(1)馬普替林抗抑鬱效果與丙米嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少。患者用藥後,精神症狀、對環境的適應能力及自制力均有藏警;
(2)安定作用:動物實驗表明,給猴口服5—10mg/kg後,表現馴服、攻擊行為減少。正常人口服50mg後,安靜,有怠倦感,購屯田顯示。波呈輕度改變,睡眼明顯改善,夜間覺醒減少。由於馬普替林兼有這兩種作用,故既適用於遲鈍型抑鬱症,也適用於激越型抑鬱症。
‘(3)抗組胺及抗膽鹼作用:口服、注射均可迅速吸收。分布至各組織,在肺、腎上腺、甲狀腺中濃度較高,腦、脊髓和神經組織中較低。靜注後2小時,海馬濃度最高,其00大腦、小腦皮質、丘腦和中腦。血中濃露覆低。主要經肝臟代謝,有57%自尿排出,30%自露排出。口服後血濃度峰值時間為124t時,tl/2為51小時。主要用於治療各型(內因性、反應性及更年期)抑鬱症,亦可用於疾病或精神因素引起的焦慮、抑鬱症的患者。此外,還可用於有伴有抑鬱、激越行為障礙的兒童及夜尿者。
【用法與用量】: 口服:1日100—250mg,分2—3次服用。門診患者開始每日75mg,分2-3次服,以後漸增至每日150-225mg。住院患者開始每日服100—150mg,以後可漸增至225-300mg,分2—3次服。60歲以上的老年患者開始每日75mg,酌增至每日150mg。一般用藥後2—7日生效,少數人2—3周才生效。長期用藥維持量為每日75—150mg。
【性狀】: 其鹽酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;無臭、味苦。在甲醇或氯仿中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。
【副作用與毒性】
(1)馬普替林的副作用與三環類相似,但少而輕。副作用中以膽鹼能阻斷症狀最為常見,如口乾、便秘、視力模糊等,尚可見嗜睡。
(2)偶可誘發躁狂症、癲癇大發作,用於雙相抑鬱症時,應注意可能誘發躁狂症出現。癲癇患者禁用。
(3)青光眼、前列腺肥大及心、肝、腎功能嚴重不全者慎用。
(4)單胺氧化酶抑制劑可增強馬普替林作用,不宜合用。
【包裝】: 片劑:每片10mg;25mg;50mg;75mg。注射液:每支25mg(5ml)。滴劑:每瓶2%(50ml)。