拼音名:YansuanPaijiazhi
英文名稱:Methylphenidate
藥物別名:哌醋甲酯,利他林,RITALIN
說明:片劑:每片5mg;10mg、20mg;緩釋片:每片20mg。注射劑:每支20mg(1ml)。
本品為a-苯基-2-哌啶乙酸甲酯鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C14H19NO2.HCl不得少
於98.0%。
性狀
本品為白色的結晶性粉末;無臭。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在丙酮中幾乎不溶。
鑑別
(1)取本品,加乙醇製成每1ml中含1.0mg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測定,在252nm、258nm與264nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
(3)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應。
功用作用
為精神興奮藥。能提高精神活動,可對抗抑鬱症。作用比苯丙胺弱,毒副作用亦較少。口服易吸收,1次服藥作用可維持4小時左右。在體內迅速代謝,經尿排出。t1/230分鐘。主要用於輕微腦功能失調(MBD)。國內曾用於治療MBD241例,有效223例(92.53%)。檢查
有關物質取本品,加甲醇製成每1ml中含100mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇稀釋成每1ml中含1.0mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以氯仿-甲醇-濃氨溶液(19:1:0.1)為展開劑,展開後,晾乾,噴以碘化鉍鉀試液,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更濃。乾燥失重取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。重金屬取本品1.0g,依法檢查(附錄ⅧH第一法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸15ml與醋酸汞試液5ml溶解後,加萘酚苯甲醇指示液4滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於26.98mg的C14H19NO2.HCl。
類別 中樞性精神興奮藥。
注意事項
(1)不良反應與劑量有關。一般日量在30mg以內副作用很少。(2)最常見副作用為食慾減退;選用可口食物,加用健胃藥可減輕此症狀。經以上處理食慾減退仍十分嚴重者,應考慮減量。其他不良反應有口乾、頭暈、頭痛、失眠、倦睡、運動障礙、噁心、神經質、皮疹、心律失常、心悸等。有些不良反應僅在服藥初期出現,堅持服藥可自動消失。可致依賴性。
(3)6歲以下兒童,避免套用。
(4)為了延緩耐藥性的產生或減少副作用,在患兒不上學的日子(節假日)可以停藥。但如果病情嚴重,不但影響學習,也影響其日常活動者,則應每日服藥。傍晚以後宜避免服藥,以免引起失眠。有人建議:兒童食慾較好,較胖者可在飯前服藥;食慾較差、較瘦小者可在飯後服藥。
(5)癲癇、高血壓患者慎用。6歲以下兒童、嚴重焦慮、青光眼、激動、過度興奮者禁用。
貯藏
遮光,密封保存。
製劑
資料來源
1、http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/480/DVN26243701092005FYS.html