藥品簡介
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中文又名:鹽酸馬普替林片
英文名稱:Ludiomi
英文又名:MaprotilineHydrochlorideTablets
化學名:N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9(10H)-丙胺鹽酸鹽
分子式:C20H23N·HCl
分子量:313.87
藥理作用
本品是四環類抗抑鬱藥,能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,具有解除精神遲滯作用,從而達到抗抑鬱的效果,消除憂鬱情緒。其抗膽鹼作用比三環類抗抑鬱藥弱。
藥代動力學
藥代藥動力學研究顯示,口服本藥後,其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50mg馬普替林後,8小時之內,其血藥濃度高峰為45-150毫微摩爾/L(13-47ng/mL)。多次口服馬普替林每日150mg,無論每日用藥一次
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特殊臨床情況下的動力學:有腎功能損害時(肌酐清除率為24-37mL/分),若肝功能仍然正常,馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響,但代謝物從尿的排泄會減少,而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。
適應症
內源性抑鬱症,遲發性抑鬱症(更年期性抑鬱症)。精神性抑鬱症,反應性和神經性抑鬱症、耗竭性抑鬱症。
用法用量
治療期間,應將病人置於醫療監督下。確定劑量時應個體化,並根據病人的情況和反應進行調整,以儘可能小的劑量,達到治療效果,並緩慢地增加劑量。每日用藥量不宜超過150mg。
輕度到中度抑鬱症
特別是用於治療可以自行就診的病人:口服25mg,每日1-3次,或25-75mg,每日1次,應根據病人病情嚴重程度和反應而定。
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嚴重抑鬱症
特別是住院病人:口服25mg,每日3次,或75mg,每日1次,必要時根據病人的反應,將每日劑量逐漸增至150mg,分數次或1次服用。
兒童和青少年患者
應逐漸增加劑量,開始用25mg,每日1次。必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸增至25mg,每日3次,或75mg,每日1次。本藥用於兒科的經驗尚有限,所推薦的劑量只是粗略的指導原則。對青少年,可按具體情況將劑量增至接近成年人的水平。
老年患者
逐漸增加劑量,開始用25mg,每日1次;必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸至25mg,每日3次;或75mg,每日1次。
不良反應
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本藥所引起的各種副作用一般輕微而短暫,通常繼續治療下或減少劑量後消失。某些症狀常難以區分是藥物副作用或抑鬱症的症狀,例如乏力、睡眠障礙、激動、焦慮、便秘、口乾。如有嚴重副作用,例如神經病學或精神病學症狀,應停用本藥。老年人對抗膽鹼能、神經病學、精神病學或心血管方面的副作用尤其敏感。
中樞神經系統:
神經性:偶見或常見頭暈、頭痛、暈眩。罕見驚厥、錐體外系症狀,例如震顫、靜坐不能、肌陣攣、共濟失調。個別或罕見發音困難、疲弱無力,感覺異常(麻木、麻刺感)。
精神性:偶見或常見暫時性乏力,日間鎮靜作用、嗜睡。罕見睡眠障礙、激動、焦慮。個別患者出現惡夢、精神錯亂、譫妄、幻覺、輕躁狂或躁狂。
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抗膽鹼能神經作用:偶見或常見口乾。罕見視力模糊。個別或罕見尿瀦留。個別病例有口炎。有報告長期用抑鬱症藥治療,齲齒的發生率上升。因此,在長期治療期間宜定期作牙科檢查。
皮膚:偶見皮膚反應(皮疹、蕁麻疹),有時伴有發熱。個別患者出現瘙癢、紫癜、光過敏反應、水腫。
胃腸道:偶見噁心、嘔吐。罕見或偶見便秘。
心血管系統:罕見或偶見體位性低血壓,心動過速,心律失常。
個別患者出現:心臟傳導障礙(例如房室傳導阻滯)、心悸、高血壓、暈厥。
呼吸道:個別患者出現伴有或不伴有嗜酸細胞增多的過敏性肺炎。
內分泌系統:個別患者出現乳房增大,溢乳症。
肝臟:罕見血清轉氨酶升高。個別患者出現伴有或不伴有黃疸的肝炎。
血液:個別患者出現白細胞減少,粒細胞缺乏症,嗜酸細胞增多症。
感覺器官:個別患者出現耳鳴、味覺障礙。偶見或常見出汗。偶見體重增加,罕見性功能紊亂。個別患者出現潮紅、脫髮或無發。
用藥禁忌
已知對馬普替林過敏者。已知或疑有癲癇、低驚厥閾,或親近有心肌梗塞或束支傳導阻滯,窄角型青光眼、尿瀦留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。對於酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物急性中毒,應忌用或停用本藥。哺乳期婦女禁用。對於有肝、腎功能損害、排尿困難或有眼內壓升高病史的病人,均應慎用。對於心臟病患者,包括有心肌梗塞病史和老年患者,也應慎用,必須套用時,應在嚴密觀察,監護心臟功能的情況下進行,
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過量處理
症狀和體徵
中毒時可表現為抑制劑或興奮劑對中樞神經系統的作用,並導致嚴重的抗膽鹼能神經作用和心臟毒性作用。
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急性過量的特徵:嗜睡、煩躁、共濟失調、驚厥、木僵、高熱、昏迷、心動過速、心律失常、低血壓和呼吸抑制。
治療
無特殊解毒藥。通過催吐和/或洗胃的方式儘量清除藥物,將病人轉送醫院,細心護理以保證生命功能安全。對呼吸抑制的治療,應立即藉助人工呼吸。對低血壓和循環性虛脫的病人,應給予血漿擴容劑。如有酸中毒,應給予碳酸氫鈉。在心功能下降者,可考慮靜脈輸注多巴胺或多巴酚丁胺治療。已經證明,通過靜脈注射碳酸氫鹽和補充鉀鹽來糾正代謝性酸中毒和低血壓是治療心律失常的有效方法。如有心動過速或房室傳導阻滯,應考慮臨時安置起搏器。如發生驚厥,給予安定是有效的。由於有報告顯示毒扁豆鹼有增加發生抽搐的危險,本藥過量時忌用。應監測生命功能(包括心電圖)數天。
相互作用
由於馬普替林可減弱或消除腎上腺素能神經元抑制劑,諸如胍乙腚和苄甲胍的降壓作用,並加重利血平或甲基多巴的中樞鎮靜作用,因此應同時合用其他類型的降壓藥(例如利尿藥、血管擴張劑或無明顯生物轉化作用的受體阻斷劑),並應監測病人的血壓。如果在套用單胺氧化酶抑制劑治療後準備換用本藥,應有足夠的時間間隔(至少14天),否則可能會引起嚴重的相互作用。在本藥治療之後,換用單胺氧化酶抑制劑也應有同樣的時間間隔。
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相關詞條
參考文獻
[1]、中國醫學藥典第二部
[2]、路滴美說明書
[3]、.中國藥物大全:西藥卷(第3版)作者,樊德厚,王永利。