苯丙哌林

苯丙哌林

用於治療急、慢性支氣管炎及臨床上各種原因引起的乾咳,過敏性等因素引起的刺激性咳嗽。套用範圍: 本方法採用滴定法測定磷酸苯丙哌林的含量。方法原理: 供試品用冰醋酸和醋酐溶解,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定,結晶紫指示液顯綠色時停止滴定,讀出高氯酸滴定液使用量,計算磷酸苯丙哌林含量。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。【檢查】 有關物質 取本品適量,用水製成每1ml中含4mg的供試品溶液;精密量取適量,用水稀釋製成每1ml中含40μg的對照溶液。

基本信息

藥物名稱

苯丙哌林苯丙哌林

英文別名:1-(1-Methyl-2-(2-benzylphenoxy)ethyl)piperidine phosphate; 1-[1-(2-Benzylphenoxy)propan-2-yl]piperidine phosphate (1:1); 243-050-0; piperidine, 1-[1-methyl-2-[2-(phenylmethyl)phenoxy]ethyl]-, phosphate (1:1)

藥理

本品為非麻醉性鎮咳劑,有雙重鎮咳作用,作用機制主要是阻斷肺-胸膜的牽張感受器產生的肺-迷走神經反射,同時對呼吸中樞也有抑制作用,故其鎮咳作用兼具中樞性和末梢性雙重機制。其作用較可待因強2-4倍。藥理研究結果證明,可口服或靜注本品2mg/kg可完全抑制多種刺激引起的咳嗽。本品口服生效快,服後15-20分鐘即生效,持續時間長(4-7小時)。本品不抑制呼吸,無成癮性,不引起膽道及十二指腸痙攣或收縮,不會引起便秘。

藥物分析

方法名稱: 磷酸苯丙哌林—磷酸苯丙哌林的測定—非水滴定法

套用範圍: 本方法採用滴定法測定磷酸苯丙哌林的含量。

本方法適用於磷酸苯丙哌林。

方法原理: 供試品用冰醋酸和醋酐溶解,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定,結晶紫指示液顯綠色時停止滴定,讀出高氯酸滴定液使用量,計算磷酸苯丙哌林含量。

試劑: 1. 冰醋酸

2.醋酐

3.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

4.結晶紫指示液:取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

5.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣製備: 1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。

貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。

操作步驟: 取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸20mL與醋酐4mL溶解後,加甲結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於40.74mg的C21H27NO·H3PO4 。

注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.873

用法用量

[用法及用量] 口服:成人一次 20—40mg,一日 3次。兒童酌情減量。

[劑型與規格] 片劑:20mg,膠囊劑:20mg

注意事項

(1)幽門、十二指腸及腸管閉塞的患者、下部尿路閉塞的患者、青光眼患者、嚴重的心臟病患者及對本品過敏者禁用。服藥期間若出現皮疹,應停藥。

(2)本品僅具鎮咳作用,如用藥一周症狀無好轉應諮詢醫師。

(3)本藥可引起眼調節障礙、睏倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。

(4)孕婦、哺乳期婦女及小兒未進行安全性評價,最好不要給藥。高齡者肝、腎功能多低下,為安全起見,應以10mg/日開始。

(5)本品對口腔黏膜有麻醉作用,故應整片吞服,切勿嚼碎,以免引起口腔麻木。

給藥說明

本品粉末對口腔可引起麻木感,服用片劑時勿嚼碎。

不良反應

偶有口乾、頭暈、嗜睡、食欲不振等。

偶有口乾,食欲不振,燒心,乏力,頭暈,藥疹.

偶見有輕度口乾、嗜睡、乏力、頭昏、胃部僥灼感、食欲不振、藥疹等。

新版藥典修訂增訂內容

磷 酸 苯 丙 哌 林

Linsuan Benbingpailin

Benproperine Phosphate [修訂]

【檢查】 有關物質 取本品適量,用水製成每1ml中含4mg的供試品溶液;精密量取適量,用水稀釋製成每1ml中含40μg的對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-0.1mol/L醋酸銨緩衝液(7.7g醋酸銨溶於800ml中,用冰醋酸調節pH值為3.3,用水稀釋至1000ml)(65:35)為流動相,檢測波長為270nm。理論板數按磷酸苯丙哌林峰計算一般不低於2000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1/2。

鎮咳藥

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