阿達帕林

阿達帕林

阿達帕林是一種類視黃醇化合物,對光、氧穩定,是一種惰性物質。阿達帕林與全反式維A酸一樣結合特異性的核視黃酸受體,但不同的是它可選擇性結合於與角質細胞增生與分化有關的維A酸受體γ,不與胞漿視黃酸結合蛋白結合。阿達帕林的作用機制主要是通過調節毛囊上皮細胞的分化,減少微粉刺的形成。同時體內、體外實驗表明,阿達帕林的抗炎作用強於其它維A酸類藥物。

基本信息

基本信息

中文名稱:阿達帕林
中文別名:6-[3-(1-金剛烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸

阿達帕林阿達帕林

英文名稱:Adapalene
英文別名:6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylicacid;

6-[4-methoxy-3-(tricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)phenyl]naphthalene-2-carboxylicacid
CAS:106685-40-9
分子式:C28H28O3
分子量:412.5201
物化性質
相對密度:1.233g/cm3

出口標準

項目代號YLY-7
中文名稱:阿達帕林
英文名稱:adapalene
化學名稱:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
CASNo:106685-40-9
性狀:純白色粉末狀固體
含量:99.5%
總雜:0.5%
熔點:319-322℃
單雜:0.1%
粒度:50m
分子式:C28H28O3
分子量:412.52
用途:本品適用於以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用於治療面部、胸和背部的痤瘡。
包裝:1公斤/袋5公斤/紙箱25公斤/桶
注意事項:防潮、防曬

阿達帕林阿達帕林

主要成分:阿達帕林
性狀:凝膠。
用法及用量:每天晚上將本藥輕輕塗於痤瘡發病部位,使之成為一薄層。治療痤瘡,8-12周為一療程。
規格:凝膠:0.1%x15g,30g。
生產廠家:江蘇中丹製藥有限公司

是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:非處方
其它:禁忌:孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。

製備方法

以1一金剛醇和4一溴苯酚為原料,在濃硫酸的催化下通過付~克烷基化反應製得2一(1一金剛烷基)一4一溴苯酚;再用硫酸二甲酯對2一(1一金剛烷基)一4一溴苯酚進行甲基化,得到2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚;再製得2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚的鎂格氏化試劑,將2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚的鎂格氏試劑轉化為其相應的鋅試劑,得到的產物再與6一溴一2一萘甲酸甲酯反應,得到6一[3一(1一金剛烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯;6一[3一(1一金剛烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯在氫氧化鈉催化下皂化水解得阿達帕林。

藥理作用

在Rhino鼠實驗模型中,外用阿達帕林具有溶解粉刺作用,並能糾正表皮的異常角化,從而阻止尋常型痤瘡的發生。阿達帕林的作用機制主要是通過調節毛囊上皮細胞的分化,減少微粉刺的形成。同時體內、體外實驗表明,阿達帕林的抗炎作用強於其它維A酸類藥物。其抗炎機制是抑制人類多形核白細胞的趨化性,以及抑制花生四烯酸經脂質氧化生成炎症介質,這提示阿達帕林作用於痤瘡中細胞介導的炎症反應。臨床實驗也證實外用阿達帕林可以改善痤瘡患者的炎性皮損,如丘疹、膿皰。藥代動力學 阿達帕林的透皮吸收很少,臨床實驗中,在大面積痤瘡皮損長期外用藥物後,患者血漿中未測出阿達帕林(濃度<0.15 ng/mL)。阿達帕林的代謝主要通過O-脫甲基羥化聚合等,大部分隨膽汁排出。

用法及用量

每天晚上將本藥輕輕塗於痤瘡發病部位,使之成為一薄層。治療痤瘡,8-12周為一療程。

不良反應和注意

在某些患者身上發生剌激反應如紅斑、燒灼感,與藥物起效有關。當減少用藥次數或停止用藥後,副作用將消失。 禁忌症 對阿達帕林或製劑中其它成分過敏的患者禁忌使用本品。注意事項 避免本品進入眼睛、口腔黏膜或其它部位的黏膜。如果本品接觸以上黏膜,可立即用溫水沖洗。有創傷(切口或磨破處)的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剝脫劑的患者,應等待皮膚刺激反應完全消退後再使用本品。不能同時擦用酒精或香水。日曬或紫外線照射可刺激皮膚,因此儘量避免日曬。使用本品時,為避免日曬可採取物理防護措施,如出門戴帽子、塗防曬霜。如果皮膚曬傷,要等皮膚恢復健康後再使用本品。如果不能避免強烈的日曬,在日曬前一天晚上和後一天勿使用本品。如果有強烈的過敏反應出現,應立即停止使用本品。假如病人使用化妝品,它們應當為不會誘發粉刺,並且不是收縮劑的。增加局部用量不能增加藥效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑,脫屑和其它不適。孕婦及哺乳期婦女用藥 目前尚無有關本藥對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。目前尚不知本品是否經乳汁排泄。哺乳期婦女若必須使用本品,請勿塗於胸部。

皮膚刺激症狀,如紅班、燒灼感。多出現於用藥1-2周內,減少用藥次數或暫時停藥可以減輕。
規格:凝膠:0.1%x15g,30g。
生產廠家:
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:非處方
其它:禁忌:孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。

毒理研究

在動物實驗中,兔外用阿達帕林持續6個月,小鼠持續2年,仍具有良好的耐受性。各種動物口服阿達帕林的主要毒副作用是維生素A過量綜合徵,包括骨質溶解、高鹼性磷酸酶和輕度貧血,阿達帕林沒有致突變性。 小鼠外用阿達帕林,劑量為0.6 mg/kg/日至6 mg/kg/日,大鼠口服0.15 mg/kg/日至1.5 mg/kg/日,持續終生用藥,唯一發現的統計學顯著改變是在口服1.5 mg/kg/日的雄性大鼠中,腎上腺髓質的良性嗜鉻細胞瘤發病率增高。這一改變在外用阿達帕林時沒有發現。

適應症

局部使用治療痤瘡。

藥物相互作用

目前未發現本藥和其它皮科藥物之間有相互作用,並且可以和某些痤瘡外用藥物聯合使用,如4%紅黴素、1%氯潔黴素、10%過氧化苯甲醯凝膠。不能和其它維A酸類藥物同時使用。

藥物過量

本藥只能外用,不能口服。過量塗用藥物不能增加療效或加快起效,反而會引起紅斑、脫屑、不適感。小鼠口服本藥的急性中毒劑量為10 g/kg。如果偶然攝入本藥,除非劑量很小,否則應採取措施排空胃腸道。

貯藏/有效期 低於25°C室溫下保存,運輸及保存時避免冰凍。

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