基本資料
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藥物名稱:次甲氯地孕酮
英文名稱:methylenechlormadinone
性狀:白色或微黃色結晶或結晶性粉末
味色:無臭,無味。
溶解性:難溶於水。
貯法:遮光,密閉保存。
藥物性質:強效孕激素
功用作用
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為口服有效的強效孕激素,與氯地孕酮相比,具有較強的排卵抑制作用。與長效雌激素炔雌醚配伍可作為長效口服避孕藥,每服1片,可避孕20~26天。為口服有效的強效孕激素,具有較強的抑制排卵作用。白色或微黃色結晶或結晶性粉末,無臭,無味,熔點198~206℃。難溶於水,易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯。口服:於月經第5天服1片,20天后服第2片,以後每隔26天服1片。複方次甲氯地孕酮片:每片含次甲氯地孕酮12mg和炔雌醚3mg。
藥理及套用
有效的強效孕激素,與氯地孕酮相比,具有較強的排卵抑制作用。與長效雌激素炔雌醚配伍可作為長效口服避孕藥,每服1片,可避孕20~26天。可有噁心、嘔吐、頭暈、食欲不振、乏力,白帶增多等,少數有閒經或經量增多,但隨服藥次數增加,症狀會減輕或消失。如服用抗副反應片(每片含維生素b630mg、優托品5mg、咖啡因30mg),可減少副作用;加服奮乃靜2mg,效果更好,其他見氯地孕酮。
孕激素
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孕激素(yunjisu)又稱“女性激素”。促進女性附性器官成熟及第二性徵出現,並維持正常性慾及生殖功能的激素。分為兩大類(均為類固醇激素),即雌性激素(又稱“動情激素”)和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡細胞等分泌(睪丸、胎盤和腎上腺,也可分泌雌激素),主要為雌二醇。在肝臟中滅活,轉化為雌三醇和雌酮,並與葡萄糖醛酸結合後由尿排出。而妊娠期間,胎盤可分泌大量雌三醇。
雌激素具有以下功能:(1)刺激女性外生殖器、陰道、子宮等附性器官的發育、成熟,並可促使陰道上皮細胞分化和角質化;增加上皮細胞內的糖原,及糖原分解,保持陰道酸性環境,以提高其抗菌能力。(2)增強輸卵管與子宮平滑肌收縮。(3)與孕激素配合,保持正常月經周期。(4)刺激並維持女性第二性徵,如:使脂肪和毛髮分布具女性特徵,乳腺發達、產生乳暈、骨盆寬大等。(5)具有保水保鈉作用,使細胞外液增多;並可促進肌肉蛋白質的合成,加強鈣鹽沉著等。孕激素是由卵巢的黃體細胞分泌,以孕酮(黃體酮)為主。在肝臟中滅活成孕二醇後與葡萄糖醛酸結合經尿排出體外。
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糖元
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又稱肝糖,動物澱粉。動物和細菌細胞內貯存的多糖,完全由葡萄糖組成。在動物體內以肝臟和骨骼肌中儲量最豐富,與澱粉在植物中的作用相當。糖原在體內酶促作用下的合成和分解可維持血糖正常水平,細菌中糖原用於供能和供碳。乾燥狀態下為白色無定形粉末,無臭,有甜味。與碘顯棕紅色,在430~490nm下呈現最大光吸收。部分溶於水而成膠體溶液,不溶於乙醇。結構與支鏈澱粉相似,主要是α-D-葡萄糖,按α(1→4)糖苷鍵縮合失水而成,另有一部分支鏈通過α(1→6)糖苷鍵連線。用細算後澱粉酶水解時生成麥芽糖和葡萄糖。可用30%氫氧化鈉處理動物肝臟,再加乙醇沉澱製備。
糖原又稱動物澱粉,是動物的糖貯存庫,也可看做體內能源庫。糖原的結構與支鏈澱粉有基本相同的結構(葡萄糖單位的分支鏈),只是糖原的分支更多。糖原呈無定形無色粉末,較易溶於熱水,形成膠體溶液。糖在動物的肝臟和肌肉中含量最大,當動物血液中葡萄糖含量較高時,就會結合成糖原儲存於肝臟中,當葡萄糖含量降低時,糖原就可分解成葡萄糖而供給機體能量。
抑制排卵
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避孕(contraception)是套用科學的原理阻止精子與卵子相遇,使女方暫時不能受孕的方法。受孕必須具備的4個條件:①男方能產生健全和活動的精子,並能排入女方的陰道。②精子進入陰道後,能保持活動能力,並能通過子宮頸和子宮腔,到達輸卵管與卵子結合。③女方能排出健全的卵子,卵子能進入輸卵管,得到與精子會合的機會。④受精卵必須及時到達子宮腔,而子宮腔的環境又適合受精卵的生長。人為地抑制排卵、阻止卵子與精子的結合,或使受精卵不能植入子宮和生長,就達到避孕的目的。各種避孕方法有不同的優、缺點,要根據男女雙方的年齡、健康情況、子女的多少、生活習慣等的不同,因人因地選擇不同的方法:①避孕藥。②工具避孕。③其他方法:如安全期避孕法、體外排精避孕法、壓縮尿道避孕法,避孕效果均不理想,不宜推廣。免疫避孕、超聲避孕、微波避孕及溫熱避孕法正在研究中。次甲氯地孕酮則是一種有效的口服強效孕激素。
可使其失效的藥物
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★利福平:利福平可使口服避孕藥的主要成分代謝加快,降低血液中的藥濃度,還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡,同時使避孕藥物藥效降低而致避孕失敗。
★抗生素:服用抗菌素可抑制腸道內細菌群,從而影響避孕藥大腸道內的吸收,使血液中避孕藥濃度下降。
★抗癲癇藥:主要包括苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇病的女性服用這類藥物時,均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加,加速對口服避孕藥的破壞,同時也會增加孕激素的結合率,使游離的藥物濃度大大降低,導致避孕失敗。
★酶促進劑:如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰松等治風濕性關節炎的藥物,這些藥物有酶促作用,可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性,加速對口服避孕藥的代謝,降低避孕效果。若必須使用安眠藥時,可選用安定代替。
★激素:如強的松、地塞米松等,在同時服用避孕藥時能延緩皮質激素的代謝,使其副作用大為增加。
此外,服用口服避孕藥期間,若經常飲酒,也可增加其代謝,使作用下降而致孕。長期吸煙者也可能使口服避孕藥的效果降低。
相關藥品
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★利福平:利福平可使口服避孕藥的主要成分代謝加快,降低血液中的藥濃度,還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡,同時使避孕藥物藥效降低而致避孕失敗。
★抗生素:服用抗菌素可抑制腸道內細菌群,從而影響避孕藥大腸道內的吸收,使血液中避孕藥濃度下降。
★抗癲癇藥:主要包括苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇病的女性服用這類藥物時,均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加,加速對口服避孕藥的破壞,同時也會增加孕激素的結合率,使游離的藥物濃度大大降低,導致避孕失敗。
★酶促進劑:如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰松等治風濕性關節炎的藥物,這些藥物有酶促作用,可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性,加速對口服避孕藥的代謝,降低避孕效果。若必須使用安眠藥時,可選用安定代替。
★激素:如強的松、地塞米松等,在同時服用避孕藥時能延緩皮質激素的代謝,使其副作用大為增加。
此外,服用口服避孕藥期間,若經常飲酒,也可增加其代謝,使作用下降而致孕。長期吸菸者也可能使口服避孕藥的效果降低。