氨魯米特簡介
通用名稱：氨魯米特
英文名稱：Aminoglutethimide
中文別名：氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米特、氨基乙哌啶酮
英文別名：Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
概述：Anlumite英文名：Aminoglutethimide－726C13H16N2O2 232.28本品為3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮。按乾燥品計算，含C13H16N2O2不得少於99.0％。性狀：本品為白色結晶性粉末。本品在丙酮中易溶，在甲醇或氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在水中極微溶解。
熔點：本品的熔點(附錄Ⅵ Ｃ)為150～153℃。吸收係數 取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法(附錄Ⅳ Ａ)，在242nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為489～519。
藥理毒理
腎臟在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉變為雌激素。絕經後婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。
本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體後葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。
藥代動力學
健康成人口服本品500mg後1.5小時，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿半衰期為12.5小時，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值為86.2ml/分，藥物在體內細胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結合率為21.3%～25.0%。用藥後占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產物主要為N-乙醯化物，占4%～25%，其餘代謝產物為N-甲醯化物及硝基導眠能。
類別
腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。
適應症
①用於皮質醇增多症(柯興綜合徵)，抑制腎上腺皮質功能。
②用於絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。
用法用量
氨魯米特用於皮質醇增多症時，應根據病情增減劑量。
製劑與規格氨魯米特片(1)0.125g(2)0.25g口服,一次0.25g,一日2次,兩周以後一日3-4次,但一日不超過1g.
禁用慎用
(1)本品能透過胎盤，孕婦及哺乳期婦女慎用。
神經系統(3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。
給藥說明
①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者應先予治療；
②休克期不宜使用本品；
③老年或腎功能減退患者應調節劑量；
④若出現嚴重藥疹或藥疹持續一周以上，應予停藥並對症治療。
用藥期間應定期複查血常規、血電介質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。
不良反應
骨髓抑制亦可有噁心嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚發黑及女性患者男性化等。
由於本品有肝酶誘導作用，可加速其自體代謝，因此連續服藥2—6周后，不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。
胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.嗜睡,睏倦,頭暈,共濟失調,皮疹.偶有白細胞及血小板減少.甲狀腺功能低下。
相互作用
(1)本品影響皮質類激素或美香豆素等抗凝藥的體內代謝，劑量應調整。
禁忌症
抗腫瘤內分泌藥物，應在有經驗的專業醫生指導下用藥。
合併感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。
對本品嚴重過敏者禁用。
鑑別
(1)取本品約10mg，加糠醛溶液(取糠醛10滴，加冰醋酸10ml，搖勻)3滴，即顯紅色。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集417圖)一致。
檢查
氯仿精密量取適量，加氯仿製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法 (附錄Ⅴ Ｂ)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF<【254】>薄層板上，以氯仿－醋酸乙酯(7:3)為展開劑，展開後，晾乾，如此反覆展開3次,晾乾後,置紫外光燈(254nm)下檢視。
供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較,不得更深。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5％(附錄Ⅷ Ｌ)。熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查(附錄Ⅷ Ｎ)，遺留殘渣不得過0.1％。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法)，含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸30ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。
每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於23.23mg的C13H16N2O2。
貯藏與效期
遮光，密封保存。
生產廠家
南通精華製藥有限公司上海華聯製藥有限公司
