目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。
【注意事項】
甘磷醯芥片骨髓抑制常發生較遲,治療中和治療後應密切觀察血象,並及時處理,目前已不口服給藥。主要為局部外用,外用時,甘磷醯芥片在二甲亞碸溶液內容易破壞,故需在使用藥物前臨時配製。
【用法與用量】
間歇口服用藥:每次0.5g,每日2次,每周連用4天,休息3天,總量20g為1療程。連續口服用藥:每次0.5g,每日2次,連續服用,總量15~20g為1療程,隨大量新抗癌藥的出現,甘磷醯芥片已很少口服套用。主要用於局部用藥:用20%甘磷醯芥的二甲亞碸溶液噴敷,或用1%~2%的矽酸軟膏局部外塗於潰瘍面上,每日2次,連用20~30日為1療程。
【禁忌症】
凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。對甘磷醯芥片過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
甘磷醯芥片有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。
【不良反應】
胃腸道反應:有食欲不振、噁心及嘔吐,但程度較輕。口服用藥主要為骨髓抑制:表現為白細胞和血小板減少,且多在用藥後期發生,對血紅蛋白影響較小。
間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%,白細胞減少分別為22.2%和46.2%,血小板減少分別為25.4% 和23.1%。其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。
【藥物相互作用】
尚不明確
【藥理】
甘磷醯芥片為甘氨酸磷醯氮芥化合物,屬環磷醯胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對HELA細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗,給狗每日甘磷醯芥20mg/kg,連服10日,對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響,對胃腸道反應也不明顯,而白細胞及血小板的抑制已出現,但停藥2日後可恢復正常。
【藥物代謝動力學】
給大鼠口服14C標記的甘磷醯芥,8小時後血中濃度達到高峰,至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布,以肝、腎含量最高,在腫瘤組織中含量也相當高。甘磷醯芥片在動物體內滯留時間較長,排泄較慢。口服24小時後從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%,96小時內總回收量為給藥劑量的55%。
【拼音名】: GANLINXIANJIE PIAN
【性狀】: 甘磷醯芥片為白色片
【貯藏】: 遮光,密封,在25℃以下保存。