作用機制
苯二氮卓類放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮䓬受
體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統和中腦，再次為腦幹和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮䓬類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構成Cl-通道（圖14-1）。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮䓬受體，苯二氮䓬與之結合時，並不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內流。這就是目前關於GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子複合體的概念。現在苯二氮䓬受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，並在爪蟾卵上得到表達。
藥理作用
具有抗焦慮作用，鎮靜催眠作用，加大劑量也不產生麻醉，但長期套用引起依賴性。
苯二氮卓類抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續狀態的首選藥。中樞性肌肉鬆弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動：口服吸收快而完全，肝腸循環。由於脂溶性大，作用快而短暫。主要經肝藥酶轉化。機制：中樞抑制神經元γ—氨基丁酸（GABA）能神經末梢的突觸後膜上有高親合力的特異結合位點苯二氮卓類受體。不良反應：依賴性，戒斷症狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟失調。24.巴比妥類鎮靜催眠藥：對中樞神經系統有普遍性抑制作用，可起到鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機制：催眠劑量主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。可增強GABA介導的Cl離子內流，減弱谷氨酸介導的除極，延長Cl通道開放時間，增加Cl離子內流，引起神經細胞的超極化。在較高劑量時，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質的釋放，產生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥。口服易吸收，進入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內流和K離子外流，能抑制異常神經元的放電和衝動擴散。不良反應有睏倦，過敏反應，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導作用。
優缺點
苯二氮䓬類具有使用安全、起效快、耐受性良好的特點。目前，仍是使用最廣泛的催眠藥。
苯二氮䓬類藥物可縮短入睡時間、減少覺醒時間和次數、增加總睡眠時間。按藥物的半衰期長短分為短效、中效、長效三類。
苯二氮䓬類藥物可產生近似生理性睡眠。治療指數高，對呼吸影響小，安全範圍大。對肝藥酶幾乎無作用，不影響其他藥物的代謝。依賴症戒斷症狀較巴比妥類藥物較輕。
（1）短效類（半衰期<12小時）：如三唑侖、咪達唑侖（速眠安）、去甲羥安定、溴替唑侖等。主要用於入睡困難和易醒。
（2）中效類（半衰期12～20小時）：常用的有羥基安定、氯羥安定、舒樂安定、阿普唑侖（佳樂定）、氯氮卓（利眠寧）等，主要用於入睡困難。
（3）長效類（半衰期20～50小時）：如安定、硝基安定、氯硝安定、氟基安定、氟硝安定等，對於早醒和驚醒後難以再入睡較有效。
苯二氮䓬類主要副作用有：
（1）殘留效應，即白天的殘留效應是指藥物夜間的催眠效應延長到第二天白天，產生了不良反應，如宿醉效應、頭暈、嗜睡等。
（2）遺忘效應，是指在服藥後不能記憶信息。其遺忘程度與藥物的血漿濃度有關，即藥物劑量越大，血中濃度也越高，遺忘也越嚴重。
（3）停藥效應，即苯二氮䓬類藥物最常見的停藥反應是反跳性失眠。反跳性失眠是一種睡眠紊亂，指在開始停藥後1-2個晚上失眠症狀比治療前還要嚴重，常見於服用比較短效的藥物停藥後。建議在用藥時從產生療效的最小劑量開始，並且在停藥時逐漸減量。
（4）成癮性，即藥物依賴主要有兩方面：一、心理依賴和軀體依賴。苯二氮䓬類藥物可以產生藥物依賴，主要由於：失眠→苯二氮䓬類藥物治療→出現反跳性失眠→需要繼續藥物治療→產生耐受性→需要加大藥物劑量治療→出現藥物依賴→無法終止治療。這些副作用在短效的苯二氮䓬類藥物中最易出現；二、長效苯二氮䓬類藥物則顯效慢，其抑制呼吸作用與白日殘留作用較強。為避免以上的不良反應發生，目前主張以最小有效劑量、短期間斷性使用來達到滿意的睡眠。按美國食品藥物管理局的規定，苯二氮䓬類藥物作為催眠使用不宜超過4周。
注意事項
這些抗焦慮藥在美國都有Blackbox warning of suicide，警告病人家屬注意病人的心理狀況，避免病人自殺，因為這些藥有可能會增加病人的自殺想法或行為。
