本品為片,
【功能與主治】
1.同與治療高血壓,可單獨套用或與其他降壓藥合用。2..用於治療心力衰竭,可單獨套用或與強心利尿藥合用。
【劑量/用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。1.成人常用量:⑴高血壓,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周內增至50mg,每日2~3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。⑵心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2~3次,必要時逐漸增至50mg,每日2~3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。2.小兒常用量:降
【注意事項】
1.胃中食物可使本品吸收減少30~40%,故宜在餐前1小時服藥。2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。3.下列情況慎用本品:⑴自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。⑵骨髓抑制。⑶腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。⑷血鉀過高。⑸腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。⑹主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。⑺嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。4.用本品期間隨訪檢查:⑴白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。⑵尿蛋白檢查每月一次。5.腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。6.用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。7.用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。8.用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml。
【貯藏與效期】
遮光、密封、在30℃以下乾燥處保存
【製劑/規格】
(1)含卡托普利10mg(2)氫氯噻嗪6mg
【不良反應】
1.較常見的有:⑴皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或尋麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。⑵心悸,心動過速,胸痛。⑶咳嗽。⑷味覺遲鈍。2.較少見的有:⑴蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。⑵眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。⑶血管性水腫,見於面部及手腳。⑷心率快而不齊。⑸面部潮紅或蒼白。3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯著,停藥後持續2周。
【禁忌】
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【藥代動力學】
本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕婦套用必須權衡利弊。2.本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。
【兒童用藥】
曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
與利尿藥同用使降壓作用增高,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。1.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。2.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。3.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。4.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用;與?阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【藥理毒理】
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
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