![氨魯米特](/img/a/b5d/nBnauM3XxIDOzgjMzMjNwIjNxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLzYzL2czLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
簡介
通用名稱:氨魯米特
英文名稱:Aminoglutethimide
中文別名:氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米特、氨基乙哌啶酮
英文別名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
概述:Anlumite英文名:Aminoglutethimide-726C13H16N2O2 232.28本品為3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮。按乾燥品計算,含C13H16N2O2不得少於99.0%。性狀:本品為白色結晶性粉末。本品在丙酮中易溶,在甲醇或氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在水中極微溶解。
熔點:本品的熔點(附錄Ⅵ C)為150~153℃。吸收係數 取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在242nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為489~519。
藥理毒理
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在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉變為雌激素。絕經後婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。
本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體後葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用,所以使用本品的同時合用氫化可的松,以阻滯ACTH的這種作用。
藥代動力學
健康成人口服本品500mg後1.5小時,平均最高血藥濃度為5.9μg/ml,平均血漿半衰期為12.5小時,曲線下面積(AUC)平均值為96.8μg/(ml·h),血漿清除平均值為86.2ml/分,藥物在體內細胞中的分布比血漿中高1.4倍,與血漿蛋白的結合率為21.3%~25.0%。用藥後占總藥量的34%~50%以原形從尿中排出,其代謝產物主要為N-乙醯化物,占4%~25%,其餘代謝產物為N-甲醯化物及硝基導眠能。
類別
腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。
適應症
①用於皮質醇增多症(柯興綜合徵),抑制腎上腺皮質功能。
②用於絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌,對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。
用法用量
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用於皮質醇增多症時,應根據病情增減劑量。
製劑與規格氨魯米特片(1)0.125g(2)0.25g口服,一次0.25g,一日2次,兩周以後一日3-4次,但一日不超過1g.
禁用慎用
(1)本品能透過胎盤,孕婦及哺乳期婦女慎用。
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(3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。
給藥說明
①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者應先予治療;
②休克期不宜使用本品;
③老年或腎功能減退患者應調節劑量;
④若出現嚴重藥疹或藥疹持續一周以上,應予停藥並對症治療。
用藥期間應定期複查血常規、血電介質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。
不良反應
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亦可有噁心嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚發黑及女性患者男性化等。
由於本品有肝酶誘導作用,可加速其自體代謝,因此連續服藥2—6周后,不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。
胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.嗜睡,睏倦,頭暈,共濟失調,皮疹.偶有白細胞及血小板減少.甲狀腺功能低下。
相互作用
(1)本品影響皮質類激素或美香豆素等抗凝藥的體內代謝,劑量應調整。
禁忌症
抗腫瘤內分泌藥物,應在有經驗的專業醫生指導下用藥。
合併感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。
對本品嚴重過敏者禁用。
鑑別
(1)取本品約10mg,加糠醛溶液(取糠醛10滴,加冰醋酸10ml,搖勻)3滴,即顯紅色。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集417圖)一致。
檢查
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精密量取適量,加氯仿製成每1ml中約含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法 (附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF<【254】>薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯(7:3)為展開劑,展開後,晾乾,如此反覆展開3次,晾乾後,置紫外光燈(254nm)下檢視。
供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸30ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。
每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於23.23mg的C13H16N2O2。
貯藏與效期
遮光,密封保存。
生產廠家
南通精華製藥有限公司上海華聯製藥有限公司