概述
馬兜鈴馬兜鈴酸屬於硝基菲類化合物，廣泛存在於馬兜鈴屬植物中，分布在熱帶及亞熱帶，全世界約有超過200種馬兜鈴屬植物，中國就有40餘種。
中醫理論認為，馬兜鈴屬的中草藥具有利尿、抗感染、消炎、抗蛇毒和抗癌等功效，因而被廣泛地用於各種中藥材中。
但馬兜鈴酸具有腎毒性和潛在的致癌作用。可誘導腎小管上皮細胞纖維化及凋亡；促進細胞周期加速，而導致泌尿道上皮異常增殖；經還原代謝，並與DNA形成加合物，使RAS基因和P53基因突變，進而誘發癌變。
性質
化學性質
儲存條件2-8℃
CAS號:313-67-7
EINECS號:206-238-3
分子結構數據
摩爾折射率：88.25
摩爾體積（m3 /mol）：217.2
等張比容（90.2K）：644.5
表面張力（dyne/cm）：77.5
極化率（10-24cm3 ）：34.98
物理性質
帶光澤的棕色葉狀結晶（二甲基甲醯胺-水），溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及鹼，微溶於鹼，幾乎不溶於苯及二硫化碳。
中藥材
廣防己2000年版藥典和國家藥品標準記載的明確含馬兜鈴酸的藥材就有7種，分別為關木通、廣防己、青木香、天仙藤、馬兜鈴、尋骨風、硃砂蓮。
被批准上市的含馬兜鈴酸的中成藥很多。最多的時候，有超過100種含有馬兜鈴酸的中成藥在市面上流通 ，單是含有關木通的中成藥就有41種之多。
截至2012年部分在售含有馬兜鈴酸的中成藥：
喘息靈膠囊（馬兜鈴）肺安片（馬兜鈴）複方蛇膽川貝散（馬兜鈴）雞鳴丸（馬兜鈴）雞蘇丸（馬兜鈴）京制咳嗽痰喘丸（馬兜鈴）七十味松石丸（馬兜鈴）青果止嗽丸（馬兜鈴）潤肺化痰丸（馬兜鈴）十三味疏肝膠囊（馬兜鈴）胃福顆粒（馬兜鈴）消咳平喘口服液（馬兜鈴）新碧桃仙片（馬兜鈴）止嗽化痰膠囊（馬兜鈴）止嗽化痰顆粒（馬兜鈴）止嗽化痰丸（馬兜鈴）和胃降逆膠囊（天仙藤）香藤膠囊（天仙藤）杜仲壯骨膠囊（尋骨風）杜仲壯骨丸（尋骨風）風濕寧藥酒（尋骨風）複方風濕藥酒（尋骨風）複方拳參片（尋骨風）祛風除濕藥酒（尋骨風）三蛇藥酒（尋骨風）傷濕鎮痛膏（尋骨風）少林正骨精（酊劑）（尋骨風）神農藥酒（尋骨風）益腎蠲痹丸（尋骨風）金朱止瀉片（硃砂蓮）硃砂蓮膠囊（硃砂蓮）保胃膠囊（硃砂蓮）複方胃痛膠囊（硃砂蓮）九龍解毒膠囊（硃砂蓮）（括弧內為藥品所含成分）
藥理作用
抗腫瘤
含馬兜鈴酸中成藥多次腹腔注射，可抑制大鼠腹水型癌的生長，但對小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1無效，對小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生長亦有一定抑制作用。
免疫作用
有增強吞噬功能和提高細胞免疫的作用。
適應症
可用於支氣管炎、鼻竇炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、腎炎、前列腺炎等感染性疾病以及癤病、痤瘡等，多與抗生素等配合使用以加速痊癒。此外尚可用於腫瘤病人因化療或放療引起的白細胞數下降。
毒理學研究
急性毒性
