功用作用
本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺鏇體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。
本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。用於衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染及敏感細菌所致胃腸道、泌尿系統、呼吸系統、皮膚軟組織感染等。
1.本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2.由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺鏇體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4.可用於中、重度痤瘡的輔助治療。
藥理毒理
本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺鏇體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
藥代動力學
口服可吸收,單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小時,蛋白結合率為80%,在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%,72小時內經糞便排泄者僅占5%。
適應症
1、治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。2.由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺鏇體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4.可用於中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量
口服:成人0.6g~0.9g/日,2次/日。兒童(8歲以上)每日7mg~15mg/kg,2~3次/日。
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜套用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女套用時應暫停授乳。
兒童用藥:8歲以下小兒不宜用本品。
老年患者用藥:老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調整。老年患者套用本品,易引起肝毒性,需慎用。
注意事項
有四環素類藥物過敏史者禁用。1.交叉過敏反應:對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。
2.對診斷的干擾:
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對螢光的干擾,可使測定結果偏高。
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3.長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4.套用本品時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐後2小時服用,以避免食物對吸收的影響。
6.下列情況存在時須慎用或避免套用:
(1)原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)腎功能損害的患者不宜套用此類藥物,如確有指征套用時須慎重考慮,並調整劑量。
7.治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺鏇體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。
不良反應
1.消化系統:胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報導,多發生於服藥後立即上床的患者。
2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發性肝病。
3.變態反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以,建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4.血液系統:偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5.中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症和酸中毒。
7.二重感染:長期套用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血症。
8.本品的套用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。
藥品檢查
溶出度取本品,照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法),以水為溶劑,轉速為每分鐘60轉,依法操作,45分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液1ml,用水稀釋至10ml;另取鹽酸美他環素標準品適量,用水製成每1ml中約含10μg的溶液;取上述兩種溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在345nm的波長處分別測定吸收度,按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。
鑑別
取本品,除去包衣後,研細,細粉照鹽酸美他環素項下的鑑別試驗。(1)(3)項顯相同的反應;照(2)項同法操作,在345nm的波長處有最大吸收。
含量測定
取本品5片,研細,用滅菌水洗入250ml的量瓶中,稀釋至刻度,搖勻,靜置,精密量取上清液適量,照鹽酸美他環素項下的方法測定。
片劑
英文名MetacyclineHydrochlorideTablets
類別西醫藥物
藥理作用
本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺鏇體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯黃色或土黃色。
動力學
口服可吸收,單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小時,蛋白結合率為80%,在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%,72小時內經糞便排泄者僅占5%。
適應症
1、本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2、由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
3、本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺鏇體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
4、可用於中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量成人口服每12小時300mg,8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。
不良反應
1、消化系統:胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報導,多發生於服藥後立即上床的患者。2、肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發性肝病。
3、變態反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以,建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4、血液系統:偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5、中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6、腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症和酸中毒。
7、二重感染:長期套用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血症。
8、本品的套用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1、交叉過敏反應:對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。2、對診斷的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對螢光的干擾,可使測定結果偏高。(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4、套用本品時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5、本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐後2小時服用,以避免食物對吸收的影響。
6、下列情況存在時須慎用或避免套用:(1)原有肝病者不宜用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜套用此類藥物,如確有指征套用時須慎重考慮,並調整劑量。
7、治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺鏇體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。8歲以下小兒不宜用本品。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜套用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女套用時應暫停授乳。老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調整。老年患者套用本品,易引起肝毒性,需慎用。
過量處理
本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對症治療和支持治療。
相互作用
1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由於胃內pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品後1~3小時內不應服用制酸藥。
2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡合物,使本品口服後吸收減少。
3、與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。
4、與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
5、與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數小時分開服用。
7、本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。
8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
製劑0.1g(按C22H22N2O8計)
碘苷四季青消炎喉片北豆根片酞丁安
金蓮花片炎見寧片齊多夫定苦木片
蛇莓片利巴韋林雙黃連口服液膦甲酸鈉
[2]藥典線上
[3]求醫問藥網