成份
本品主要成份鹽酸丙米嗪。
性狀
本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
適應症
用於各種抑鬱症。因具有振奮作用,適用於遲鈍型抑鬱,但不宜用於激越型抑鬱或焦慮性抑鬱。亦可用於小兒遺尿症。
規格
(1)12.5mg
(2)25mg
用法用量
口服。常用量:開始一次25~50mg,一日2次,早上與中午服用,晚上服藥易引起失眠,不宜晚上使用。以後逐漸增加至一日總量100~250mg。高量:一日不超過300mg。維持量一日50~150mg。小兒遺尿症,一次25~50mg,一日1次,睡前1小時服用。
不良反應
治療初期可能出現失眠與抗膽鹼能反應,如多汗、口乾、震顫、眩暈、心動過速、視物模糊、排尿困難、便秘或麻痹性腸梗阻等。大劑量可發生心臟傳導阻滯、心律失常、焦慮等。其他有皮疹,體位性低血壓。偶見癲癇發作和骨髓抑制或中毒性肝損害。
禁忌
嚴重心臟病、青光眼、排尿困難、支氣管哮喘、癲癇、甲狀腺功能亢進、譫妄、粒細胞減少、肝功能損害者禁用。對三環類藥過敏者禁用。
注意事項
本品不得與單胺氧化酶抑制藥合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。用藥期間應定期檢查血象、肝、腎功能。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。
老年用藥
從小劑量開始,視病情酌減用量,尤須注意防止體位性低血壓,以免摔倒。
藥物相互作用
1.本品與乙醇合用,可使中樞神經的抑制作用增強。
2.本品與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。
3.本品與抗組胺藥或抗膽鹼藥合用,藥效相互加強。
4.本品與雌激素或含雌激素的避孕藥合用,可增加本品的不良反應。
5.本品與腎上腺素受體激動藥合用,可引起嚴重高血壓與高熱。
6.本品與甲狀腺製劑合用,可互相增效,導致心律失常。
7.與單胺氧化酶抑制劑合用,有發生高血壓的危險。
藥物過量
中毒症狀:
1.超劑量服用可致譫妄、幻覺、昏迷、痙攣、血壓下降、呼吸抑制、瞳孔散大。
2.循環系統可見竇性心動過速、心肌缺血、多灶性期外收縮及房室或室內傳導阻滯、室性纖顫。
處理:洗胃、催吐,以排除毒物,並依病情進行相應對症治療及支持療法。
藥理毒理
本品為三環類抗抑鬱藥,主要作用在於阻斷中樞神經系統對去甲腎上腺素和5-羥色胺這二種神經遞質的再攝取,從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高,發揮抗抑鬱作用。本品還有抗膽鹼,抗α腎上腺素受體及抗H組胺受體作用,但對多巴胺受體影響甚小。
藥代動力學
口服吸收好,生物利用度29%~77%,蛋白結合率76%~95%,半衰期(t)為9~24小時,分布容積(V)15~30L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲丙咪嗪。自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人對本品的代謝與排泄能力下降,敏感性增強,應減少用量。
貯藏
遮光,密封保存。