簡介
通用名：阿昔洛韋片英文名：AciclovirTablets
阿昔洛韋片漢語拼音：AxiluoweiPiɑn
化學名：9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤
結構式：
分子式：C8H11N5O3分子量：225.21
性狀
本品為白色至類白色片。適應症
阿昔洛韋片1．單純皰疹病毒感染：用於生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例，對反覆發作病例口服本品用作預防。
2．帶狀皰疹：服用於免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕症病例的治療。
3．免疫缺陷者水痘的治療。
製劑規格
阿昔洛韋納（Aciclovirsodium）。①片劑：100mg、200mg、400mg、800mg。
②混懸劑：200mg/5ml。
③注射粉針：250mg。
④霜劑：5%、2g、10g。
⑤軟膏：3%，4g。
⑥眼膏：3%，4.5g。
用法用量
阿昔洛韋片不良反應
1.偶見發熱、頭痛、皮疹、低血壓等，停藥後症狀迅速消失。2.部分病人靜脈注射後發生靜脈炎以及血穀草轉氨酶活性升高。
3.大劑量靜脈滴注可引起尿結晶而致腎小管阻塞，肌酐和尿素氨升高。
4.口服的主要副作用有噁心、嘔吐、腹瀉等。
5.外用可出現疼痛等一過性局部刺激症狀。
禁忌
對本品過敏者禁用。注意事項
1．對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2．脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3．嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用阿昔洛韋後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4．隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
5．一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
6．進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉澱。
7．生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
8．一次血液透析可使血藥濃度減低60％，因此血液透析後應補給一次劑量。
9．本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0．6～4．1倍，雖未發現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。兒童用藥
2歲以下小兒劑量尚未確定。老年患者用藥
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。相互作用
1．與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2．與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合併用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物量蓄積。
 阿昔洛韋片 |
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藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然後通過二種方式抑制病毒複製：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的複製；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報導，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。藥代動力學
口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結合率低（9%～33%）。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期（tl/2β）分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期（tl/2β）長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經糞便排泄率低於2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
生產廠家
阿昔洛韋片天津藥物研究院藥業有限責任公司 國藥準字H20013128
麗珠集團麗珠製藥廠 國藥準字H20013195
廣東華衛藥業有限公司 國藥準字H20013304
廣東嶺南製藥有限公司 國藥準字H20023125
江西匯仁藥業有限公司 國藥準字H20033537
濟南民康製藥廠 國藥準字H20043300
濟南民康製藥廠 國藥準字H20044852
汕頭市萊達製藥有限公司 國藥準字H20045859
西安交大藥業(集團)有限公司 國藥準字H20045936
山西津華暉星製藥有限公司 國藥準字H20034044
山西省太原晉陽製藥廠 國藥準字H14023678
中國預防醫學科學院流行病學微生物學研究所晉城海斯藥業有限公司 國藥準字H14024105上海實業聯合集團長城藥業有限公司 國藥準字H31020325
上海利生藥業有限公司 國藥準字H31020646
上海信誼百路達藥業有限公司 國藥準字H31020581
上海信誼百路達藥業有限公司 國藥準字H31020582
濟南民康製藥廠 國藥準字H37023090
上海美優製藥有限公司 國藥準字H31022815
上海宏新生物醫藥技術有限公司 國藥準字H31022891
浙江浙北藥業有限公司 國藥準字H33020005
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鄭州永和製藥有限公司 國藥準字H41022137
湖北中佳藥業有限公司 國藥準字H42020822山西亞寶藥業集團股份有限公司 國藥準字H14020934
山西皇城相府藥業有限公司 國藥準字H14021999
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深圳海王藥業有限公司 國藥準字H44021631
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重慶華森製藥有限公司 國藥準字H50021219
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重慶青陽藥業有限公司 國藥準字H50021910
重慶青陽藥業有限公司 國藥準字H50021911
雲南龍潤藥業有限公司 國藥準字H53022026
新疆華世丹藥業有限公司 國藥準字H65020046焦作平光製藥有限責任公司 國藥準字H20059233
浙江亞太藥業股份有限公司 國藥準字H20059927
山東齊都藥業有限公司 國藥準字H20056584
石家莊歐意藥業有限公司 國藥準字H20058862
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福建省永安藥業有限責任公司 國藥準字H19983056
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