藥品簡介
通用名 艾司唑侖注射液
曾用名 舒樂安定、去甲阿普唑侖
英文名 AISIZUOLUN ZHUSHEYE
拼音名 ESTAZOLAM INJECTION
藥品類別 鎮靜催眠藥
性狀 本品為無色澄明液體。
貯藏 遮光，密閉保存。
主要成分
艾司唑侖結構式通用名 艾司唑侖
化學名 6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯並二氮雜卓
英文名 ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOL
CAS No. 29975-16-4
分子式 C16H11ClN4
分子量 294.74
規 格 1ml:2mg
藥理毒理
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，作用機制與其選擇性作用於大腦邊緣系統，與中樞苯二氮卓受體結合而促進氨基丁酸的釋放，促進突觸傳導功能有關，具有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥與抗焦慮作用。
藥代動力學
半衰期（t1/2）為17小時。
適應症
用於抗驚厥及緩解手術前緊張焦慮。
用法用量
抗驚厥，肌內注射，一次2~4mg，2小時後可重複1次。麻醉前用藥，術前1小時肌內注射2mg。
不良反應
使用適量時不良反應少，劑量偏大時可出現嗜睡、無力、頭痛、暈眩、噁心、便秘等。偶見皮疹及肝損害。
禁忌症
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2.嚴重慢性阻塞性肺部病變。3.重症肌無力。4.急性閉角型青光眼。 5.對本品過敏者。
注意事項
長期使用可產生耐受性和依賴性。肝腎功能不全者慎用。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。長期用藥後驟停可能引起驚厥等撤藥反應。用藥期間勿飲酒。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 慎用。
兒童用藥 慎用。
老年患者用藥 慎用。
藥物相互作用
1．本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
2．飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可相互增效。
3．本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時，可使降壓作用增強。
4．本品與鈣離子通道阻斷藥合用時，可使鈣通道阻斷劑的降壓作用加強。
5．本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝，從而使清除減慢，血藥濃度升高。
6．本品與普萘洛爾合用時可導致癲癇發作的類型和（或）頻率改變，應及時調整劑量。
7．本品與卡馬西平合用時，由於肝微粒體酶的誘導可使兩者的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
8．本品與左鏇多巴合用時，可降低後者的療效。
9．本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品療效並增加其毒性。
藥物過量
中毒症狀： 大劑量中毒時，可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。處理：依病情給予對症治療及支持療法。
鑑別
（1）取本品適量（約相當於艾司唑侖1mg），加稀硫酸2滴，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯天藍色螢光。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品的保留時間一致。
是否處方
處方
