奧沙拉嗪奧沙拉嗪別名奧柳氮，奧柳氮(Olsalazine)是兩分子的5-ASA偶合而成，療效與SASP相似，zinberg等以3g/d用於輕中度病人改善率達51%。Eve等研究表明奧柳氮全身吸收較包裹的mesalazine少，副作用低。對於奧柳氮與mesalazine療效的比較尚有爭議。巴柳氮是一種新的5-ASA衍生物，以前體藥形式進入體內，在結腸被細菌活化並裂解5-ASA，巴柳氮6.75g/d與mesalazine2.4g/d相比效果提高，不良反應減少，而且巴柳氮控制夜間症狀更有效。4-氨基水楊酸(PAS)與5-ASA結構相似，口服6g用於>60cm的近端輕中度廣泛性病變有效，灌腸2g/d對遠端炎症80%有所改善。大劑量不良反應有高熟、消化不良、腹瀉、轉氨酶升高、脂酶水平升高等。藥理作用
奧沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎常用柳氮磺吡啶，其不良反應發生率約20％，不少病例因而減量或中止治療。柳氮磺吡啶在結腸內能被結腸內細菌分解為5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶，現已證實磺胺吡啶並無活性，而且可引起不良反應。5-氨基水楊酸則為有效成分，它作用於炎症黏膜，可抑制引起炎症的前列腺素的合成，抑制增強細胞膜通透性，引起水腫的炎症介質白三烯形成。但口服5-氨基水楊酸無效，因它在小腸中吸收迅速，然後即被乙醯化並隨尿排出，不能達到結腸部位。奧柳氮鈉用活性成分5-氨基水楊酸替代並無作用的磺胺吡啶，已證實奧柳氮鈉在胃和小腸內不被吸收也不被分解，到達結腸後才被結腸內細菌分裂為二分子有效的5-氨基水楊酸而顯示其抗炎作用。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為2分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸黏膜水腫，發揮抗炎作用。奧沙拉秦以活性成分5一氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連線兩分子5一氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5一氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸部位，奧沙拉秦在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮橋在細菌作用下斷裂，分解為二分子5一氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸黏膜水腫。
奧沙拉嗪奧沙拉秦原形很少被吸收，其分解產物5一氨基水楊酸在結腸部位的濃度大於血清中藥物濃度1000倍。潰瘍性結腸炎患者口服治療量(每日1—4g)後，奧沙拉秦和5一氨基水楊酸在管腔內的濃度分別為0．04—0．14g／L和0．8—3．5g／L。人口服15mg／kg後，tmax為1—2小時，Cmxa為2—4mg／L，24小時後仍有少量藥物存留在血液中。口服劑量的99％到達結腸，全身吸收很少。奧沙拉秦分布容積低，僅6．2土1．5L，蛋白結合率高。
輕度至嚴重活動性潰瘍結腸炎患者每日口服奧沙拉秦1—3g，療程3個月，54％一66％患者臨床症狀獲得改善，28％患者病情獲緩解。活動潰瘍性結腸炎患者(包括對柳氮磺胺吡啶過敏和不能耐受的病人)每日口服奧沙拉秦0．75—4g達6個月至2年，臨床總改善率相似(58％一65％)。病情緩解後繼續服藥可維持療效。63％一88％的患者經6—24個月治療，病情繼續獲得緩解。
適應症
治療急、慢性潰瘍性結腸炎與節段性迴腸炎，及其緩解期的長期維持治療。
用法用量
奧沙拉嗪口服，治療開始時成人日劑量1500mg，飯後分3次服，必要時日劑量可增加至3000mg；兒童日劑量20～40mg/kg。維持治療成人日劑量1000mg，分2次服；兒童日劑量15～30mg/kg。炎症性腸炎〔潰瘍性腸炎、克羅恩病(節段性迴腸炎)]及其緩解期的長期維持治療。開始劑量為lg·d－1，分次口服，以後逐漸增至3g·d-1，分3-4次服用。兒童劑量為20-40mg·kg－1·d－1。長期維持治療時成人劑量為0．5g·d-1，分2次服用。本品應在進餐時伴服。不良反應
軟便、腹瀉(治療第1周出現，特別是有長期病史或全面性結腸炎的)、腹部痙攣、頭痛、失眠、噁心、消化不良、關節痛、皮疹、頭暈等。最常見不良反應是腹瀉，通常短暫，發生於治療開始或增加劑量時；減少本品用量或與食物共服，腹瀉會得到控制。不完全排除過敏反應，可能發生皮疹、噁心、震顫和頭痛、頭暈、關節痛、腹痛。
注意事項
禁用於對水楊酸過敏者、腎功能嚴重不全者及孕婦。有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎用。對水楊酸過敏者、嚴重肝腎功能損害者禁用；常見不良反應有腹瀉、軟便(治療第1周出現，特別是長期病史或瀰漫性結腸患者)、腹部痙攣、頭痛、失眠、噁心、消化不良、關節痛、皮疹、頭暈等。
性狀
常用其鈉鹽，白色類白色結晶性粉末，熔點＞300℃。
規格
膠囊劑，每粒膠囊含奧沙拉秦250mg，34粒/瓶。
相關詞條
止瀉藥
