百科名片非洲西部產的一種豆料植物毒扁豆,1864年 J.約布斯特和 O.黑塞從毒扁豆中獲得毒扁豆鹼。
扁豆
扁豆
扁豆,一年生草本植物,莖蔓生,小葉披針形,花白色或紫色,莢果長橢圓形,扁平,微彎。種子白色或紫黑色。嫩莢是普通蔬菜,種子可入藥。
概況 扁豆扁豆-植物源生態
學名:Lablab purpureus (Linn.)Sweet
異名白扁豆,藊豆(《唐本草》),南扁豆(《滇南本草》),沿籬豆、蛾眉豆(《綱目》),涼衍豆(《本草乘雅半偈》),羊眼豆(《藥品化義》),膨皮豆(《廣州植物志》),茶豆(《江蘇植藥志》),南豆(《陸川本草》),小刀豆、樹豆(《四川中藥志》),藤豆(《中國藥植圖鑑》),鍘刀片〈形似鍘草刀〉。
英文名:Purple Haricot
科名:豆科 Leguminosae
編輯本段形狀
一年生纏繞草本。小葉3,頂生小葉菱狀廣卵形,側生小葉斜菱狀廣卵形,長—10厘米,寬4.5—10.5厘米,頂端短尖或漸尖,基部寬楔形或近截形,兩面沿葉脈處有白色短柔毛。總狀花序腋生;花2—4朵叢生於花序軸的節上;尊上部2齒幾完全合生,其餘3齒近相等;花冠白色或紫紅色,旗瓣基部兩側有2附屬體;子房有絹毛,基部有腺體,花柱近頂端有白色髯毛。莢果扁,鐮刀形或半橢圓形,長5—7厘米;種子3—5顆,扁,長圓形,白色或紫黑色。花果期7—9月。編輯本段性狀
本品呈扁橢圓形或扁卵圓形,長8~13mm,寬6~9mm,厚約7mm。表面淡黃白色或淡黃色,平滑,略有光澤,一側邊緣有隆起的白色眉狀種阜。質堅硬。種皮薄而脆,子葉2,肥厚,黃白色。氣微,味淡,嚼之有豆腥氣。
毒扁豆鹼
中文別名: 毒扁豆鹼、水楊酸毒扁豆鹼、依色林 、卡拉巴豆鹼。毒扁豆鹼分子式圖片
英文別名: Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
Cas號:【57-47-6】
分子式:C15H21N3O2.
分子量:275.35
性狀:從乙醚中析出的毒扁豆鹼呈片狀結晶;熔點 102-104℃,但該晶體不穩定,易變為熔點86~87℃的結晶;比鏇光度【α】崨-120°(苯),【α】-76°(氯仿);微溶於水,可溶於乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆鹼的晶體或其溶液,加熱、暴露於光線和空氣中或有微量金屬存在時,很容易變成紅色,對鹼更不穩定,易水解成毒扁酚鹼,能被氧化為紅色依色林,使產物失去療效。 水楊酸毒扁豆鹼(又稱:依色林)的水楊酸鹽。無色或微帶淡黃色有光澤的晶體或粉末。長期露置於空氣或日光中漸變為淡紅色。熔點186度~187度。溶於乙醇或氯仿,稍溶於水。
藥品類別: 作用於植物神經系統藥。
編輯本段藥理藥動
毒扁豆鹼常用其水楊酸鹽,有抑制膽鹼酯酶的作用,使膽鹼能神經末梢所釋放的乙醯膽鹼免遭此酶的水解,從而充分發揮乙醯膽鹼的作用。對去除副交感神經支配的組織,本品則喪失其原有作用。本品並不破壞膽鹼酯酶,只是與酶結合形成易解離的複合物,而使酶的活性暫時喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。眼科主要用其0.25~1.0%溶液。單劑量一次滴眼後 10~30分鐘開始發揮作用,4小時達最大值。降眼壓作用較持久。如在入夜塗用本品眼膏,可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與毛果芸香鹼交替使用。本品溶液滴眼主要產生縮瞳和調節痙攣。縮瞳作用於滴眼後數分鐘開始,半小時達高峰,經 1~3日恢復正常。其縮瞳作用強於毛果芸香鹼。由於瞳孔縮小,小梁網開放,房水排出通暢而使眼壓下降。其機制與毛果芸香鹼相似。它與中樞神經系統的作用概括為小劑量時興奮,大劑量抑制。故已較少做全身給藥,只用於眼科。毒扁豆鹼能特異性地解除抗膽鹼能神經藥物的毒性,如眼科使用強力抗膽鹼能神經藥物(阿托品、東莨菪鹼等)可能引起中樞神經毒性,表現為:譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品,數分鐘內即可消除抗膽鹼能神經藥物的毒性。 能抑制膽鹼脂酶,有興奮平滑肌及橫紋肌的作用,能縮小瞳孔、降低眼內壓,主用於青光眼等。效果較毛果芸香鹼強而持久。可從毒扁豆種子提出毒扁豆鹼,用水楊酸處理而製得。也可人工合成。
適 應 症
為膽鹼酯酶抑制藥,用於催醒、治療青光眼。用法用量
成人常用量①用於催醒,肌注或靜注 0.5—2mg;拮抗東莨菪鹼,靜注 3—4mg,如 15分鐘後效果不夠滿意,可重複注射 1.5—2mg,但當下列任何一個症狀出現時,即脈搏<60次/分鐘,心律失常或面部肌肉抽搐,均應另作對症處理,不得再追加。②用於青光眼,滴眼每日 2—3次,眼膏每日 1—3次。小兒慎用或勿用。
製劑與規格:水楊酸毒扁豆鹼注射液(1)1ml:1mg(2)2ml:2mg
水楊酸毒扁豆鹼滴眼液0.25—0.5%
水楊酸毒扁豆鹼眼膏 0.25%
滴入眼瞼內,每 4— 6小時一次。
[製劑]水楊酸毒扁豆鹼滴眼液0.25%
0.2-0.5%溶液滴眼,用於青光眼,調節肌麻痹等.
不良反應
注射給藥逾量時,不良反應的發生率和嚴重性,比本類藥中其他品種為高且嚴重,遇有多汗、噁心、嘔吐或(和)腹瀉應即停藥,青光眼患者局部用藥,可出現視覺模溯、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫等,遇先兆即應停用。靜注太快容易出現心動過速、唾液多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
(1)毒扁豆鹼點眼後可引起眼瞼痙攣,藥物通過皮膚、黏膜吸收使眼瞼內膽鹼酯酶滅活和調節痙攣。青年人和兒童更為常見。
(2)睫狀肌痙攣性頭痛、眼痛甚為常見。此外尚可引起調節痙攣性近視。長期用藥偶見接觸性過敏皮炎。
接觸性過敏性皮炎、刺激性結膜炎、眼瞼痙攣。
禁忌症
角膜潰瘍和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 中國醫學健康網本品能加重支氣管哮喘、心血管病、糖尿病、壞疽、腸道或尿路梗阻、以及帕金森病的症狀,應慎用或禁用注意事項
常用其水楊酸鹽,為無色或淡黃色有光澤的針晶,無臭,稍溶於水(1:75),能溶於醇。露置日光或空氣中,氧化漸變紅色,即不宜再用。其溶液亦易變紅色,加熱或由於玻璃容器的鹼性可加速其變化,故溶液不宜久貯,容器最好能先以1%鹽酸洗淨。如溶液稍有變化,呈微紅色,尚可使用;如色已深,則療效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亞硫酸氫鈉或0.1%依地酸二鈉可延緩其變色。
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