功用作用
為阿米替林的代謝產物,具有抗抑鬱作用,起效快適用於伴有緊張,焦慮的抑鬱症患者。亦可用於焦慮狀態。性狀
藥用鹽酸去甲替林為白色或灰白色粉末,稍有特臭,熔點213-215℃;可溶於水(1:90)、乙醇(1:30)、氯仿(1:20)和甲醇(1:10),幾乎不溶於乙醚和其他大多數有機溶劑;1%水溶液的pH約為5。密閉避光貯存。鹽酸去甲替林22.8mg約相當去甲替林20mg。
注意事項
(1)去甲替林不良反應比丙米嗪少而且輕。常見有口乾、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸,偶見心律失常、眩暈、運動失調、癲癇樣發作、體位性低血壓、肝損傷及遲發性運動障礙。
(2)嚴重心臟病、青光眼及排尿困難者禁用。
機理
口服吸收迅速。生物利用度46~70%,血漿蛋白結合率為93~95%,半衰期18~93小時。主要代謝產物為10一羥基去甲替林,24小時內平均由尿排出58%,其中少量為原形,大部分為羥基代謝物。
用法計量
鹽酸去甲替林,劑量按所含去甲替林計算。(1)治療抑鬱症:開始口服30-40mg/d,分次服,需要時漸增至75-100mg/d,維持量為30-70mg/d;青少年和老年人開始服10mg/次,3次/d,維持量減半;因t1/2長,每日量1次服亦可,睡前服。(2)控制遺尿:6-7歲(20-25kg),10mg;8-11歲(25-35kg),10-20mg;11歲以上(35-54kg),25-35mg;睡前30min口服。