藥品簡介
鹽酸美他環素膠囊通用名：鹽酸美他環素膠囊
英文名：METACYCLINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名：YANSUAN MEITAHUANSU JIAONANG
藥品類別：四環素類
性狀：本品為膠囊劑。
貯藏：密封，在陰涼乾燥處保存。
主要成分
通用名：鹽酸美他環素
化學名：[4S-(4α，4aα，5α，5aα，12aα)]-6-亞甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a-五羥基-1，11-二氧代-2-並四苯甲醯胺鹽酸鹽
拼音名：YANSUAN MEITAHUANSU
英文名：METACYCLINE HYDROCHLORIDE
分子式：C22H22N2O8·HCl
分子量：478.89
規格：按C22H22N2O8計算(1)0.1g(2)0.2g
藥理毒理
本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用，臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
藥代動力學
口服可吸收，單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L，血消除半衰期(t1/2)16小時，蛋白結合率為80%，在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時內經糞便排泄者僅占5%。
適應症
1．本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2．由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3．本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4．可用於中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量
成人口服每12小時300mg，8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。
不良反應
鹽酸美他環素膠囊1．消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報導，多發生於服藥後立即上床的患者。
2．肝毒性:通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發性肝病。
3．變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症和酸中毒。
7．二重感染:長期套用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血症。
8．本品的套用可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌症
有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
鹽酸美他環素膠囊1．交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。
2．對診斷的干擾：(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於本品對螢光的干擾，可使測定結果偏高。(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3．長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4．套用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，以避免食物對吸收的影響。
6．下列情況存在時須慎用或避免套用：(1)原有肝病者不宜用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜套用此類藥物，如確有指征套用時須慎重考慮，並調整劑量。
7．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜套用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女套用時應暫停授乳。
兒童用藥：8歲以下小兒不宜用本品。
老年患者用藥：老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當調整。老年患者套用本品，易引起肝毒性，需慎用。
藥物相互作用
鹽酸美他環素膠囊1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由於胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品後1～3小時內不應服用制酸藥。
2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品口服後吸收減少。
3．與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。
4．與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可加重肝損害。
6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
7．本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。
8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