如果是口服的話，一般不會造成非常嚴重的後果，但是如果是靜脈輸液的話，要注意以下事項：
1. 不要輸液速度過快，否則容易造成低血壓。
2. 不要和其他的CNS depressants，例如酒、止痛藥一起使用，否則會過分抑制心跳和呼吸，甚至造成心跳或呼吸停止的嚴重後果。因此在靜脈輸液的時候，要留意病人的心跳、呼吸情況。
3. 要注意藥物給病人神經系統造成的副作用，也就是嗜睡、頭暈等問題。最好給病人的床鋪加上欄桿，免得病人摔倒。如果病人要起來上廁所等，最好叫護士幫忙，不要自己行動。
過量用藥，造成心跳或呼吸問題後，使用氟馬西尼Romazicon(flumazenil) 作為解藥。氟馬西尼是苯二氮䓬類（BDZ）選擇性拮抗藥，作用於腦BDZ受體，阻滯BDZ受體而並不產生BDZ藥物的作用。但是使用氟馬西尼作為解藥時要注意氟馬西尼可能會造成癲癇發作（seizures） 和 心臟節律障礙（cardiac dysrhythmias）。並且氟馬西尼不能和三環抗抑鬱藥一起使用。
氯氮卓
【別名】 甲氨二氮䓬;立布龍;利眠寧 ,氯氮䓬
【外文名】Chlordiazepoxide
【作用機制】
適應症
具有鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛、抗驚厥作用。 1.常用於治療焦慮性和強迫性神經官能症、癔病、神經衰弱病人的失眠及情緒煩躁、高血壓頭痛等。 2.可用於酒精中毒及痙攣（如傷風和各種腦膜炎所致的抽搐發作）。 3.與抗癲癇藥合用，可抑制癲癇大發作，對小發作也有效。
用量用法
1.口服：成人每次5～10mg，每日3次。嚴重病例可給20mg，每日3次。如症狀改善，應立即減為5～10mg。年老體衰者應減量。兒童鎮靜用，5歲以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，嚴重者可同時服用小劑量其他安眠藥。 2.肌注或靜註：成人每次25～50mg，必要時2小時再重複1次，適用於神志昏迷的抽搐病人。兒童抗驚厥每日每千克體重3～5mg，分4次給予。
注意事項
1.本品有嗜睡、便秘等不良反應，大劑量時可發生共濟失調（走路不穩）、皮疹、乏力、頭痛、粒細胞減少及尿閉等症狀，偶見中毒性肝炎及粒細胞減少症，肝腎功能減退者宜慎用。 2.本品以小劑量多次服用為佳，長期大量服用可產生耐受性和成癮，男性病人可導致陽痿。久服驟停可引起驚厥。 3.本品能加強吩噻嗪類安定劑（如氯丙嗪）和單胺氧化酶抑制劑（如優降寧）的作用與吩噻嗪類、巴比妥類、酒精等合用時，有加強中樞抑制的危險。 4.老年人用藥後易引起精神失常，甚至昏厥，故應慎用。 5.哺乳期婦女及孕婦應忌用，尤其是妊娠開始3個月及分娩前3個月。
規格
1.片劑：每片5mg，10mg。 2.注射用氯氮䓬：每支50mg；100mg。
地西泮
藥物名稱： 地西泮
藥物別名： 安定，苯甲二氮，VALIUM，Diapam，Stesolid，
英文名稱： Diazepam
說 明： 片劑：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜劑。
功用作用
臨床套用於治療：①焦慮症及各種神經官能症。②失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。③癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲癇持續狀態時應靜脈注射。④各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。⑤腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。
作用機制
與苯二氮䓬受體結合，增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經的功能，促進Cl-離子內流，使神經細胞膜超極化。
用法用量
口服：①抗焦慮：每次2.5～5mg，每日3次。嚴重狀態時可增至每日15～30mg，分次服。②安眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癲癇：見本章第6節。④抗驚厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6個月以上兒童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌內或緩慢靜脈注射：每次10～20mg，必要時，4小時再重複1次。
注意事項
（1）本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調，與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿瀦留、憂鬱、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
（2）長期套用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷症狀出現。宜從小劑量用起。
（3）青光眼、重症肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
氯巴詹
氯巴詹 苯並二氮卓類化合物,抗焦 上市 Hoechst 慮藥(1975),局灶性與全身性癲癇,易產生耐藥性。
