藥理作用
治療潰瘍性結腸炎常用柳氮磺吡啶,其不良反應發生率約20%,不少病例因而減量或中止治療。柳氮磺吡啶在結腸內能被結腸內細菌分解為5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶,現已證實磺胺吡啶並無活性,而且可引起不良反應。5-氨基水楊酸則為有效成分,它作用於炎症黏膜,可抑制引起炎症的前列腺素的合成,抑制增強細胞膜通透性,引起水腫的炎症介質白三烯形成。但口服5-氨基水楊酸無效,因它在小腸中吸收迅速,然後即被乙醯化並隨尿排出,不能達到結腸部位。奧柳氮鈉用活性成分5-氨基水楊酸替代並無作用的磺胺吡啶,已證實奧柳氮鈉在胃和小腸內不被吸收也不被分解,到達結腸後才被結腸內細菌分裂為二分子有效的5-氨基水楊酸而顯示其抗炎作用。 5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙醯化後隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸黏膜水腫,發揮抗炎作用。
適應症
治療急、慢性潰瘍性結腸炎與節段性迴腸炎,及其緩解期的長期維持治療。
用法用量
口服,治療開始時成人日劑量1500mg,飯後分3次服,必要時日劑量可增加至3000mg;兒童日劑量20~40mg/kg。維持治療成人日劑量1000mg,分2次服;兒童日劑量15~30mg/kg。炎症性腸炎〔潰瘍性腸炎、克羅恩病(節段性迴腸炎)]及其緩解期的長期維持治療。開始劑量為lg·d-1,分次口服,以後逐漸增至3g·d-1,分3-4次服用。兒童劑量為20-40mg·kg-1·d-1。長期維持治療時成人劑量為0.5g·d-1,分2次服用。本品應在進餐時伴服。
不良反應
軟便、腹瀉(治療第1周出現,特別是有長期病史或全面性結腸炎的患者)、腹部痙攣、頭痛、失眠、噁心、消化不良、關節痛、皮疹、頭暈等。最常見不良反應是腹瀉,通常短暫,發生於治療開始或增加劑量時;減少本品用量或與食物共服,腹瀉會得到控制。不完全排除過敏反應,可能發生皮疹、噁心、震顫和頭痛、頭暈、關節痛、腹痛。
注意事項
禁用於對水楊酸過敏者、腎功能嚴重不全者及孕婦。有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服,但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗,應慎用。對水楊酸過敏者、嚴重肝腎功能損害者禁用;
規格
膠囊劑,每粒膠囊含奧沙拉秦250mg,34粒/瓶。