藥品簡介
鹽酸馬普替林片通用名 鹽酸馬普替林片
英文名 MAPROTILINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN MAPUTILIN PIAN
藥品類別 抗抑鬱藥
性狀 本品為白色或類白色片。
貯藏 密封保存。
主要成分
鹽酸馬普替林結構式通用名 鹽酸馬普替林
化學名 N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9(10H)-丙胺鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN MAPUTILIN
英文名 MAPROTILINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 10347-81-6
分子式 C20H23N·HCl
分子量 313.87
規格 25mg
藥理毒理
本品為四環類抗抑鬱藥。主要作用在於選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取，而對5-羥色胺再攝取無影響。由於去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜?2受體下調，後膜?1受體作用加強，產生抗抑鬱作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮靜、抗膽鹼、降低血壓作用較輕。
藥代動力學
口服吸收緩慢。生物利用度為65%，體內廣泛分布，總清除率為（CL） 63.5L/h，蛋白結合率為88%。口服後8~16小時血藥濃度達峰值。半衰期（t1/2）為27~58小時，活性代謝產物半衰期（t1/2）為60~90小時。主要經肝臟代謝，大部分自尿中排出，其中原型物約2~4%，少部分由糞便排出。動物實驗表明本品可泌入乳汁，其濃度與血液中濃度相當。
適應症
用於各型抑鬱症。對精神分裂症後抑鬱也有效。
用法用量
口服，成人常用量：開始一次25mg，一日2~3次，根據病情需要隔日增加25~50mg。有效治療量一般為一日75~200mg，高量不超過一日225mg，需注意不良反應的發生。維持劑量一日50~150mg，分1~2次口服。
不良反應
以口乾、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽鹼能症狀為常見，程度較輕，多發生於服藥的早期。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡，失眠或激動，用藥早期可能增加患者自殺的危險性。其它有皮疹，體位性低血壓及心電圖異常改變，以傳導阻滯為主。偶見癲癇發作及中毒性肝損害。
禁忌症
注意事項
肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天，才能使用本品。使用本品初期，對有自殺傾向患者應密切監護。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 禁用。
兒童用藥 6歲以下兒童禁用，6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。
老年患者用藥 從小劑量開始，緩慢增加至適宜劑量。
藥物相互作用
1、本品與抗組胺藥合用，可加強抗膽鹼能作用。
2、西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。
3、本品與可樂定、胍乙啶合用，可使後者的降壓作用減弱。
4、本品與甲狀腺激素合用，可增加心律失常。
5、本品與氟西汀合用，兩者血藥濃度均增高，不宜合用。
藥物過量
中毒症狀：窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊，並有躁狂、心衰等。
處理：洗胃，保持呼吸道通暢，採取增加排泄措施，並依病情進行相應對症治療和支持療法。
