2µg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水-三乙胺（60：40：0.3 ) (用磷酸調節pH值至3.1)為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按鹽酸阿米替林峰計算不低於3000。取對照溶液10µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5 % )，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0 % ) 。
殘留溶劑 甲苯、四氫呋喃與異丙醇 取本品適量，精密稱定，加二甲基甲醯胺溶解並稀釋製成每lml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；另取甲苯、四氫呋喃與異丙醇，精密稱定，用二甲基甲醯胺稀釋製成每lml中約含甲苯17.8µg；四氫呋喃14.4µg、異丙醇100µg的混合溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P第三法）試驗，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液，起始柱溫為80℃，維持10分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至200℃，維持5分鐘； 進樣口溫度為250℃；檢測器溫度為2 50℃。取對照品溶液1µ1注入氣相色譜儀，各成分峰之間的分離度均應符合要求；再精密量取供試品溶液與對照品溶液各1µ1，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L ) 。
熾灼殘渣 取本品l.0g ，依法檢查（附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄1 H第二法），含重金屬不得過百萬分之十五。
【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml與醋酐20ml使溶解，照電位滴定法（附錄Ⅷ A )，用高氯酸滴定液（0.lmol/L) 滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L) 相當於31.39mg的C20H23N‧HCl。
【類別】抗抑鬱藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
藥品過量
中毒症狀：煩燥不安、譫妄、昏迷、可出現嚴重的抗膽鹼能反應或癲癇發作。心臟毒性可致傳導障礙、心律失常、心力衰竭。處理：洗胃、催吐，以排除毒物，採取增加排泄措施，並依病情進行相應對症治療和支持療法。
相互作用
(1)乙醇與三環類藥並用，可以促使中樞神經的抑制作用。
(2)與抗驚厥藥並用，三環類可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用，須調整抗癲癇藥的用量。
(3)與抗組胺藥或抗膽鹼藥並用，藥效相互加強，需及時調整用量。
(4)胍乙啶與三環類藥並用，前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過每日150mg時，胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥並用，可增加三環類藥的不良反應，同時減少抗抑鬱效能。
(6)與單胺氧化酶抑制藥合用，可產生高血壓危象，且已有死亡的報導。一般應在前者停用兩周后，再使用三環類藥。
(7)與腎上腺素受體激動藥並用，可引起嚴重高血壓與高熱。
(8)與甲狀腺製劑合用，可互相增效，導致心律失常，兩者均須減量。
最新研究
新華網華盛頓2009年7月25日電美國埃默里大學科研人員最近研究發現，被廣泛用作抗抑鬱藥物和止痛劑的阿米替林可直接刺激腦部神經細胞生長，從而促進大腦發育。
實驗表明，阿米替林能直接促進大腦中“神經生長因子”的發展，維持神經細胞中的含氧量和葡萄糖含量，從而激發神經細胞向外伸展神經突，以連結其他神經細胞。另外，阿米替林還能抑制神經毒素紅藻氨酸的產生。這顯示了它不同於很多抗抑鬱藥物的藥效機制。
阿米替林是一種三環類抗抑鬱劑，目前被廣泛用於治療偏頭痛和由糖尿病引發的神經性疾病。
這項研究結果將發表在最新一期美國《化學與生物學》雜誌上。
不同聲音
一般認為神經症病因是由於大腦神經遞質在神經突觸間的濃度相對或絕對不足，導致整體精神活動和心理功能的全面性低下狀態。丙咪嗪就是通過抑制中樞神經對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收，用於治療抑鬱症。但目前隨著科學研究的深入，對抑鬱症生理病因機制出現了不同聲音。2007年，國際權威科學雜誌《自然》發表了中科院上海生科院神經科學研究所客座研究員、美國杜克大學教授馮國平的研究成果，首度揭示了強迫、焦慮和壓抑的生理機制，指出“皮質－紋狀體－丘腦－皮質迴路”出現信息傳導不暢是神經症的病理原因，在清華大學出版社《心靈防毒2.0——弗洛伊德的拼圖》中進一步驗證了神經迴路學說，指出抑鬱症是心靈呼吸的哮喘症，發明了以此原理開發的思維自助方法，為神經症患者擺脫藥物依賴不再復發提供了參考。
臨床套用
從臨床套用上看，如果是輕度抑鬱患者，可服用阿米替林片進行控制，阿米替林片是三環類抗抑鬱藥，治療初期可能出現抗膽鹼能反應，如多汗、口乾、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡，震顫、眩暈。可發生體位性低血壓。偶見癲癇發作、骨髓抑制及中毒性肝損害等。因此不能長期服用。抑鬱症較長或較為嚴重的患者，可結合中國醫科大學研製的中藥助眠寶進行治療會有較為持久的療效，在服藥期間，應忌食寒涼油膩和辛辣刺激性食物。另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於症狀的恢復均有很好的幫助。
