藥品簡介
通用名 鹽酸阿米替林片
英文名 AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN AMITILIN PIAN
藥品類別 抗抑鬱藥
性狀 本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
貯藏 遮光,密封保存。
主要成分
通用名 鹽酸阿米替林
化學名 N,N-二甲基-3-[10,11-二氫-5H-二苯並[a,d]環庚三烯-5-亞基]-1-丙胺鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN AMITILIN
英文名 AMITRIPTYLINEHYDROCHLORIDE
CAS No. 549-18-8
分子式 C20H23N·HCl
分子量 313.87
規格 25mg
藥理毒理
本品為三環類抗抑鬱藥,其作用在於抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,對5-羥色胺再攝取的抑制更強,鎮靜和抗膽鹼作用亦較強。
藥代動力學
口服吸收好,生物利用度為31~61%,蛋白結合率82~96%,半衰期(t1/2)為31~46小時,表觀分布容積(Vd)5~10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲替林,自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人由於代謝和排泄能力下降,對本品敏感性增強,應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患者、腎衰患者需減量。
適應症
用於治療各種抑鬱症,本品的鎮靜作用較強,主要用於治療焦慮性或激動性抑鬱症。
用法用量
口服,成人常用量開始一次25mg,一日2~3次,然後根據病情和耐受情況逐漸增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超過300mg,維持量一日 50~150mg。
不良反應
治療初期可能出現抗膽鹼能反應,如多汗、口乾、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡,震顫、眩暈。可發生體位性低血壓。偶見癲癇發作、骨髓抑制及中毒性肝損害等。
禁忌症
嚴重心臟病、近期有心肌梗死發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害,對三環類藥物過敏者。
注意事項
肝、腎功能嚴重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦慎用。哺乳期婦女使用期間應停止哺乳。
兒童用藥 6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。
老年患者用藥 從小劑量開始,視病情酌減用量。
藥物相互作用
1、本品與舒托必利合用,有增加室性心律失常的危險,嚴重可至尖端扭轉心律失常。
2、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用,中樞神經抑制作用增強。
3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用,易致高血壓及心律紊亂失常。
4、本品與可樂定合用,後者抗高血壓作用減弱。
5、本品與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。
6、本品與氟西汀或氟伏沙明合用,可增加兩者的血漿濃度,出現驚厥,不良反應增加。
7、本品與阿托品類合用,不良反應增加。
8、與單胺氧化酶合用,可發生高血壓。
藥物過量
中毒症狀:煩燥不安、譫妄、昏迷、可出現嚴重的抗膽鹼能反應或癲癇發作。心臟毒性可致傳導障礙、心律失常、心力衰竭。
處理:洗胃、催吐,以排除毒物,採取增加排泄措施,並依病情進行相應對症治療和支持療法。