依替唑侖

本品為白色或微黃白色結晶性粉末,無臭、無味。可溶於甲醇、氯仿,0.1mol/l鹽酸試溶液,易溶於乙醇,略溶於醋酸乙酯、乙醚,幾乎不溶於水。熔點146~149℃。

基本信息

俗稱:乙噻二氮乙替唑侖depas

藥物簡介

【性狀】本品為白色或微黃白色結晶性粉末,無臭、無味。可溶於甲醇氯仿、0.1mol/l鹽酸試溶液,易溶於乙醇,略溶於醋酸乙酯、乙醚,幾乎不溶於水。熔點146~149℃。
【藥理及套用】屬苯二氮類抗焦慮藥,其抗焦慮作用比地西泮強3~5倍,但其作用又與地西泮不完全相同。本品可抑制腦內去甲腎上腺素的周轉率和肌攣縮(2型),其作用機制主要是通過對大腦邊緣系統尤其是扁桃核,抑制網狀結構激活系統而產生鎮靜和催眠作用。常用的苯二氮類藥物抗肌攣縮而致的驚厥,對γ型肌攣縮強而對α型肌攣縮弱,本品則對γ型和α型肌攣縮均有較強的抑制作用,因而具有很強的中樞性肌松作用。
口服可迅速自胃腸道吸收,最後自糞便及尿排出體外。經肝臟代謝,原形藥的血漿t1/2約為3小時,代謝物的t1/2為8~16小時。長期服用無蓄積作用。急性毒性較小。藥物依賴性幾乎與現有的苯二氮類相同。
本品適用於治療各種原因引起的焦慮、緊張、抑鬱、失眠疾病
【用法】口服:對神經疾患、抑鬱症患者的焦慮、緊張、抑鬱,1次1mg,每日3次。對身心疾患、頸椎病、腰痛症、肌收縮性頭痛所致的症狀,0.5mg,每日3次。對睡眠障礙者,睡前1次服用1~3mg。老年人每日最大劑量1.5mg。
 

注意

(1)本品副作用發生率較低,長期大量套用可出現依賴性。偶見譫妄、震顫、失眠、不安、興奮、頭昏、妄想、焦躁、視力模糊、alt及ast升高、呼吸困難、心悸、直立時眩暈、噁心嘔吐便秘、乏力、出汗、排尿困難等。罕見過敏反應。
(2)停藥時應逐漸減量。
(3)其它注意事項參見本節苯二氮類藥物項下。

苯二氮卓類

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