說明書
藥物名稱:克拉紅黴素Clarithromycin(CAM)
藥物別名:甲基紅黴素、克拉仙Klaricid、C1arith
分子式:C38H69NO13
製劑規格:片劑:每片200mg
用法用量:口服:成人每日400mg,分2次;小兒每日10~15mg/kg,分2~3次;可根據年齡和症狀適當增減劑量。
生產單位:大日本製藥株式會社
適應證:臨床用於述敏感菌引起的感染症:毛囊炎、癤、腫症、癰、丹毒、蜂窩組織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、慢性化膿性皮膚病、肛周膿腫、外傷、燙傷、手術創傷、表淺性二次感染、咽炎喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、瀰漫性支氣管炎、肺炎、化膿性肺炎、非淋菌性尿道炎、梭形芽孢桿菌性腸炎、子宮頸炎、副鼻竇炎、牙周炎及冠周炎等。
藥理毒理
本品作用機理、抗菌譜和紅黴素相同,對甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、鏈球菌的抗菌活性與紅黴素相當,有的強2倍,對腸球菌、奈瑟菌屬(淋球菌、腦膜炎球菌)、流行性感冒嗜血桿菌及彎曲菌屬抗菌活性與紅黴素相當,對厭氧球菌的抗菌活性強於紅黴素,對卡他莫拉菌、軍團菌屬、鼠敗血巴斯德菌的抗菌活性是紅黴素的2~4倍,對沙眼衣原體的抗菌活性是紅黴素的10倍,對類桿菌屬、梭桿菌屬和其它厭氧菌及肺炎衣原體、肺炎支原體的抗茵活性比紅黴素強,並能抑制非典型分枝桿菌,對傳統大環內酯敏感菌的抗菌活性有顯著增強。
藥理作用
本品主要與細菌的70s系統中的核糖蛋白體50s亞單位按1:1相結合,阻礙肽鏈增長,抑制細菌的蛋白質合成。在劑量相同時,本品抗菌作用是紅黴素的1-3倍。本品對靜止期金葡菌、白色化膿性葡萄球菌、肺炎雙球菌、流感桿菌有殺菌作用,但對大環內酯耐藥菌無效。對難辨梭菌的作用卻比氨苄青黴素弱。當提高本品的pH值或非離子化,則會增大本品對細菌的內透過性,使抗菌作用顯著增強。
藥 動 學
成人口服200mg迅速吸收,1.20-2.74小時血藥濃度達峰值1.16μg/ml,半衰期3.77-4.36小時,服藥後12小時仍有明顯抗菌活性,AUC為8.98μg/(h.ml)。本品對酸高度穩定,幾乎不受食物影響,個體差異小。在相同劑量下,本品的峰值為紅黴素的3倍,AUC接近於紅黴素的5倍。主要排泄物為原形及14位羧化物,均有抗菌活性,24小時內尿中排泄率約占給藥量的38%。克拉紅黴素科技
用LKB-2277生物活性檢測系統採用停流法於37℃測定了克拉紅黴素及克拉紅黴素分別與Pr(NO3、和La(NO3)2混合後,對大腸桿菌生長抑制作用的熱效應變化.根據熱動力學模型進行了定量解析,得到了各體系的克拉紅黴素濃度c與大腸桿菌生長速率常數k之間關係式及其半抑制濃度Ic50.克拉紅黴素:k=0.03106-1.273×10^-3cIc50=8.81μg·mL^-1(0.5-20μg·mL^-1)克拉紅黴素+Pr^3+:k=0.02967-1.332×10^-3cIC50=7.38μg·mL^-1(1-15μg·mL^-1)克拉紅黴素+La^3+:k=0.02741-1.194×10^-3cIc50=6.34μg·mL^-1(1-15μg·mL^-1))微量熱結果不僅表征了克拉紅黴素的抗菌活性強於紅黴素,Pr^3+或La^3+與克拉紅黴素協同作用也使抗菌活性增強,而且反映了不同藥物作用下細菌的生理、生化和代謝過程熱動力學特徵的變化.
功用作用
本品作用機理、抗菌譜和紅黴素相同,對甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、鏈球菌的抗菌活性與紅黴素相當,有的強2倍,對腸球菌、奈瑟菌屬(淋球菌、腦膜炎球菌)、流行性感冒嗜血桿菌及彎曲菌屬抗菌活性與紅黴素相當,對厭氧球菌的抗菌活性強於紅黴素,對卡他莫拉菌、軍團菌屬、鼠敗血巴斯德菌的抗菌活性是紅黴素的2~4倍,對沙眼衣原體的抗菌活性是紅黴素的10倍。對類桿菌屬、梭桿菌屬和其它厭氧菌及肺炎衣原體、肺炎支原體的抗茵活性比紅黴素強,並能抑制非典型分枝桿菌,對傳統大環內酯敏感菌的抗菌活性有顯著增強。敏感菌引起皮膚和軟組織、上下呼吸道及泌尿生殖系統等的感染。
不良反應
主要表現為腹瀉、腹痛、胃不適、噯氣、發疹、嘔吐、腹脹、軟便、蕁麻疹、倦怠感、頭暈及味覺異常。臨床檢查值可見穀草及谷丙轉氨酶、嗜酸粒細胞及乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶、甘油三酯、總膽固醇、尿素氮、血小板及血鉀等升高,白細胞、中性粒細胞減少。停藥後症狀可自行消失。
藥物相互作用及注意點
1.與地高辛、茶鹼、抗凝藥(口服)、氫麥角鹼、三唑侖等合用使血藥濃度上升,作用加強,對卡馬西平、環孢黴素、已巴比妥、苯妥英鈉也可因類似阻滯代謝,作用加強,應予注意調整劑量。
2.不良反應:腹瀉、噁心、消化不良、腹痛、頭痛以及轉氨酶、尿素氮等輕度改變。
3.慎用:乳母。
4.禁用:孚婦、大環內酯類藥物過敏者。
注意事項
1.孕婦及小兒慎用;2.並用氨茶鹼時可使茶鹼濃度升高,甚至中毒,故應適當減少氨茶鹼量;
3.對衣原體感染可連續用藥14d,必要時可適當延長。
4.本品對大環內酯類藥物過敏者,妊娠、哺乳或嚴重肝功能低下者禁忌。
5.某些心臟病(指心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)病人及水電解質紊亂病人,也應列為禁忌。
6.某些病人有胃腸不適(如噁心、胃灼熱、腹痛或腹瀉)、頭痛和皮疹。
7.肝、腎功能嚴重損害者應慎用。