急性毒性研究中發現：動物給予馬兜鈴酸的主要毒性為，大、小鼠2種動物在15d內體重均降低約20%左右，並出現劑量依賴性的毒性反應，主要表現為鎮靜、豎毛、運動協調失常、呼吸困難、弓背、偶發震顫。高劑量出現腎小管嚴重壞死、淋巴器官萎縮。經口給藥，動物可見前胃淺表性潰瘍、鱗狀上皮增生和過度角化、胃和小腸有大量血凝塊。
亞急性和長期毒性試驗
從各試驗的結果提示，馬兜鈴酸的腎臟毒性與給藥劑量和用藥時間的長短呈相關性。
中國國內還用關木通進行了動物的致癌試驗研究，結果表明在試驗的6個月，動物腎臟的腫瘤樣增生發生率為100%，另外還發現了乳腺導管上皮腫瘤、甲狀腺濾泡上皮腫瘤和皮膚附屬檔案上皮腫瘤。 嚙齒類動物食用了馬兜鈴酸會發展成淋巴瘤、腎癌、肝癌、胃癌和肺癌 。
毒性成分
馬兜鈴馬兜鈴酸類化合物中，主要的毒性成分為馬兜鈴酸Ⅰ和馬兜鈴酸Ⅱ，其在硝基還原酶的催化下，一部分被還原為馬兜鈴內醯胺，另一部分在還原過程中進一步與DNA作用，形成加合物。
在馬兜鈴酸類衍生物對豬腎小管上皮細胞的毒性研究中發現，各衍生物毒性的強弱與其化學結構有關。硝基是馬兜鈴酸類衍生物中最主要的毒性基團，此外甲氧基和羥基的存在可以使馬兜鈴酸的毒性進一步加強。
馬兜鈴酸Ⅰ是馬兜鈴屬植物中毒性最強的成分。另有研究發現，不但馬兜鈴酸具有很強的腎毒性，其代謝產物馬兜鈴內醯胺同樣具有腎毒性。
通過對馬兜鈴酸代謝過程及代謝酶的研究證實，馬兜鈴酸致突變和致癌毒性是由其代謝的中間產物——馬兜鈴內醯胺氮離子引起的，因為它具有很強的親電能力，能與DNA鹼基環外氨基親電結合，生成相應的加合產物，使RAS基因和P53基因發生突變，進而誘發腫瘤。
防治
對於含有馬兜鈴酸的中草藥應儘量避免套用，如必須用也應從最小劑量開始，短期套用為宜。或改進炮製方法，減少馬兜鈴酸含量，減輕其毒性。但對個別病人即使低劑量也可引起腎臟損害，仍應警惕。
引發腎衰竭
1964年，吳松寒首次報導了2例因大劑量服用關木通導致急性腎功能衰竭的病例，但在醫學界未能引起足夠的重視。
1991年，比利時學者Vanherweghem等發現一婦女在服用含有廣防己的中草藥減肥時出現進行性腎損害，表現為腎間質纖維化。這一事件引起了世界範圍內的關注。
此後十幾年，因服用含馬兜鈴酸的藥物而產生腎損害的病例在歐洲、亞洲等國家均有報導，美國食品藥物管理局及其他國家政府均將此類藥物撤出了市場，並命名此類腎病為“中草藥腎病”。因該病均是由馬兜鈴酸誘導產生的，故有學者認為用“馬兜鈴酸腎病”來定義這一類腎病更為合適。
2011年11月10日，澳大利亞《先驅太陽報》報導稱，馬兜鈴酸可導致極難治癒的腎病，最終引發腎衰竭。此外，它還和一種存在於泌尿系統上尿路的罕見癌症有關。
2012年4月初，《今日美國》引用《國際腎病期刊》（KI）再談馬兜鈴酸與腎病關係。緊接著，權威刊物《美國科學院院刊》（PNAS）報導了馬兜鈴酸可能引起腎功能衰竭以及尿道癌症雙重風險。論文的作者之一紐約州立大學石溪分校的藥物學家亞瑟·格羅爾曼提示，馬兜鈴酸可能是部分地區腎病高發的主要因素。
2013年8月7日，兩項發表在美國《科學－轉化醫學》雜誌上的研究稱，馬兜鈴酸會導致人體發生大量基因突變，從而引發癌症，其致癌性強於菸草和紫外線。
