藥品簡介
通用名 磷酸可待因片
英文名 CODEINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN PIAN
藥品類別 鎮咳藥
性狀 本品為白色片或包衣片。
貯藏 遮光，密封保存。
主要成分
結構式通用名 磷酸可待因
化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN
英文名 CODEINE PHOSPHATE
CAS No. 41444-62-6
分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量 424.39
規 格 ⑴15mg ⑵30mg
藥理毒理
對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制，鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用，其鎮痛作用約為嗎啡的1/12~1/7，但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用於多痰粘稠的患者。
藥代動力學
口服後較易被胃腸吸收，主要分布於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5~4小時。鎮痛起效時間為30~45分鐘，在60~120分鐘間作用最強。作用持續時間，鎮痛為4小時，鎮咳為4~6小時。經腎排泄，主要為葡糖醛酸結合物。
適應症
⑴鎮咳，用於較劇的頻繁乾咳，如痰液量較多宜並用祛痰藥；⑵鎮痛，用於中度以上的疼痛；⑶鎮靜，用於局麻或全麻時。
用法用量
成人常用量：口服，一次15~30mg，一日30~90mg；極量：口服一次100mg，一日250mg。
不良反應
1、較多見的不良反應有：①心理變態或幻想；②呼吸微弱、緩慢或不規則；③心率或快或慢、異常。
2、少見的不良反應：①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等；②蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；③精神抑鬱和肌肉強直等。
3、長期套用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為：雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。
禁忌症
對本品過敏的患者禁用。
注意事項
下列情況應慎用：⑴支氣管哮喘；⑵急腹症，在診斷未明確時，可能因掩蓋真象造成誤診；⑶膽結石，可引起膽管痙攣；⑷原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診； ⑸顱腦外傷或顱內病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床體徵；⑹前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。（7）重複給藥可產生耐藥性，久用有成癮性。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 ⑴本品可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷症狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期套用本品可引起新生兒呼吸抑制。 ⑵可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 小兒常用量：鎮痛，口服一次按體重0.5~1mg/kg，一日3次。鎮咳用量為上述的1/2~1/3。新生兒、嬰兒慎用。
老年患者用藥
藥物相互作用
1、本品與抗膽鹼藥合用時，可加重便秘或尿瀦留的不良反應。
2、與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。
3、與肌肉鬆弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。
藥物過量
逾量時臨床表現為：頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。
鑑別
(1) 取本品的細粉適量（約相當於磷酸可待因0.2g），加水5ml溶解後，濾過，濾液在不斷攪拌下滴加20％氫氧化鈉溶液至出現白色沉澱，用玻璃棒摩擦器壁使沉澱完全，濾過，沉澱用水洗淨，在105℃乾燥1小時後，依法測定，熔點為153～156℃。剩餘的殘渣照磷酸可待因項下的鑑別(3)項試驗，顯相同的反應。
(2) 取本品的細粉適量，加水振搖後，濾過，濾液顯磷酸鹽的鑑別反應。
檢查
溶出度 取本品，照溶出度測定法，以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經20分鐘時取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，加水定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法，在1212nm的波長處測定吸收度，按C18H21NO3.H3PO4.1—H2O的吸收係數(Ｅ1% 1cm)為601，2計算出每片的溶出量。限度為標示量的80％，應符合規定。
含量均勻度 取本品1片，置200ml量瓶中，加水適量，振搖1小時，使磷酸可待因溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照分光光度法，在284nm的波長處測定吸收度，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品15片(30mg規格)或25片(15mg規格)，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於磷酸可待因0.15g），置100ml量瓶中，加水適量使成混懸液，加0.25mol/L硫酸溶液20ml,時時振搖約30分鐘，使磷酸可待因溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液50ml，置分液漏斗中，加氨試液使成鹼性，用氯仿振搖提取至少4次，第一次25ml，以後每次各15ml，至可待因提盡為止，每次得到的氯仿液均用同一份水10ml洗滌，洗液用氯仿5ml振搖提取，合併氯仿液，置水浴上蒸乾，精密加硫酸滴定液(0.01mol/L)25ml，加熱使溶解，放冷，加甲基紅指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)滴定。每1ml硫酸滴定液（0.1mol/L）相當於8.488mg的C18H21NO3.H3PO41.1—H2O。
生產企業
| 商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
| 磷酸可待因片 | 青海製藥廠有限公司 | 15mg | 處方 | 是 | 國藥準字H63020055 |
| 磷酸可待因片 | 南京白敬宇製藥廠 | 30mg | 處方 | 是 | 國藥準字H32022568 |
| 磷酸可待因片 | 國藥集團工業股份有限公司北京順義分公司 | 15mg | 處方 | 是 | 國藥準字H11020672 |
